Sotalol
När ATH:
C07AA07
Karakteristik.
Соталола гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, löslig i vatten, пропиленгликоле и спирте, слегка растворимое в хлороформе. Molekylvikt 308,8.
Farmakologisk åtgärd.
Antiarytmiska, antianginalnoe, gipotenzivnoe.
Tillämpning.
Желудочковые аритмии: fibrillering, рефрактерные формы, takykardi (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); supraventrikulär arytmi (inkl. förebyggande); тахикардия при тиреотоксикозе; angina, особенно при сочетании с тахиаритмиями; arteriell hypertension; gipertroficheskaya kardiomyopati, mitralklaffprolaps, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).
Kontra.
Överkänslighet, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blockad, sjuka sinus syndrom, kardiogen chock, svår hypotension, QT-förlängning, sinusovaya bradykardi (mindre 50 u. / min), uttrycks av perifera cirkulationsrubbningar, larynxödem, тяжелый аллергический ринит.
Begränsningarna gäller.
Bronkobstruktion (kronisk bronkit, emfysem), psoriasis, diabetes mellitus, gipoglikemiâ, feokromocytom, njursvikt, metabolisk acidos, kaliopenia, gipomagniemiya, ålderdom, hjärtinfarkt, otyahoschennыy allerholohycheskyy historia, ålderdom, graviditet, amning.
Graviditet och amning.
Kanske, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret. Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Allergiska reaktioner: ljuskänslighet, erytematösa utslag (2%), angioödem, anafylaxi.
Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel (7%), huvudvärk (4%), trötthet (4%), irritabilitet (2%), depression (1%), sömnstörningar (1%), parestesi (1%), nedsatt syn (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), minska slezootdeleniâ (1%), uttröttbarhet, förvirring, emotionell labilitet, нарушение чувствительности и координации движений, perifer neuropati.
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): vыrazhennaya bradykardi (8%), hjärtslag (3%), gipotenziya (3%), hjärtsvikt (2%), synkope (1%), den perifera blodcirkulationen (1%), QT-förlängning, проаритмический эффект (inkl. аритмии типа «пируэт») är mindre än 1%, hypertoni (mindre 1%), AV-blockad, kollaps, leukopeni, Eosinofili.
Från andningsorganen: dyspné (5%), bröstsmärta (4%), lungödem, bronkospasm.
Från mag-tarmkanalen: illamående och kräkningar (5%), dyspepsi (2%), diarré (2%), aptitstörningar (1%), viktförändring (1%), buksmärtor (mindre 1%), muntorrhet, anorexi.
På den del av rörelseapparaten: artralgi (1%), smärta i ryggen (1%), artrit, muskelsvaghet, konvulsioner.
Med urin- och könsorganen: perifert ödem (2%), impotens (1% fall), нарушение мочеполовых функций (1%), minskad libido.
Annat: alopeci, Prurigo, förhöjda triglycerider, gipoglikemiâ, tillbakadragande.
Samverkan.
Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, Barbiturater, fenotiaziner, narkotiska analgetika, haloperidol, vasodilatorer, Diuretisk. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады. Hjärtglykosider, reserpin, klonidin, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-adrenomimetikov. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.
Överdosering.
Symptom: svaghet, midriaz, medvetslöshet, генерализованные миоклонические судороги, gipotenziya, bronkospasm, bradykardi (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, hjärtsvikt, gipoglikemiâ.
Behandling: magpumpning, hemodialys; symtomatisk terapi: atropyn, Dopamin, Isoprenalin, epinefrin, glukagon.
Dosering och administration.
Inuti, fastande, med lite vatten. При гипертензии - Genom 80 mg 2 en gång om dagen, при необходимости до 160–240 мг/сут в 2–3 приема. När arytmier - Genom 80 mg 2 en gång om dagen, поддерживающая — 160–320 мг/сут в 2–3 приема. При рефрактерных желудочковых аритмиях - Till 640 mg/dag. B /, для купирования пароксизмов желудочковых тахиаритмий (särskilt, при тиреотоксикозе) сначала с 20 мг медленно, under 5 m, genom 20 m 20 мг со скоростью 1 mg / min, затем при достижении эффекта (genom 1 Nej) можно перейти на прием внутрь. Общая доза — 1,5 mg / kg (может вводиться в течение 5–15 мин в рамках проводимой программированной электростимуляции). Продолжительность лечения — от нескольких недель до нескольких месяцев. На фоне почечной недостаточности необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: När Cl kreatinin mer än 60 мл/мин — каждые 12 Nej, 30–60 мл/мин — каждые 24 Nej, 10–30 мл/мин — каждые 36–48 ч в половинной дозе, mindre 10 мл/мин — дозу уменьшить в 4 раза и вводить с индивидуально подобранными интервалами (повышать дозу можно только после 5–6 приемов).
Försiktighetsåtgärder.
Перед назначением необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T1/2 последних. После амиодарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, FRÅN, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), andedräkt, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.
Det inses, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) hos äldre patienter, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, hypotoni, ʙradikardii. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.
У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Det bör avstå från att använda i pediatrisk praxis, eftersom säkerhet och effekt av deras barn inte identifieras. Vara försiktig med under förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Azitromycin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Akarʙoza | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии; при сочетанном назначении обязателен контроль уровня глюкозы в крови. |
Amiodaron | FMR: synergism. Stärker (inbördes) эффект и повышает (speciellt när på / i) sannolikheten för djupgående bradykardi, undertryckande av sinusrytm och AV-blockad; samtidig användning rekommenderas inte. |
Amitriptylin | FMR: synergism. Förbättrar blodtryckssänkande effekt, удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Amlodipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter; возможно углубление гипотензии, ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков. |
Verapamil | FMR: synergism. Stärker (inbördes) gipotenziю, способствует негативному влиянию на ЧСС, AV-överledning och / eller hjärtkontraktilitet: möjligheten att överdriven bradykardi, AV-blockad, tills fullständig hjärtstillestånd. |
Haloperidol | FMR: synergism. Förbättrar blodtryckssänkande effekt. |
Glimepirid | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии; при сочетанном назначении обязателен контроль уровня глюкозы в крови. |
Glipizid | FMR: synergism. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии (например тахикардия); при сочетанном назначении обязателен мониторинг содержания глюкозы в крови. |
Guanfaцin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter, inkl. sida; D u usugubitysya bradykardi, utveckla intrakardiell ledningsblockad. |
Digoxin | FMR. Ухудшает (inbördes) AV-överledning. |
Diltiazem | FMR: synergism. Stärker (inbördes) gipotenziю, способствует негативному влиянию на ЧСС, AV-överledning och / eller hjärtkontraktilitet: möjligheten att överdriven bradykardi, AV-blockad, tills fullständig hjärtstillestånd. |
Imipramin | FMR. Удлиняет интервал QT; kombinerad användning rekommenderas inte. |
Indometacin | FMR: antagonizm. Minskar blodtryckssänkande effekt (Det inhiberar syntesen av prostaglandiner i njurarna och hämmar natrium och vätska). |
Insulin aspart | FMR: synergism. На фоне соталола усиливается эффект, möjlig maskering av de tidigaste tecknen på hypoglykemi; при сочетанном назначении обязателен постоянный контроль уровня глюкозы в крови. |
Insulin dvuhfaznыy [mänsklig genetisk ingenjörskonst] | FMR: antagonizm. На фоне соталола усиливается эффект, kan dölja de tidiga symtom på hypoglykemi; при сочетанном назначении обязателен постоянный контроль уровня глюкозы в крови. |
Klaritromycin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Klomipramin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Klonidin | FMR. Stärker (inbördes) effekter, inkl. sida: более значимо снижается АД, усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады. |
Lidokain | FKV. На фоне соталола повышается плазменный уровень. |
Magnesiumoxid | FKV. FMR. Замедляет всасывание и снижает его полноту, reducerar Cmax и AUC — падает эффект; den kombinerade utnämningen intervallet mellan doserna bör vara minst 2 Nej. |
Maprotilin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Metyldopa | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt, förvärrar bradykardi, Det ökar sannolikheten för AV-block. |
Metformin | FMR: synergism. На фоне соталола усиливается эффект, möjlig maskering av de tidiga symptomen på hypoglykemi, särskilt, takykardi; den kombinerade utnämning är nödvändig för att kontrollera glukosnivån i blodet. |
Nimodipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter, inkl. negativ (möjligen förvärras AV ledning och ventrikulära kontraktilitet, Utveckling uttryckt hypotension); kombinerad användning rekommenderas inte. |
Nifedipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter, inkl. negativ (möjligen förvärras AV ledning och ventrikulära kontraktilitet, Utveckling uttryckt hypotension); kombinerad användning rekommenderas inte. |
Noradrenalin | FMR. При совместном назначении повышается АД, может развиться чрезмерная брадикардия. |
Oktreotid | FMR: synergism. Может усиливать терапевтический и побочные (усугубление брадикардии, Arytmi, retledningsrubbningar) effekter; при совместном назначении необходима редукция дозы. |
Perfenazyn | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Pioglitazon | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии (takykardi); при сочетанном назначении обязателен мониторинг концентрации глюкозы в крови. |
Prokaynamyd | FMR: synergism. На фоне соталола значимо пролонгируется рефрактерный период; samtidig användning rekommenderas inte. |
Prometazin | FMR. Ökningar (inbördes) plasmanivåer, возрастает вероятность негативных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (QT-förlängning, ventrikelarytmier, чрезмерная гипотензия и др.); samtidig användning rekommenderas inte. |
Repaglinid | FMR: synergism. На фоне соталола усиливается эффект, möjlig maskering av de tidiga symptomen på hypoglykemi, särskilt, takykardi; при совместном назначении необходим постоянный контроль содержания глюкозы в крови. |
Risperidon | FMR: synergism. Förbättrar blodtryckssänkande effekt. |
Rifampicin | FKV. Интенсифицирует биотрансформацию (при одновременном назначении метаболиты соталола составляют не более 1%) и понижает уровень в крови. |
Rosiglitazon | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться симптомы ранней гипогликемии (takykardi); при сочетанном назначении требуется мониторинг уровня глюкозы в крови. |
Salmeterol | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется бронхолитический эффект; den kombinerade utnämningen kan behöva högre doser. |
Teofyllin | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется эффект. |
Tioridazin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Trifluoperazin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Felodipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) gipotenziю, способствует замедлению AV проводимости и ухудшению сократимости желудочков. |
Flufenazin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Kinidin | FMR: synergism. На фоне соталола значимо пролонгируется рефрактерный период; samtidig användning rekommenderas inte. |
Klorpromazin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Epinefrin | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется эффект; сочетанное применение требует повышенных доз. |
Erytromycin | FMR. Удлиняет интервал QT; samtidig användning rekommenderas inte. |
Efedrin | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется эффект; сочетанное применение требует повышенных доз. |