Naproxen

När ATH: M01AE02

Naproxen – Karakteristik

NSAID. Naproxen är vitt eller nästan vitt kristallint pulver och luktfri. Lösligt i lipider, nästan nerastvorim i vatten vid lågt pH, lättlösligt i vatten med ett högt pH. Oktanol / vatten vid pH 7,4 är 1,6-1,8. Molekylvikt 230,26.

Naproksena natriumsalt är kristallint fast vitt eller vitt-kräm färg, lättlösligt i vatten vid neutralt pH. Molekylvikt 252,24.

Farmakologisk verkan

Antiinflammatorisk, smärtstillande medel, antipyretisk, antiagregatine.

Tillämpning

Inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i rörelseapparaten, inkl. reumatism, osteoartrit, ankiloziruyushtiy spondylit, articular syndrom förvärra gikt, juvenil reumatoid artrit; smärtsyndrom: neuralgi, myalgi, ossalgia, radikulit, huvudvärk och tandvärk, Tendinit, smärta i onkologi, postoperativ smärtsyndrom, åtföljs av inflammation, belastningsskador och mjukvävnad, adnexit, primär dysmenorré; smärta och feber med infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna (i den komplexa terapi).

Kontra

Överkänslighet, «Aspirinovaya» astma, "Aspirinovaâ" triaden (en kombination av astma, återkommande näspolypos och bihålorna och intolerans av acetylsalicylsyra och droger pirazolonovogo serie), eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen i den akuta fasen, hemodyscrasia, lever och / eller njursvikt, Barn upp till ålder 1 år.

Begränsningarna gäller

Uttalad hjärtsvikt, ungdomsåren (till 16 år).

Graviditet och amning

Teratogena effekter. Reproduktionsstudier på råtta vid doser på naproksena 20 mg / kg / dag (125 mg / m²/d), vilket ungefär motsvarar 0,23 MRDC, kaniner-Wikipedia 20 mg / kg / dag (220 mg / m²/d), eller 0,27 MRDC, möss- 170 mg / kg / dag (510 mg / m²/d), eller 0,28 MRDC, Det fanns inga kränkningar av fertilitet eller skada på fostret.

Dock inte reproduktionsstudier på djur inte alltid förutsäga effekter på människor. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte hållits. Ansökan under graviditeten är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.

Nonteratogenic effekter. Eftersom det är känt, det betyder, ingibiruyushtie syntes NG, används för att hämma prematur förlossning, Det ökar risken för neonatal komplikationer, såsom nekrotiserande enterokolit, öppetstående ductus arteriosus, blod intrakranialnaya. Tillämpningen av naproksena i sen graviditet kan leda till försenad leverans, persisterande pulmonell hypertension, nedsatt njurfunktion, onormal nivå av prostaglandin e förtidigt födda barn. På grund av de kända effekterna av ämnen av denna klass på det kardiovaskulära systemet av fostret (stängning av ductus botallo's), användning under den tredje trimestern är uteslutet.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Naproxen bestäms i bröstmjölk bland kvinnor (koncentrationen är cirka 1% serum). På grund av de möjliga negativa effekterna av ämnen, ingibiruyushtih syntes NG, hos nyfödda, ammande mödrar använda naproxen bör inte.

Bieffekter

Bieffekter, de vanligaste stött när kliniska prövningar utförs (eventuellt förknippade med användning av naproksena):

Från mag-tarmkanalen: 3-9%-halsbränna, buksmärtor, illamående, förstoppning; >1% - Diarré, dyspepsi, stomatit; <1% - Flatulens, blödning/perforering, GI sår (Gastro-duodenal), kräkningar, ökning av levertransaminaser.

Från nervsystemet och sinnesorganen: 3-9% - Huvudvärk, dåsighet, yrsel, tynnyt, suddig syn, hörselnedsättning; >1% -Svindel.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): >1% -heartbeat; <1% - Anemi, ökning av blödningstiden.

Från andningsorganen: 3-9% despnoe.

För huden: 3-9%-ekkymos.

Med urin- och könsorganen: <1% - Nedsatt njurfunktion.

Allergiska reaktioner: 3-9% — klåda, hudutslag, anafylaktoida reaktioner.

Annat: 3-9%-Eden; >1% -överdriven svettning, purpura, törst.

Bieffekter, inträffar med en frekvens <1% När de utför kliniska prövningar och studier postmarketingovyh (eventuellt förknippade med användning av naproksena):

Från mag-tarmkanalen: kolit, gematemezis, gulsot, pankreatit, jord.

Med urin- och könsorganen: glomeruljarnyj jade, hematuri, hyperkalemi, interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom, njursvikt, Njure papiljarnyj nekros.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): agranulocytos, Eosinofili, granulocytopeni, leukopeni, trombocytopeni.

Från nervsystemet och sinnesorganen: depression, ovanliga drömmar, oförmåga att koncentrera sig, sömnlöshet, sjukdomskänsla, myalgi, muskelsvaghet.

Bieffekter, inträffar med en frekvens <1% (orsakssamband med den ansökan naproksena installeras inte):

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): aplasticheskaya anemi, hemolytisk anemi.

Från nervsystemet och sinnesorganen: aseptisk meningit, kognitiv dysfunktion.

Från mag-tarmkanalen: nepepticheskoe såriga mage, ulcerös stomatit.

Allergiska reaktioner: Epidermal nekrolys, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, nässelfeber; ljuskänslighetsreaktioner, liknande bulleznomu porfiricheskomu jepidermolizu.

Annat: vaskulit, Hyper-/ hypoglykemi, alopeci, fotodermatit.

Samverkan

Ökar toxiciteten av hydantoin, antikoagulantia, sulfonamider, metotrexat (block tubulär sekre). Minskar natriyureticeski och dioreticeski effekten av furosemid, gipotenziю, orsakade beta-adrenoblokatorami. Minskar ner litium salter och ökar dess koncentration i plasma. Antacidnye beredningar, som innehåller magnesium och aluminium, och sukralfat kan försämra absorptionen naproksena.

Överdosering

Symptom: dåsighet, slakhet, yrsel, epigastrisk smärta, magbesvär, halsbränna, dyspepsi, illamående, tranzithornoe levern, gipoprotrombinemii, nedsatt njurfunktion, metabolisk acidos, apné, desorientering, kräkningar; eventuella blödningar från mag-tarmkanalen; sällan, hypertoni, akut njursvikt, andningsdepression, koma.

Behandling: magpumpning, induktion av kräkningar och / eller administrering av aktivt kol (60-100 g-vuxna, 1-2 g/kg för barn) och/eller utnämningen av osmotiska laxermedel, symptomatisk och understödjande behandling. Den specifik antidot finns inte. Forcerad diures, alkalization i urin eller hemodialys inte effektivt på grund av dess höga proteinbindning.

Dosering och administration

Inuti, den genomsnittliga dosen för vuxna är 250-500 mg 2 en gång om dagen, maximal enhetsdos — 500 mg, maximal daglig - 1750 mg 2 inträde (på morgonen och på kvällen).

Genomsnittligt dagligt intag för barn från 1 År 5 år är 2,5-10 mg/kg kroppsvikt i 1-3 mottagning, äldre barn 5 år - 10 mg/kg/dag 2 inträde, den vanliga behandlingstiden är 2 Sol (den föredragna drogen för barn är en form av fjädring); När en juvenil artrit hos barn äldre än 5 år av dygnsdosen är 10 mg / kg.

Försiktighetsåtgärder

Med långvarig användning finns det ett behov att kontrollera funktionen av lever och njure, perifert blod.

Om du vill definiera ska den 17-ketosteroidov eller 5-oksiindoliluksusnoj acid behandlingen avbrytas för 48 h före testet.

Samverkan