Bisoprolol

När ATH:
C07AB07

Karakteristik

Kardioselektiva beta₁-adrenoblokator, Den har ingen inneboende sympatomimetisk aktivitet och membranstabiliserande. Bisoprololfumarat - ett vitt kristallint pulver. Den är löslig i vatten, metanol, etanol, xloroforme. Molekylvikt 766,97.

Farmakologisk verkan

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarytmiska.

Tillämpning

Arteriell hypertension, angina, postinfarktnыy perioden, Arytmi, hjärtsvikt (måttligt uttryckt, stabil utan en topp under det sista 6 Sol).

Kontra

Överkänslighet, sinusovaya bradykardi (mindre än 45-50 slag. / minut), sjuka sinus syndrom, синоатриальная и AV- блокада II-III степени, kardiogen chock, akut och okänsliga för behandling av svår hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, arteriell hypotension (SAD nedan 90 mm Hg. Art.), svår obstruktiv andningssvikt, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller

Kronisk obstruktiv lungsjukdom, svår astma, variantangina (Princmetala), tendens till bradykardi, AV-блокада Jag степени, den perifera blodcirkulationen (inkl. Raynauds syndrom), diabetes mellitus, gipoglikemiâ, tyreotoxikos, psoriasis, av levern och njurarna, Acidos, barndom (säkerhet och effekt hos barn har inte identifierat).

Graviditet och amning

Kanske, Om effekten av behandling för modern överväger den potentiella risken för fostret och barnet (adekvata och välkontrollerade studier av säkerhet vid behandling av gravida och ammande kvinnor har inte utförts). På grund av risken för bradykardi, hypotoni, hypoglykemi och respiratoriska störningar (neonatalynaya asfyxi) hos nyfödda, bisoprololfumarat behandlingen ska avbrytas 48-72 timmar före leverans. Om detta inte är möjligt, spädbarn bör hållas under noggrann medicinsk övervakning under 48-72 timmar efter födseln. Det studerades fördelningen av bisoprololfumarat bröstmjölk, men eftersom det utsöndras i bröstmjölk hos råttor (mindre 2%), spädbarn bör vara under medicinsk övervakning.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Bieffekter

Frekvensen av biverkningar listade vid doser, högst 40 mg.

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel (3,5%), sömnlöshet (2,5%), trötthet (1,5%), gipestezii (1,5%), depression (0,2%), dåsighet, ångest, parestesi (kall känsla i armar och ben), hallucinationer, aphronia, fokus, orientering i tid och rum, balans, emotionell labilitet, brus i öronen, konjunktivit, synstörningar, reducerad utsöndring av tårvätska, konvulsioner.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): bradykardi (0,5%), arytmi, hjärtslag, AV-blockad, gipotenziya, hjärtsvikt, kränkning av mikrocirkulationen i hjärtmuskeln och lemmar, claudicatio intermittens, vaskulit, agranulocytos, trombocytopeni, trombotsitopenicheskaya purpura.

Från mag-tarmkanalen: diarré (3,5%), illamående (2,2%), kräkningar (1,5%), muntorrhet (1,3%), dyspepsi, förstoppning, ishemicheskiy kolit, mezenteryalnoy artärtrombos.

Från andningsorganen: hosta (2,5%), andfåddhet (1,5%), ʙronxo- och laryngospasm, faryngit (2,2%), rinit (4%), sinuit (2,2%), luftvägsinfektioner (5%), andnödssyndrom.

Med urin- och könsorganen: perifert ödem (3%), minskad libido, impotens, Peyronies sjukdom, cystit, počečnaâ hur.

För huden: hudutslag, akne, ekzemopodobnye reaktion, Prurigo, hudrodnad, hyperhidros, Dermatit, alopeci.

Metabolism: ökad koncentration av leverenzymer (IS, ALT), hyperglykemi eller ökad glukostolerans, hyperuricemi, förändring i koncentrationen av kalium i blodet.

Annat: smärtsyndrom (huvudvärk - 10,9%, artralgi - 2,7%, myalgi, buksmärtor, bröst - 1,5%, ögon, öron), viktökning.

Samverkan

Risk för brott mot automatik, ledning och hjärtkontraktilitet ökar (inbördes) FoNet av amiodaron, diltiazema, verapamil, kinidin läkemedel, hjärtglykosider, reserpin, alfa metildofy. Samtidig administrering av dihydropyridin kalciumantagonister, särskilt hos patienter med latent hjärtsvikt, ökar risken för hypotension och hjärtsvikt. Effektivt sänker xantiner och sympatomimetika, rifampicin reducerar T_1/2, ergotaminderivat förstärker den perifera blodcirkulationen. Oförenligt med MAO-hämmare.

Överdosering

Symptom: bradykardi, arytmi, gipotenziya, hjärtsvikt (andningssvårigheter, akrocyanos, svullnad), gipoglikemiâ, i allvarliga fall - kollaps.

Behandling: magpumpning och utnämning av absorberande, symtomatisk terapi: atropyn, beta-agonister (Isoprenalin), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) och hjärt (doʙutamin, Dopamin, epinefrin, norepinefrin) preparat, hjärtglykosider, Diuretisk, glukagon, etc.. Med hjärtblock - transvenösa stimulerings, anslutning pacemakern.

Dosering och administration

Inuti, utan att tugga, dricka en liten mängd vätska, på morgonen på fastande mage eller under frukost 1,25-10 mg 1 en gång om dagen. Dosregim individ, öka dosen under kontroll av blodtryck och hjärtfrekvens. Hypertoni och angina pectoris: 5-10 Mg; mild hypertoni (Dad minder 105 mmHg.): 2,5 mg; hjärtsvikt: av 1,25 mg/dag (under 1 Sol), sedan med god ökning uthållighet dos 2,5 mg/dag (1 Sol), 3,75 mg/dag (1 Sol), 5 mg/dag (4 Sol), 7,5 mg/dag (4 Sol), nedan 10 mg/dag (måldos). Den maximala dagliga dosen för vuxna - 20 mg.

Försiktighetsåtgärder

Tänk på möjligheten att maskera symptomen på hypoglykemi och hypertyreos under behandlingen. Kanske den ökade svårighetsgraden av överkänslighetsreaktioner och bristen på effekten av konventionella doser av adrenalin med förvärrat allergisk historia. I gravt nedsatt leverfunktion, Akut njursvikt (Kreatininclearance mindre än 20 ml / min), sjuk, belägen på hemo- eller dialys peritonealynom, dosen bör minskas. När feokromocytom bör inte ges utan att införa alfablockerare. Bisoprolol minskar kompensations kardiovaskulära reaktioner som svar på användningen av narkosmedel och jodinnehållande kontrastmedel. Det är nödvändigt att stoppa läkemedlet för 48 timmar före anestesi eller välj bedövningsmedel med de minst negativa inotropa effekter. Behandlingen bör avbrytas successivt, för ungefär 2 Sol (eventuellt återkallande). Vara försiktig med under förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet. Det är nödvändigt att utesluta användning av alkoholdrycker under behandling (risken för ortostatisk hypotension).

Försiktighetsåtgärder

Du kan ändra resultaten av de tester i labbet.

Samverkan