Esmolol

När ATH:
C07AB09

Karakteristik.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым alkohol. Fördelningsfaktorn (октанол/вода) при pH 7,0 är 0,42. Molekylvikt - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Farmakologisk verkan.
Gipotenzivnoe, antiarytmiska, antianginalnoe.

Tillämpning.

Arteriell hypertension, sinustakykardi, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, inkl. во время и после операций), hjärtinfarkt, instabil angina, thyrotoxic kris, feokromocytom.

Kontra.

Överkänslighet, sinusovaya bradykardi (mindre 45 u. / min), kardiogen chock, AV блокада II-III степени, svår hjärtsvikt, sjuka sinus syndrom, sinoatrialynaya blockad, arteriell hypotension (SAD nedan 90 mm Hg. Art., дАД ниже 50 mm Hg. Art.), blödning, gipovolemiя.

Begränsningarna gäller.

Bronkial astma, эmfizema, kronisk obstruktiv bronkit, hjärtsvikt, diabetes mellitus, nedsatt njurfunktion; sekundär hypertoni, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; graviditet, laktation, barndom (säkerhet och effekt hos barn har inte identifierat), ålderdom.

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Bieffekter.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Försiktighetsåtgärder). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, förmodligen, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Försiktighetsåtgärder).

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel (3%), dåsighet (3%), huvudvärk (2%), ažitaciâ (2%), förvirring (2%), känner mig trött (1%); mindre 1% — легкое головокружение, trötthet, parestesi, depression, larm, konvulsioner, aphronia, smak, зрения и речи.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, yrsel) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% patienter, varav hälften observerades symptomatisk hypotension), бессимптомная гипотензия — 25%, den perifera blodcirkulationen (1%); mindre 1% — бледность, spolning, bradykardi (mindre 50 slag / min), bröstsmärta, hjärtslag, synkope, AV-blockad, lungödem. I 2 patienter utan supraventrikulär takykardi, men med svår kranskärlssjukdom (efter hjärtinfarkt eller instabil angina) utvecklade reversibel (vid slutet av behandlingen) tyazhelaya bradykardi / sinusovaya pausa / asystoli.

Från mag-tarmkanalen: illamående (7%), kräkningar (1%); mindre 1% — сухость во рту, dyspepsi, anorexi, förstoppning, magbesvär.

Från andningsorganen: mindre 1% — заложенность носа, väsande i bröstet, andningssvårigheter, andfåddhet, bronkospasm.

För huden: infusionsreaktioner, inklusive inflammation och induration vid injektionsstället (i 8% fall); mindre 1% — отек, эritema, missfärgning av huden, жжение в месте инъекции, hudnekros (när extravasering).

Annat: mindre 1% - Feber, Svettningar, frossa, urinretention, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, tillbakadragande.

Samverkan.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokaynamyda, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (inbördes) effekter; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarin, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, inkl. från 5% natriumbikarbonatlösning.

Överdosering.

Symptom: driven blodtryckssänkning, bradykardi, jeludockove ekstrasistola, hjärtsvikt, bronkospasm. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Behandling: придание больному положения Тренделенбурга, syrgasbehandling, i / i en vätska (если отсутствует отек легких); symtomatisk terapi: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (epinefrin, norepinefrin, Dopamin, doʙutamin) under kontroll av blodtrycket; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dosering och administration.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (laddningsdos), sedan — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (stödja dos). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (laddningsdos), sedan — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (stödja dos) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (den initiala dosen) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (stödja dos). При отсутствии эффекта повторно, till 4 tid, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg / kg / min. Barn при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minuter till 0,3 mg / kg / min.

Försiktighetsåtgärder.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, FRÅN, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mm Hg. Artikel. и/или дАД ниже 50 mm Hg. Artikel. Om 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, yrsel). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, typiskt för 30 m.

Hjärtsvikt. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, om nödvändigt, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, eftersom, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; om nödvändigt, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (takykardi, hypertoni) hos patienter med diabetes mellitus. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Försiktighetsåtgärder.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. infusionslösning (koncentration 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 timmar vid rumstemperatur; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Samverkan