Fenobarbital

När ATH:
N03AA02

Karakteristik.

Derivat av barbitursyra. Vitt kristallint pulver av en svagt smak, utan lukt. Väldigt lite stelna i kallt vatten, svårt - i kokande vatten (1:40) och kloroform, löslig i alkohol, eter, Alkalislösningar.

Farmakologisk verkan.
Antikonvulsiv, snotvornoe, sedering.

Tillämpning.

Epilepsi, xoreja, Spastisk förlamning, perifer arteriell spasm, eklampsi, excitering, sömnlöshet, hemolytisk sjukdom hos nyfödda.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. Till andra barbiturater), Helpan manifesting eller latent porphyria (Det är möjligt att stärka symtomen genom induktion av enzymer, Ansvarig för syntesen av porfirin), andningssjukdomar, åtföljd av andnöd eller hinder för luftvägarna, lever och / eller njursvikt, myastenia, alkoholism, narkotikamissbruk, inkl. historia, graviditet (speciellt jag trimester), laktation.

Begränsningarna gäller.

Depression och/eller självmordslägenheter, Astma astma, nedsatt leverfunktion och / eller njure, hyperkinesi, Hypertyreos (Det är möjligt att stärka symtomen, tk. Barbiturater förskjuter tyroxin, plasmaproteiner), Binjurarnas hypofunktion (Det är möjligt att försvaga den systemiska effekten av exogen och endogen hydrokortison under påverkan av barbiturater), akut eller konstant smärta (Paradoxal upphetsning kan noteras eller viktiga symtom kan vara förklädda), graviditet (II och III trimestern), barndom.

Graviditet och amning.

Det kontraindicerat jag trimestern av graviditeten (Kanske den teratogena effekten). Användning under graviditet är endast möjlig under strikta indikationer, om det är omöjligt att använda andra medel.

Resultaten av retrospektiva kontrollerade studier visade, att användningen av barbiturater av gravida kvinnor är förknippad med en ökad förekomst av fosteravvikelser.

Nyfödda, mödrar som tog fenobarbital under graviditetens tredje trimester, möjlig utveckling av fysiskt beroende och abstinenssyndrom (det finns rapporter om akut abstinenssyndrom, manifesteras i epileptiska anfall och överdriven excitabilitet omedelbart efter förlossningen eller under 14 dagar hos nyfödda, exponeras för långvariga prenatala barbiturater).

Det finns bevis för det, att användningen av fenobarbital som ett antikonvulsivt medel under graviditeten leder till blodproppsproblem (förknippas med vitamin K-brist) hos nyfödda, vad som kan orsaka blödningar under neonatalperioden (vanligtvis första dagen efter födseln).

Användning under förlossningen kan orsaka andningsdepression hos den nyfödda., särskilt för tidigt (på grund av underutveckling av leverfunktionen).

Vid tiden för behandling ska sluta amma (går över i bröstmjölk och kan orsaka CNS-depression hos spädbarn).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: dåsighet, letargi, nedtryckning av andningscentrum, yrsel, huvudvärk, nervositet, larm, hallucinationer, ataxi, mardrömmar, giperkineziya (barn), kränkning av tankeprocessen, paradoxal reaktion (ovanlig spänning, sömnlöshet) - speciellt hos barn, äldre och svaga patienter, efterverkan (trötthet, den känslan razbitosti, letargi, minskade psykomotoriska reaktioner och koncentration).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): agranulocytos, trombocytopeni, hypotoni och megaloblastisk anemi (långvarig användning), bradykardi, vaskulär kollaps.

Från mag-tarmkanalen: illamående/kräkningar, förstoppning.

Allergiska reaktioner: hudutslag eller nässelfeber, lokal svullnad (speciellt ögonlocken, kinder eller läppar), exfoliativ dermatit (Syndrom Stevens - Johnsons, toxisk epidermal nekrolys); eventuella död.

Annat: vid långvarig användning - leverskada (gul hud eller sklera), folatbrist, hypokalcemi, osteomalaci, kränkning av libido, impotens.

Beroendeframkallande (avslöjas i ungefär 2 veckors behandling), drogberoende (mentala och fysiska), tillbakadragande och "återvändande" (cm. Försiktighetsåtgärder).

Samverkan.

Förbättrar läkemedelsmetabolism, biotransformeras i levern (på grund av aktivering av mikrosomala oxidationsenzymer) och minskar effekten av: antikoagulantia, inkl. varfarina, acenokumarol, fenindion, etc.. (sänker nivån av antikoagulantia i blodet, med samtidig administrering är periodisk övervakning av protrombintiden nödvändig för att justera doserna av antikoagulantia), kortikosteroider, Digitalispreparat, kloramfenikol, metronidazola, doxycyklin (reducerar T_1/2 doxycyklin, denna effekt kan kvarstå under 2 veckor efter avslutad användning av barbiturat), tricykliska antidepressiva medel, östrogen, salitsilatov, paracetamol och andra. Fenobarbital minskar absorptionen av griseofulvin och dess nivå i blodet.

Effekten av barbiturater på metabolismen av antikonvulsiva medel - hydantoinderivat (inkl. fenytoin) oförutsägbar (möjlig minskning eller ökning av koncentrationen av fenytoin i blodet, övervakning av plasmakoncentrationer är nödvändig). Valproinsyra, natriumvalproat ökar nivån av fenobarbital i blodet. Fenobarbital minskar plasmakoncentrationerna av karbamazepin, klonazepam.

När det används samtidigt med andra droger, CNS-dämpande (inkl. sedativnыe, hypnotika, vissa antihistaminer, anxiolytika), och alkohol kan ha en additiv dämpande effekt. MAO-hämmare förlänger effekten av fenobarbital (förmodligen, på grund av hämning av dess ämnesomsättning).

Överdosering.

Symtom på giftig förgiftning kanske inte visas förrän flera timmar efter att du tagit fenobarbital. Toxisk dos varierar avsevärt. Förtäring 1 d orsakar allvarlig förgiftning hos vuxna, Intag av 2–10 g är vanligtvis dödlig. Den terapeutiska nivån av fenobarbital i humant blod är 5–40 mcg/ml, dödlig - 100–200 mcg/ml. Barbiturrus bör skiljas från alkoholförgiftning, bromidförgiftning, med olika neurologiska störningar.

Symtom på akut berusning: nystagmus, ovanliga ögonrörelser, ataxi, allvarlig svaghet och dåsighet, allvarlig förvirring, sluddrigt tal, excitering, yrsel, huvudvärk, andningsdepression, andedräkt Chein-Stokes, försvagade eller frånvarande reflexer, pupillsammandragning (vid svår förgiftning, omväxlande med paralytisk expansion), oligurija, takykardi, gipotenziya, gipotermiя, cyanos, låg puls, kall och fuktig hud, gemorragii (vid tryckpunkter), koma.

Vid svår förgiftning kan lungödem utvecklas, vaskulär kollaps med minskad perifer vaskulär tonus, apné, andnings- och hjärtstopp; eventuella död.

Vid livshotande överdoser kan den elektriska aktiviteten i hjärnan hämmas (EEG kan vara "platt"), som inte ska betraktas som klinisk död, tk. denna effekt är helt reversibel, om ingen skada har utvecklats, associerad med hypoxi.

Överdosering kan orsaka utveckling av komplikationer som lunginflammation, arytmi, hjärtsvikt, njursvikt.

Behandling av akut överdosering: påskynda elimineringen av fenobarbital och bibehålla vitala funktioner.

För att minska absorptionen (om fenobarbital inte absorberas fullständigt från mag-tarmkanalen) - framkallande av kräkningar (om patienten är vid medvetande och inte har tappat gag-reflexen) följt av administrering av aktivt kol, i detta fall är det nödvändigt att vidta åtgärder för att förhindra aspiration av kräkningar. Om framkallande av kräkning är kontraindicerat, magsköljning är nödvändig.

För att påskynda elimineringen av det absorberade läkemedlet ordineras laxermedel med saltlösning, utföra tvångsdiures (med bibehållen njurfunktion), alkaliska lösningar används (för alkalisering av urin).

Övervaka vitala funktioner och vätskebalans.

Stödjande åtgärder: det är nödvändigt att säkerställa luftvägarnas öppenhet, Möjlig användning av mekanisk ventilation och syrgas; användning av analeptika rekommenderas inte (vid allvarlig förgiftning kan de förvärra tillståndet); bibehålla normalt blodtryck (för hypotoni - användning av vasokonstriktorer) och kroppstemperatur; vid behov - infusionsbehandling eller annat. antichockåtgärder; åtgärder bör vidtas för att förhindra hypostatisk lunginflammation (inkl. utföra sjukgymnastik i bröstområdet), liggsår, strävan osv.. komplikationer; om lunginflammation misstänks, skriv ut antibiotika; Det rekommenderas att undvika vätske- eller natriumöverbelastning, speciellt i fall av dysfunktion av det kardiovaskulära systemet.

För allvarlig förgiftning, utveckling av anuri eller chock, Peritonealdialys eller hemodialys är möjlig (Under och efter dialys är det nödvändigt att övervaka koncentrationen av fenobarbital i blodet).

Symtom på kronisk toxicitet: konstant irritation, försvagad förmåga att kritiskt utvärdera, sömnstörningar, dåsighet, apati, svaghet, obalans, förvirrat tal, yrsel, allvarlig förvirring. Eventuella hallucinationer, excitering, konvulsioner, dysfunktion i mag-tarmkanalen, hjärt-kärlsystemet och njurar.

Behandling av kronisk toxicitet: gradvis dosminskning (för att undvika utvecklingen av abstinenssyndrom) tills läkemedlet avbryts helt, symtomatisk behandling och psykoterapi.

Dosering och administration.

Inuti. Doseringsregimen ställs in strikt individuellt beroende på indikationerna., sjukdomen, Bärbarhet, ålder osv.. Behandlingen bör inledas med lägsta effektiva dos, motsvarande särskild form av patologi. Hos patienter med nedsatt lever- och/eller njurfunktion, hos äldre och försvagade patienter bör behandlingen börja med lägre doser.

Som sömnmedel - vuxna 0,1–0,2 g 0,5–1 timme före läggdags; som lugnande och kramplösande medel - 0,01–0,03–0,05 g 2–3 gånger om dagen (vanligtvis i kombination med kramplösande medel, vasodilatorer etc.); epilepsi: vuxna - 0,05–0,1 g 2 gånger om dagen med en gradvis ökning av dosen tills en klinisk effekt erhålls.

Maximal enkeldos för vuxna - 0,2 g , maximal daglig - 0,5 g.

Dosen för barn väljs individuellt beroende på ålder, barnets kroppsvikt.

Försiktighetsåtgärder.

Om dermatologiska komplikationer uppstår ska fenobarbital sättas ut.. Överkänslighetsreaktioner är vanligare om det finns en historia av astma, krapivnicы, angioödem etc..

Det inses, att hos äldre och försvagade patienter är uttalad agitation möjlig vid normala doser, depression eller förvirring. Barbiturater kan orsaka ovanlig agitation hos barn, irritabilitet, hyperaktivitet.

Använd med försiktighet vid depression (möjlig försämring, speciellt hos äldre patienter).

Risken för missbruk ökar med högre doser och med längre användningstid., samt hos patienter med drog- och alkoholmissbruk i historien. Kontinuerlig användning av barbiturater i doser, 3–4 gånger högre än terapeutiskt, leder till utveckling av fysiskt beroende i 75% patienter.

Avskaffande bör ske gradvis, genom att minska dosen under lång tid, för att minska risken för abstinens- och reboundsyndrom. Abstinenssymtom kan utvecklas inom 8–12 timmar efter den sista dosen och uppträder vanligtvis i följande ordning: (mindre symtom): larm, vellication, handen darrar, progressiv svaghet, yrsel, synnedsättning, illamående, kräkningar, sömnstörningar, ortostatical gipotenzia (yrsel, okänslighet). I svåra fall kan mer betydande symtom uppstå (konvulsioner, delirium), uppstår under 16 h och fortsätter tills 5 dagar efter abrupt tillbakadragande. Svårighetsgraden av abstinensbesvär minskar gradvis över ungefär 15 dagar. Risken att utveckla delirium och anfall, som kan vara dödliga, är högre vid abrupt abstinens efter långvarig användning hos personer med drogberoende.. Plötsligt avbrytande av behandlingen under epilepsi kan orsaka ett anfall eller status epilepticus.

Vid användning av fenobarbital för behandling av epilepsi rekommenderas övervakning av dess blodnivåer.. Vid långtidsbehandling är periodisk bestämning av folatkoncentrationen i blodet nödvändig., kontroll av perifera blodbilden, lever och njurfunktion.

Om det är nödvändigt att använda barbiturater under förlossningen, rekommenderas det att föda under förhållanden med beredskap för återupplivningsutrustning.

Under behandlingsperioden är oacceptabel konsumtion av alkoholhaltiga drycker.

Bör ej användas under förare av fordon och människor, vars aktiviteter kräver en snabb mental och fysisk reaktion, och är förknippad med hög koncentration av uppmärksamhet.

Försiktighetsåtgärder.

För närvarande används fenobarbital praktiskt taget inte som ett hypnotikum..