Kaptopril

När ATH:
C09AA01

Karakteristik.

Vit eller inget vitt kristalliniskt pulver med svag lukt av svavel, innehåller sul′fgidril′nyj balans. Löslig i vatten (160 mg / ml), metanol och etanol (96%). Låglöslig i kloroform och etylacetat, olösligt i eter.

Farmakologisk verkan.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretisk.

Tillämpning.

Arteriell hypertension (mono- och kombinationsterapi), hjärtsvikt, kardiomyopati, dysfunktion av vänster ventrikel i stabilt tillstånd hos patienter efter hjärtinfarkt, diabetisk nefropati på grund av diabetes mellitus typ 1 (om albuminuri mera 30 mg/dag).

Kontra.

Överkänslighet, förekomst av anamnestisk information om utvecklingen av Quinckes ödem med tidigare ordination av ACE-hämmare, ärftligt eller idiopatiskt angioödem, primär hyperaldosteronism, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Bedömning av risk och nytta förhållandet i följande fall: leukopeni, trombocytopeni, aortastenos eller andra obstruktiva förändringar, hindra utflödet av blod från hjärtat; hypertrofisk kardiomyopati med låg hjärtminutvolym; uttryckt av den humana njuren; bilateral njurartärstenos eller stenos i artären till en njure; den transplanterade njuren; hyperkalemi; barndom.

Graviditet och amning.

Kontraindicerat vid graviditet.

Kategori åtgärder leder till FDA - C (Jag trimester). (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Kategori åtgärder leder till FDA - (D) (II och III trimester).

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: uttröttbarhet, yrsel, huvudvärk, CNS-depression, dåsighet, förvirring, depression, ataxi, konvulsioner, domningar eller stickningar i extremiteterna, störningar av syn och/eller lukt.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): gipotenziya, inkl. ortostatisk, angina, hjärtinfarkt, störning av hjärtrytmen (förmakstachi- eller bradykardi, förmaksflimmer), hjärtslag, akut ischemisk stroke, perifert ödem, lymfadenopati, anemi, bröstsmärta, lungemboli, neutropeni, agranulocytos (0,2% - hos patienter med nedsatt njurfunktion, 3,7% - mot bakgrund av kollagenos), trombocytopeni, Eosinofili.

Från andningsorganen: bronkospasm, andfåddhet, interstitiell pneumonit, bronkit, icke-produktiv torrhosta.

Från mag-tarmkanalen: anorexi, smakförändringar, stomatit, ulcerösa lesioner i mun- och magslemhinnan, xerostomi, glossit, svårighet viktkontroll, illamående, kräkningar, dyspepsi, flatulens, buksmärtor, förstoppning eller diarré, pankreatit, lever (kolestas, kolestatisk hepatit, hepatotsellyulyarnыy nekros).

Med urin- och könsorganen: kränkning av njurfunktionen, oligurija, proteinuri, impotens.

För huden: hudrodnad, hudutslag, klåda, exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys, pemfigus, bältros, alopeci, fotodermatit.

Allergiska reaktioner: Syndrom Stevens - Johnsons, nässelfeber, angioödem, anafylaktisk chock osv..

Annat: feber, frossa, sepsis, artralgi, hyperkalemi, gynekomasti, serumsjuka, ökade nivåer av leverenzymer i blodet, BULLE, Acidos, positiv reaktion på det nukleära antigenantikroppstestet.

Samverkan.

Förstärker den möjliga hypotensiva effekten av anestetika. Minskar sekundär hyperaldosteronism och hypokalemi, orsakas av diuretika. Ökar plasmakoncentrationerna av litium och digoxin. Effekterna förstärks av andra antihypertensiva läkemedel, inklusive betablockerare, inkl. med systemisk absorption från oftalmiska doseringsformer, diuretika, klonidin, narkotiska analgetika, antipsykotika, alkohol, försvaga - östrogener, NSAID, sympatomimetisk, antacida (minska biotillgängligheten med 45%). Kaliumsparande diuretika, cyklosporin, kaliumhaltiga läkemedel och kosttillskott, saltersättningar, mjölk med en låg salthalt ökar risken för hyperkalemi. Beredningar, sänker benmärgsfunktionen (immunsuppressiva, cytostatika och/eller allopurinol), ökar risken för neutropeni och / eller livshotande agranulocytos. Dämpande effekten av alkohol på det centrala nervsystemet. Probenecid bromsar utsöndringen av kaptopril i urinen.

Överdosering.

Symptom: akut arteriell hypotoni, cerebrovaskulär olycka, hjärtinfarkt, tromboembolism, angioödem.

Behandling: dosreduktion eller fullständigt utsättande av läkemedlet; magpumpning, Överför patienten till ett horisontellt läge, genomföra åtgärder för att öka BCC (administrering av isoton natriumkloridlösning, transfusion etc. blodersättningsvätskor), symtomatisk terapi: epinefrin (n / a eller I /), antihistaminer, gidrokortizon (I /). Hemodialys, vid behov, användning av en konstgjord pacemaker.

Dosering och administration.

Inuti, för 1 timme före måltid. När hypertoni: den initiala dosen - 12,5 mg 2 en gång om dagen, vid behov ökas engångsdosen till 50 mg 3 en gång om dagen med 2–4 veckors intervall; stödja dos 25 mg 2-3 gånger om dagen; Den maximala dagliga dosen - 150 mg. För renovaskulär och renal hypertoni: den initiala dosen - 6,25 mg 3 en gång om dagen, stödjande - 25 mg 3 en gång om dagen. För kronisk hjärtsvikt, under postinfarktperioden: den initiala dosen - 6,25 mg 3 en gång om dagen med efterföljande ökning (var 2–3 vecka) upp till underhållsdos 25 mg 2–3 gånger om dagen eller upp till 50 mg 3 en gång om dagen (under postinfarktperioden). Den maximala dagliga dosen - 150 mg. Om njurfunktionen: den initiala dosen 6,25 mg 2–3 gånger om dagen med efterföljande ökning, maximal dos beror på kreatininclearance: vid ett clearance på 35–130 ml/min/1,73 m² - 150 mg, 20–35 ml/min/1,73 m² - 75 mg, mindre 20 mL/min/1.73 m² - 37,5 mg.

Försiktighetsåtgärder.

Behandlingen utförs under regelbunden medicinsk övervakning. Före start av behandling (för 1 Sol) tidigare antihypertensiv behandling bör avbrytas. Hos patienter med malign hypertoni, varje 24 h öka gradvis dosen tills maximal effekt uppnås under blodtryckskontroll. Under behandling kräver övervakning av blodtrycket, perifert blod (före behandling, under de första 3–6 månaderna av behandlingen och med periodiska intervall därefter fram till 1 år, särskilt hos patienter med en ökad risk för neutropeni), proteinnivåer, Plasma kalium, BULLE, kreatinin, njurfunktion, kroppsvikt, kost. Med utvecklingen av hyponatremi, uttorkning kräver korrigering av doseringsregimen (dosreduktion). Makulopapulär eller urtikariell (mer sällan) utslagen uppstår inom den första 4 veckors behandling, försvinner med minskande doser, drogabstinens och administrering av antihistaminer. Dosberoende neutropeni utvecklas över 3 månader efter behandlingsstart (den maximala minskningen av antalet leukocyter observeras inom 10–30 dagar och kvarstår i ca 2 veckor efter utsättande av läkemedlet). Hosta (vanligare hos kvinnor) dyker upp oftare under den första veckan (från 24 h till flera månader) terapi, kvarstår under behandlingen och upphör några dagar efter avslutad behandling. Smakstörningar och viktminskning är reversibla och återställs efter 2–3 månaders behandling. Försiktighet krävs vid kirurgiska ingrepp (inklusive tandvård), speciellt när du använder allmänna anestesimedel, som har en hypotensiv effekt. Behandlingen ska avbrytas om kolestatisk gulsot utvecklas och fulminant levernekros fortskrider.. Hemodialys genom högpresterande polyakrylnitritmetallylsulfatmembran bör undvikas. (t.ex, AN69), hemofiltration eller LNP-aferes (möjlig utveckling av anafylaxi eller anafylaktoida reaktioner). Antisensibiliserande behandling kan öka risken för anafylaktiska reaktioner. Det rekommenderas att utesluta användningen av alkoholhaltiga drycker under behandlingen. Vara försiktig med under förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet.

Försiktighetsåtgärder.

Om en dos glöms fördubblas inte den efterföljande dosen.. När man testar för acetonuri är ett positivt resultat möjligt.

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Allopurinol	FMR. Ökar risken för att utveckla neutropeni och/eller agranulocytos (inkl. dödlig).
Amylnitrit	FMR. Stärker (inbördes) hypotensiva och antianginala effekter.
Atenolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Betaksolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Bisoprolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Bumetanid	FMR: synergism. Förbättrar blodtryckssänkande effekt.
Verapamil	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Gidroxlorotiazid	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. Kaptopril minskar kaliumförlusten.
Digoxin	FKV. Mot bakgrund av kaptopril ökar plasmakoncentrationerna.
Ibuprofen	FMR. Hämmar njurprostaglandiner, minskar njurblodflödet med natriumretention, vätskor och försvagar den hypotensiva effekten. Gemensam användning kan öka risken för njurfunktion, speciellt hos patienter med hypovolemi.
Isosorbida dinitrat	FMR. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Izosorʙida mononitrat	FMR. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Indapamid	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt (eventuell allvarlig hypotoni).
Indometacin	FMR: antagonizm. Det försvagar blodtryckssänkande effekt.
Kaliumklorid	FKV. Mot bakgrund av kaptopril når kaliumhalten i serumet högre värden.
Litiumkarbonat	FKV. FMR. Mot bakgrund av kaptopril ökar plasmakoncentrationerna och risken för toxiska manifestationer ökar.
Metoprolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Minoksidil	FMR. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Nadolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Nitroglycerin	FMR. Stärker (inbördes) hypotensiva och antianginala effekter.
Pentaэritritila tetranitrat	FMR. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Pindolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Prazosin	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt; den kombinerade utnämningen av försiktighet.
Propranolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Risperidon	FMR: synergism. Förbättrar blodtryckssänkande effekt.
Sotalol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Terazosin	FKV: synergism. FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. Mot bakgrund av kaptopril ökar Cmaxmax.
Timolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Fenylbutazon	FMR: antagonizm. Det försvagar blodtryckssänkande effekt.
Furosemid	FMR. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. Kaptopril minskar kaliumförlusten.
Xlortalidon	FKV. FMR. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. Kaptopril minskar kaliumförlusten.
Celecoxib	FMR: antagonizm. Det försvagar blodtryckssänkande effekt.
Cyklosporin	FMR. Ökningar (inbördes) risken för hyperkalemi.
Esmolol	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Etakrynsyra	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt. Kaptopril minskar kaliumförlusten.
Etanol	FMR: synergism. Ökar hypotoni; Under behandlingen är det nödvändigt att sluta dricka alkoholhaltiga drycker.