Acetylsalicylsyra (ATC-kod N02BA01)

När ATH:
N02BA01

Karakteristik.

Vit små nålliknande kristaller eller ljus kristallint pulver, luktlöst eller med en svag lukt, lätt syrlig smak. Den är löslig i vatten vid rumstemperatur, lösligt i varmt vatten, något löslig i etanol, frätande lösningar och kol alkalier.

Farmakologisk verkan.
Smärtstillande medel, antipyretisk, antiinflammatorisk, antiagregatine.

Tillämpning.

CHD, förekomsten av flera riskfaktorer för kranskärlssjukdom, tyst ischemi, instabil angina, hjärtinfarkt (att minska risken för myokardiell reinfarkt och död efter hjärtinfarkt), upprepad övergående cerebral ischemi och ischemisk stroke hos män, hjärtklaffproteser (förebyggande och behandling av venös tromboembolism), ballonnaя koronarnaя angioplastik och stentinstallation (minska risken för restenos och behandling av sekundär skiktning av kransartär), samt kranskärls neateroskleroticheskih (Kawasakis sjukdom), aortoarteriit (Takayasus sjukdom), mitral hjärtklaffsjukdom och förmaksflimmer, mitralklaffprolaps (tromboembolism profylax), återkommande lungembolism, Dressler syndrom, lunginfarkt, akut tromboflebit. Feber i infektions och inflammatoriska sjukdomar. Smärtsyndrom svag och medelintensitet av olika ursprung, inkl. bröstkorg radicular syndrom, lyumbago, migrän, huvudvärk, neuralgi, tandvärk, myalgi, artralgi, algomenorrhea. I klinisk immunologi och allergi med hjälp av en gradvis ökande doser för en långvarig "aspirin" hyposensibilisering och bildandet av ihållande tolerans mot NSAID hos patienter med "aspirin" astma och "aspirin" triaden.

Enligt vittnesmål reumatism, reumatisk chorea, reumatism, infectious-allergisk myokardit, perikardit - används nu mycket sällan.

Kontra.

Överkänslighet, inkl. "Aspirinovaâ" triaden, «Aspirinovaya» astma; gyemorragichyeskii diatyez (hemofili, von Willebrands sjukdom, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneurysm aortы, hjärtsvikt, akuta och återkommande erosiva och ulcerös sjukdomar i mag-tarmkanalen, gastrointestinal blödning, akut njur- eller leversvikt, ursprungliga gipoprotrombinemii, K-vitaminbrist, trombocytopeni, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, brist på glukos-6-fosfatdegidrogenazы, graviditet (I och III trimestern), amning, barndom och tonåren upp 15 år när de används som febernedsättande (risken för Reyes syndrom hos barn med feber mot bakgrund av virussjukdomar).

Begränsningarna gäller.

Hyperuricemi, nefrolitiasis, gikt, magsår och duodenalsår (historia), svår lever och njure, bronkialastma, KOL, nasal polypos, okontrollerad hypertoni.

Graviditet och amning.

Användningen av höga doser av salicylater i I trimestern av graviditeten är förknippad med ökad incidens av fostermissbildningar (kluven gom, hjärtsjukdom). I II trimestern salicylater kan ges endast med utvärderingen av risker och fördelar. Utnämning av salicylater i III trimestern av graviditeten är kontraindicerat.

Salicylater och metaboliter därav i små mängder i bröstmjölk. Oavsiktlig intag av salicylater under amning inte åtföljs av utveckling av biverkningar hos barnet och inte kräver att stoppa amning. Men långvarig användning eller administreras höga doser avbryta amning.

Bieffekter.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): trombocytopeni, anemi, leukopeni.

Från mag-tarmkanalen: NSAID-gastropati (dyspepsi, epigastrisk smärta, halsbränna, illamående och kräkningar, svåra blödningar i mag-tarmkanalen), minskad aptit.

Allergiska reaktioner: överkänslighetsreaktioner (bronkospasm, larynxödem och urtikaria), baserat på bildandet av hapten mekanism "aspirin" astma och "aspirin" triaden (eosinofil rinit, återkommande näspolypos, gipyerplastichyeskii sinuit).

Annat: nedsatt leverfunktion och / eller njure, Reyes syndrom hos barn (encefalopati och akut fettlever med den snabba utvecklingen av leversvikt).

Med långvarig användning - yrsel, huvudvärk, brus i öronen, hörselnedsättning, suddig syn, interstitiell nefrit, Pre-nedsatt azotemi, med högre nivåer av blodkreatinin och hyperkalcemi, papillär nekros, akut njursvikt, nefrotiskt syndrom, blodsjukdom, aseptisk meningit, ökade symtom på hjärtsvikt, svullnad, ökning av aminotransferasnivåerna i blodet.

Samverkan.

Det ökar toxiciteten av metotrexat, minska dess njurclearance, effekter av narkotiska smärtstillande medel (Oxikodon, propoksyfen, kodein), orala diabetesläkemedel, geparina, antikoagulantia, trombolys och trombocytaggregationshämmare, reducerar effekten av urikosuriska droger (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihypertensiva medel, diuretika (spironolakton, furosemid). Fenacetin, antihistaminer, paracetamol, Koffein ökar risken för biverkningar. Glukokortikoider, etanol etanolsoderzhaschie läkemedel ökar den negativa inverkan på mag-tarmslemhinnan och öka clearance. Ökar koncentrationen av digoxin, ʙarʙituratov, litiumsalter i plasma. Antacida, innehållande magnesium och / eller aluminium, sakta ner och minska absorptionen av acetylsalicylsyra. Myelotoxiska läkemedel ökar uttrycket gematotoksichnosti acetylsalicylsyra.

Överdosering.

Den kan uppträda efter en enda dos eller hög dos långvarig användning. Om en enda dos på mindre än 150 mg / kg, Akut förgiftning anses lätt, 150-300 Mg / kg - måttlig, vid användning av högre doser - Tungt.

Symptom: syndrom salitsilizma (illamående, kräkningar, brus i öronen, suddig syn, yrsel, Stark huvudvärk, allmän sjukdomskänsla, feber - dåligt prognostiskt tecken för vuxna). Svårare förgiftning - en dvala, konvulsioner och koma, icke-kardiogent lungödem, skarp dehydratisering, KHS överträdelse (först - respiratorisk alkalos, sedan - metabolisk acidos), njursvikt och chock.

Vid kronisk överdosering koncentration, bestämdes i plasma, Det är inte korrelerar med svårighetsgraden av berusning. Den största risken för kronisk förgiftning hos äldre när de administreras inom några dagar 100 mg / kg / dag. Barn och äldre patienter första symtomen är inte alltid synliga salitsilizma, därför är det lämpligt att periodiskt bestämma koncentrationen av salicylater i blodet. Högre nivå 70 mg% indikerar måttlig eller svår förgiftning; högre 100 mg% - på extremt allvarlig, prognostiskt ogynnsam. Vid måttligt svår förgiftning som kräver sjukhusvård för åtminstone 24 Nej.

Behandling: provokation av kräkningar, utnämningen av aktivt kol och laxermedel, övervakning av syra-bas-balans och elektrolytbalansen; beroende på läget i ämnesomsättningen - Införandet av natriumvätekarbonat, natriumcitrat eller natriumlaktat. Ökad reservalkalinitet ökar utsöndringen av acetylsalicylsyra genom alkalisering av urin. Alkalisering av urin salicylat nivåer visas i ovanstående 40 mg%, tillhandahålls i / infusion av natriumbikarbonat - 88 mekv i 1 l 5% glukoslösning, med en hastighet av 10-15 ml / kg / timme. Återställ BCC och induktion av diures (uppnås genom att man inför väte i samma dos och utspädning, upprepade 2-3 gånger); det skall förstås, att intensiv infusionsvätska äldre patienter kan leda till lungödem. Vi rekommenderar inte användning av acetazolamid för alkalisering av urinen (Det kan orsaka acidemi och öka den toxiska effekten av salicylater). Hemodialys visas på samma nivå som salicylater en 100-130 mg%, och hos patienter med kronisk förgiftning - 40 mg% eller mindre när anges (eldfast acidos, progressiv försämring, svår CNS, lungödem och njursvikt). När lungödem - en blandning av mekanisk ventilation, syresatt, Läge positiv slututandningstryck; för behandling av hjärnödem används hyperventilation och osmotisk diures.

Dosering och administration.

Inuti, doseringen beror på indikationen för användning. Vanlig vuxen dos när den används som en febernedsättande och smärtstillande medel - 500-1000 mg / dag (till 3 g), delat med 3 inträde.

Hjärtinfarkt, och för sekundär prevention hos patienter, hjärtinfarkt - 40-325 mg 1 en gång om dagen (mer 160 mg). Som en blodplättaggregatbildningsinhibitor - en dos av 300-325 mg / dag, långdraget. Vid de dynamiska cirkulationsrubbningar hos män, cerebral tromboemboliah, inkl. för att förebygga återfall - 325 mg / dag med en gradvis ökning till ett maximum av 1 g / dag. För att förebygga trombos eller ocklusion av aortatransplantatet - för 325 mg varje 7 h genom en nasal magsond set, sedan - genom munnen av 325 mg 3 en gång om dagen (vanligen i kombination med dipyridamol, som välte i en 1 Sol, fortsatt långtidsbehandling med acetylsalicylsyra).

Försiktighetsåtgärder.

Oönskad samtidig användning med andra NSAID och glukokortikoider. För 5-7 dagar före operation är nödvändig för att avbryta ett möte (att minska blödning under operation och postoperativt).

Sannolikheten för att utveckla NSAID-gastropati minskas enligt överenskommelse efter att ha ätit, användningen av tabletter med buffert tillsatser eller överdragna med en speciell enterodragering. Risken för blödningskomplikationer anses vid tillämpningen av lägsta doserna <100 mg/dag.

Det bör beaktas, som predisponerade patienter acetylsalicylsyra (även i små doser) Det minskar utsöndringen av urinsyra från kroppen och kan orsaka utvecklingen av en akut attack av gikt.

Under långtidsbehandling rekommenderas att regelbundet undersöka blodet och pall för ockult blod. I detta avseende, det finns fall av encefalopati gepatogennoy rekommenderas inte för lindring av febriga syndrom hos barn.

Samverkan