Felodipin

När ATH:
C08CA02

Karakteristik.

En kalciumkanalblockerare från gruppen av 1,4-dihydropyridin. Svagt gulaktigt kristallint pulver, olöslig i vatten, mycket lösligt i diklormetan och etanol. Molekylvikt 384,26.

Farmakologisk verkan.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diuretikum, natriuretisk.

Tillämpning.

Arteriell hypertension, angina (stabil angina, inkl. Prinzmetal angina, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), Raynauds syndrom.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. к другим производным дигидропиридина), svår hypotension, острый инфаркт миокарда и в течение 1 månader efter hjärtinfarkt, kardiogen chock, клинически значимый аортальный стеноз, dekompenserad hjärtsvikt, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Instabil angina, сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, allvarlig lever, Barn upp till ålder 18 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts).

Graviditet och amning.

Kontraindicerat vid graviditet.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.

Från nervsystemet och sinnesorganen): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, svaghet, yrsel, parestesi; <0,01% - Myalgi.

Med urin- och könsorganen: ≥1% — периферические отеки (anklar, stoppa, goleneй); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, impotens.

Från mag-tarmkanalen: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, förhöjda leverenzymer.

På den del av rörelseapparaten: 0,01–0,1% — артралгия.

För huden: 0,1–1% — сыпь, klåda; <0,01% - Ljuskänslighet.

Allergiska reaktioner: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% - Feber, angioödem.

Annat: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).

Samverkan.

Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, inkl. betablockerare, verapamil, диуретики и алкоголь. C_max фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: cimetidin (på 50%), Erytromycin, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (fenytoin, Karbamazepin, rifampicin, Barbiturater). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Överdosering.

Symptom: svår hypotension, bradykardi.

Behandling: symtomatisk terapi. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа₁-adrenoreceptory; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).

Dosering och administration.

Inuti, utan att tugga, dricker vatten, 1 en gång om dagen (morgon). Дозировка определяется строго индивидуально. När hypertoni: den initiala dosen - 5 mg (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 mg), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. Angina: den initiala dosen - 5 mg, om så är nödvändigt - upp 10 mg. Den maximala dagliga dosen - 20 mg.

Försiktighetsåtgärder.

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Patienter, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, vilket kräver hög koncentration av uppmärksamhet.

Samverkan