Izosorʙida mononitrat
När ATH:
C01da14
Karakteristik.
Den huvudsakliga aktiva metaboliten av isosorbiddinitrat. Vitt kristallint fast material, utan lukt, stabil i luft och i lösning, med en smältpunkt av ca 90 ° C. Lättlöslig i vatten, etanol, metanol, xloroforme, etylacetat och diklormetan.
Farmakologisk verkan.
Antianginalnoe, vasodilator.
Tillämpning.
CHD (långtidsbehandling), angina och vasospastisk (förebygga attacker), efter MI angina, hjärtsvikt (kombinationsterapi), pulmonell hypertension.
Kontra.
Överkänslighet, akut hjärtinfarkt med reducerad vänsterkammarfyllnadstryck, akut vänsterkammarsvikt, kardiogen chock, vaskulär kollaps, svår hypotension (Sad mindre än 90 mmHg.), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, konstriktiv perikardit, hjärttamponad, intrakraniell blödning, kraniala hypertoni, svår anemi, glaukom, graviditet (Jag trimester) och amning.
Begränsningarna gäller.
Akut hjärtinfarkt, instabil angina, akut koronarsyndrom, barndom (säkerhet och effekt hos barn har inte studerats).
Graviditet och amning.
Användning av läkemedlet under graviditet är möjlig endast i de fall, när de förväntade fördelarna överväger de potentiella negativa effekter på fostret.
Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)
Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Från nervsystemet och sinnesorganen: "Nitrate" huvudvärk, svaghet, excitering.
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): gående ansiktsrodnad; gipotenziya, inkl. ortostatisk (åtföljd av reflextakykardi, retardation, yrsel, blekhet, och andra.); i svår hypotension kan öka symtomen på angina (paradoxala effekten av nitrater) och / eller svår paradoxal bradykardi, kollaps, synkope; metgemoglobinemiâ (långtidsbehandling).
Från mag-tarmkanalen: muntorrhet, illamående, kräkningar.
Allergiska reaktioner: sveda och klåda, exfoliativ dermatit.
Annat: Svettningar, övergående hypoxemi, öka nivån av katekolaminer och vanilj-bärnstensyra i urinen.
Samverkan.
Det förstärker den blodtryckssänkande effekten av kärlvidgande, betablockerare, kalciumantagonister, narkotiska analgetika, neuroleptika, tricykliska antidepressiva medel, Sildenafil Citrate, alkohol. När tillsammans med alkohol intensifierar nedsatt förmåga till snabba mentala och motoriska svar. Barbiturater påskynda omvandling i kroppen och reducera koncentrationen av isosorbidmononitrat i blodet. Det försvagar den terapeutiska effekten av norepinefrin. När samtidigt med NSAID kan försvaga deras insatser.
Överdosering.
Symptom: ortostatical gipotenzia, känslan av kompressionshuvuden, bultande huvudvärk, svår svettning, huden kall, täckt med klibbiga svett, eller erytematösa, hjärtslag, bradykardi, asequence (blockad), ansträngd andning, Kussmaul andning, blodiga flux, kräkningar, yrsel, förvirring, synkope, koma, feber, förlamning, synnedsättning.
Behandling: magpumpning, ger ett horisontellt läge med upphöjda ben, / I droppinfusionslösningar, Övervaka graden av methemoglobin i blodet, Med sin ökning - syftet med askorbinsyra i dosen 1 G inuti, metyltioninklorid (Metylenblått) in/in 50 ml 1% lösning, Toluidinblått - 2–4 mg/kg kroppsvikt in/in snabbt, vid behov - re -i en dos 2 Mg/kg med ett intervall 1 Nej, eller syrgasbehandling, hemodialys, exsanguinotransfusion.
Dosering och administration.
Inuti, utan att tugga eller bryta en, dricka en liten mängd vätska. Dosen bestäms individuellt. Den initiala dosen är 10–20 mg 2 En gång om dagen eller 40-50 mg en gång om dagen på morgonen efter frukosten (under längre former). Om det behövs, från den 3-5: e behandlingsdagen, kan dosen av läkemedlet ökas till 20–40 mg 2 En gång om dagen eller upp till 80-100 mg en gång (under längre former). I receptionen 2 två gånger om dagen rekommenderas till "asymmetrisk" system: första mottagning omedelbart efter uppvaknandet, Den andra är efter 7 Nej.
Försiktighetsåtgärder.
Vid hypotension endast användas under medicinsk övervakning. I utnämning av läkemedlet måste vara särskilt noggrann övervakning av patienter med aorta och / eller mitralisstenos. Bör ej användas för att lindra angina attack. Det rekommenderas inte att köra och delta i andra potentiellt riskfyllda aktiviteter under behandlingen (kan minska koncentrationen och förmågan till snabba mentala och motoriska gensvar). Vid kontinuerlig och långvarig användning av höga doser kan utveckla tolerans. Avskaffande av läkemedlet bör ske gradvis för att undvika utveckling av tillbakadragande.
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Amlodipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt; den kombinerade utnämningen ökar risken för ortostatisk hypotension. |
Verapamil | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt; den kombinerade utnämningen ökar risken för ortostatisk hypotension. |
Diltiazem | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt; den kombinerade utnämningen ökar risken för ortostatisk hypotension. |
Nimodipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt; den kombinerade utnämningen ökar sannolikheten för ortostatisk hypotension. |
Nitroglycerin | FMR. Mot bakgrund av isosorbidmononitrat kan minska effekten av anti-anginal. |
Nifedipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt; den kombinerade utnämningen ökar sannolikheten för ortostatisk hypotension. |
Noradrenalin | FMR: antagonizm. Mot bakgrund av isosorbidmononitrat försvagad effekt. |
Sildenafil | FMR: synergism. Stärker (inbördes) gipotenziю. |
Felodipin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt; den kombinerade utnämningen ökar sannolikheten för ortostatisk hypotension. |
Etanol | FMR: synergism. Förbättrar blodtryckssänkande effekt. Mot bakgrund av isosorbidmononitrat är mer nedsatta mentala och motoriska svar; under behandlingen bör överges sprit. |