Sildenafil

När ATH:
G04BE03

Karakteristik.

Vitt eller nästan vitt kristallint pulver, löslighet i vatten 3,5 mg / ml.

Farmakologisk verkan.
Förbättra erektil funktion.

Tillämpning.

Åsidosättande erektion.

Kontra.

Överkänslighet, terapi nitratami.

Begränsningarna gäller.

Anatomiska deformerad penis (vinkling, kavyernoznyi fibros, Peyronies sjukdom), sjukdom, predisponerar för utvecklingen av priapism (multipelt myelom, drepanocytemia, leukemi), ökad blödningsbenägenhet, förvärrande av magsår och duodenalsår, ärftlig retinitis pigmentosa, onormal leverfunktion, inkl. med cirros, svår njurinsufficiens (Kreatininclearance mindre än 30 ml / min), svår hypertoni (BP ovan 170/110 mmHg.) och hypotoni (HELVETET nedan 90/50 mmHg.), anamnestiska uppgifter som utförs i föregående 6 månader av hjärtinfarkt eller stroke, livshotande arytmier, hjärtsvikt, instabil angina, samtidig användning av läkemedel, hämmande CYP3A4.

Bieffekter.

Biverkningar av sildenafil, fick en dosjustering, observerades i placebokontrollerade studier och märkts ≥2% av patienterna, med sildenafil, med en frekvens på mer än placebo (inom parentes % förekomst placebo).

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk 16% (4%), yrsel 2% (1%), spolning 10% (1%), suddig syn (färgförändring, ljuskänslighet, suddig syn) 3% (0%).

Från andningsorganen: nästäppa 4% (2%).

På den del av mag-tarmkanalen: dyspepsi 7% (2%), diarré 3% (1%).

Med urin- och könsorganen: urinvägsinfektion 3% (2%).

För huden: hudutslag 2% (1%).

Andra biverkningar, Dating en jämförbar hastighet (mer 2%) i den grupp som behandlades med sildenafil och placebogrupperna: luftvägsinfektioner, smärta i ryggen, influensaliknande symtom, artralgi.

I studier med fast dyspepsi dos (17%) och dimsyn (11%) Det var vanligare när du tar sildenafil dos 100 mg jämfört med lägre doser av. Använda doser, än rekommenderat, observerade liknande biverkningar, men med en högre frekvens.

Biverkningar av sildenafil, observerades i placebokontrollerade studier och uppträder med en frekvens på mindre än 2% (kommunikation med sildenafil är inte klart).

Från nervsystemet och sinnesorganen: trötthet, yrsel, migrän, hypertoni, ataxi, tremor, neuralgi, försvagning av reflexer, parestesi, gipesteziya, svimning, depression, sömnstörningar (sömnlöshet / dåsighet), konjunktivit, fotofobi, blödningar i ögongloben, midriaz, Katarakt, xeroftalmi, smärta i ögonglober och öron, tinnitus, dövhet.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): arteriell hypotension, ortostatical gipotenzia, takykardi, hjärtslag, myokardischemi, angina, kardiomyopati, hjärtsvikt, EKG-förändringar, inkl. AV-blockad, hjärtstopp, cerebral trombos, anemi, leukopeni.

Från andningsorganen: faryngit, sinuit, laringit, bronkit, dyspné, ökning av antalet av sputum, ökad hosta, bronkialastma.

På den del av mag-tarmkanalen: glossit, gingivit, stomatit, muntorrhet, Dysfagi, esofagit, illamående, gastrit, gastroenterit, kolit, rektal blödning, förändringar i biokemiska parametrar för lever-.

Metabolism: törst, gipernatriemiya, gikt, hyperuricemi, labilynыy diabetes, Hyper- och hypoglykemi.

Med urin- och könsorganen: nokturi, täta urinträngningar, cystit, urininkontinens, onormal ejakulation, anorgazmija, svullnad av genitalia, gynekomasti.

På den del av rörelseapparaten: artrit, artros, ossalgia, myalgi, myastenia, senruptur, tendosinoviit, synovit.

För huden: nässelfeber, herpes simplex, klåda, sårbildning hud, kontaktdermatit, exfoliativ dermatit.

Annat: perifert ödem, inkl. svullnad i ansiktet, smärtsyndrom, inkl. smärta i buken och bröstet, fallolyckor, sår och skador, Svettningar, frossa, ljuskänslighet, chock, allergiska reaktioner.

Samverkan.

En enda dos av antacida (magnesiumhydroxid / aluminiumhydroxid) samtidigt med sildenafil inte påverkar dess biotillgänglighet. Ökar den blodtryckssänkande effekten av nitrater (samtidig mottagning kontraindicerat) och trombocythämmande effekten av natriumnitroprussid. När tillsammans med acetylsalicylsyra (150 mg) Det ökar inte blödningstiden. Inhibitorer CYR3A4 (cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, erytromycin och andra.) ökning av plasmakoncentrationen av sildenafil (särskilt, cimetidin i dos 800 mg-på 56%, när du tar sildenafil 50 mg) och minska dess utsöndring. Engångs erkännanden 100 mg sildenafil på bakgrunden av jämviktskoncentration av erytromycin (Receptionen på 500 mg två gånger dagligen för 5 dagar) Sildenafil AUC ökar med 182%, mot bakgrund av jämviktskoncentrationen av saquinavir (1200 mg 3 en gång om dagen) C_max Sildenafil ökar med 140%, AUC är på 210%. Enstaka dos 100 mg sildenafil på bakgrunden av jämviktskoncentration av ritonavir är en kraftfull hämmare av cytokrom P450 (400 mg 2 en gång om dagen), Den leder till 4-faldig (på 300%) öka i C_max och 11-faldigt (på 1000%) ökning av AUC för sildenafil. Sildenafil har ingen effekt på farmakokinetiken för ritonavir och saquinavir. CYP2C9-hämmare (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel), tiazider och tiaziddiuretika, loop och kaliumsparande diuretika, ACE-hämmare, kalciumantagonister, betablockerare och cytokrom P450-inducerare (rifampicin, Barbiturater) ingen effekt på farmakokinetiken av sildenafil. Förväntad, att samtidigt som sildenafil med inducerare av CYP3A4 (rifampicin och liknande.), det kommer att minska plasmakoncentrationen. AUC för den aktiva metaboliten ökade med sildenafil 62% När du tar emot loop och kalisberegath dioretikov och 102% -När du tar emot en ospecifik beta-adrenoblokatorov (Den kliniska betydelsen av dessa effekter är inte definierat). Det fanns inga tecken på interaktion med amlodipin (5 och 10 mg): Den genomsnittliga ytterligare sänkning av blodtrycket i ryggläge (Trädgården på 8 mmHg., Pappa på 7 mmHg.) jämförbara med dem som uppnås genom en enda sildenafil hos friska frivilliga. Inte ökar gipotenzivne effekten av alkohol i friska frivilliga när koncentrationen av alkohol i blodet 80 mg / dL.

Överdosering.

Symptom: studier på friska frivilliga av engångs upptagande till 800 mg sildenafil var biverkningar noterades ökade symtom.

Behandling: symptomatisk. Dialys är ineffektivt på grund av den höga graden av bindning av sildenafil och dess metabolit plasmaproteiner.

Dosering och administration.

Inuti, cirka 1 h före samlag, 50 mg. Med hänsyn till effektivitet och uthållighet dosen kan ökas till 100 mg eller minskas till 25 mg. Den maximala dagliga dosen 100 mg, maximal rekommenderad frekvens receptionen är 1 en gång om dagen.

Försiktighetsåtgärder.

Innan att diagnostisera erektil dysfunktion, bestämma dess möjliga orsaker och valet av lämplig behandling är nödvändig för att bygga upp en fullständig anamnes och göra en grundlig läkarundersökning, och urologiska, särskilt hos patienter med underliggande kardiovaskulär sjukdom, som ökad sexuell aktivitet är önskvärt (t.ex, i allvarliga former av kranskärlssjukdom och högt blodtryck). Patienter äldre 65 år, med lever- och svår njurinsufficiens (Kreatininclearance mindre än 30 ml / min), liksom samtidig användning av hämmare av cytokrom P450 3A4 (Erytromycin, ketokonazol, itrakonazol, saquinavir och andra.), startdos är 25 mg. Om du är bör mottagande engångsdos på ritonavir inte överstiga 25 mg för 48 Nej.

Det finns rapporter efter lansering av sällsynta fall av erektion, fortsatt från ovan 4 Nej, och priapism, kräver omedelbar läkarvård för att förhindra skador på vävnader i penis och oåterkallelig impotens.

Säkerhet samtidigt som sildenafil med andra medel för behandling av erektil dysfunktion har inte studerats, samtidigt rekommenderas inte.

Det är inte avsett för användning hos nyfödda, Barn och kvinnor.