Spironolakton

När ATH:
C03DA01

Karakteristik.

Kaliйsberegaющiй diuretikum, kompetitiv antagonist av aldosteron. Det vita kristallina pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, löslig i etylalkohol, lätt olöslig i bensen och kloroform. Molekylvikt - 416,57.

Farmakologisk verkan.
Diuretisk, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Tillämpning.

Ödem syndrom hos patienter med kronisk hjärtsvikt, cirros (särskilt i samtidig närvaro av hypokalemi och hyperaldosteronism), nefrotiskt syndrom; essentiell hypertoni hos vuxna; ascites; diagnos och behandling av primär hyperaldosteronism (Häst syndrom); förebygga hypokalemi vid behandling av patienter och saluretikami, mottagande hjärtglykosider, myastenia (adjuvans).

Kontra.

Överkänslighet, Addisons sjukdom, akut eller snabbt progressiv njursvikt, kronisk njursvikt med en signifikant minskning av utsöndringsfunktionen (Kreatininclearance mindre än 10 ml / min), anurija, hyperkalemi, giponatriemiya, hyperkalcemi.

Begränsningarna gäller.

Minskad renal utsöndringsfunktionen, onormal leverfunktion (ökad känslighet för förändringar i elektrolytbalansen), diabetes mellitus (speciellt diabeticheskaya nefropati), predisposition för metabolisk acidos (när effekten av acidos förbättrad giperkaliemichesky spironolakton, spironolakton kan bidra till acidos), oregelbunden menstruation och / eller bröstförstoring, AV-blockad (kan ökas på grund av utvecklingen av hyperkalemi).

Graviditet och amning.

Användningen av spironolakton är kontraindicerat I trimestern av graviditeten. I II och III trimestern av graviditeten är möjlig endast under stränga villkor, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma (kanrenon - den aktiva metaboliten av spironolakton - går över i bröstmjölk).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, dåsighet, letargi, slakhet, huvudvärk, ataxi, förvirring.

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, diarré, spasmer, kišečnaâ hur, gastrit, sår och blödning i mag-tarmkanalen, onormal leverfunktion.

Med urin- och könsorganen: gynekomasti (vanligtvis reversibel, i sällsynta fall kan kvarstå efter avskaffandet PM), bröstsmärtor, erektil dysfunktion hos män, reducerad styrka hos män, menstruationsrubbningar eller amenorré, metrorragi, klimakterium, girsutizm, förändring av röst hos kvinnor.

För huden: makulopapulösa eller erytematösa hudutslag, alopeci, hypertryhoz, klåda, nässelfeber.

Annat: benkramper, godartade tumörer i bröst, bröstsmärta, leukopeni (inkl. agranulocytos), trombocytopeni, elektrolytrubbningar, hyperkalemi, ökning av urea, kreatinin, osteomalaci, läkemedelsfeber.

Fall av bröstcancer hos män och kvinnor, behandlades med spironolakton, har dock ett orsakssamband inte fastställts.

Samverkan.

Samtidig användning av indometacin, ACE-hämmare, kaliumtillägg leder till utveckling av hyperkalemi. För att undvika hyperkalemi inte ta spironolakton eller amilorid tillsammans med triamteren. I samtidig mottagning med karbenoxolon minskad terapeutisk effekt av spironolakton, tk. karbenoxolon orsakar natriumretention. Spironolakton minskar den vaskulära känslighet för noradrenalin, som måste beaktas vid de allmänna och lokalbedövning hos patienter, behandlades med spironolakton. Aspirin minskar urindrivande effekten av spironolakton. Spironolakton förstärker effekten av diuretika och antihypertensiva läkemedel (medan användningen av blodtryckssänkande medel sista dosen bör minskas med 50%), minskar effekten av indirekta antikoagulantia (kumarinderivat). Ökar T_1/2, och plasmanivåer av digoxin toxicitet (när de delar ett behov av att minska dosen eller öka intervallet mellan doserna av digoxin). Kombinationen av spironolakton med triptorelin, buserelynom, gonadorelin förstärker deras effekter.

Överdosering.

Symptom: illamående, kräkningar, dåsighet, yrsel, förvirring, benkramper, hudutslag, diarré; möjlig dehydratisering, avbrott i vatten och elektrolytbalansen.

Behandling: utsättande av läkemedlet, induktion av kräkningar, magpumpning, symptomatisk behandling av uttorkning och rubbningar i vätske- och elektrolytbalansen, hypotoni, upprätthålla vitala funktioner; i fallet med hyperkalemi - ett snabbt in / i en 20-50% lösning av glukos och insulin - 0,25-0,5 enheter / g glukos. Kaliyvyvodyaschie använde diuretika och jonbytarhartser. Kanske hemodialys. Ingen specifik antidot.

Dosering och administration.

Inuti. Läget in individuellt. Typiska doser för vuxna: 25-200 mg / dag i enkla eller uppdelade doser; om det är nödvändigt, öka dosen till 400 mg/dag. Spädbarn ges vanligen med en hastighet av 3 mg / kg / dag, mono- eller 2 inträde, Dos väljas individuellt.

Försiktighetsåtgärder.

Var försiktig utse operation på bakgrunden av lokala och narkosmedel, äldre patienter (ökad risk för hyperkalemi). Det bör utses spironolakton tillsammans med PM, orsaka gynekomasti. Vid doser över 100 mg / dag utvecklar ofta endokrina / anti-androgena effekter, uppenbar effekt på det centrala nervsystemet och irritation i mag-tarmslemhinnan. Under behandlingen bör noga övervakas elektrolyter, ureahalten kväve, urea och kreatinin i blodet (särskilt hos äldre patienter med nedsatt njurfunktion och / eller lever), regelbundet övervaka prestanda BP. Med utvecklingen av hyperkalemi ska sluta ta spironolakton. Undvik intag av stora mängder av kalium, inkl. utesluta eller begränsa mat, rik på kalium (potatis, aprikoser, russin, tomatjuice, etc.), och PM, innehållande kalium. Vid behandling med spironolakton bör undvika att dricka. I början av behandlingen med spironolakton förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet, Det ska inte användas under drift. Testet för glukostolerans hos patienter med diabetesnefropati spironolakton ska avbrytas, åtminstone, för 3 dagen före testet (på grund av risken för allvarlig hyperkalemi).

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Acetylsalicylsyra	FMR: antagonizm. Minskar diuretikum, natriuretisk och blodtryckssänkande aktivitet, Det ökar risken för hyperkalemi (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion), Det ökar sannolikheten för störningar i njuren.
Buserelyn	FMR. Mot bakgrund av ökad effekt av spironolakton.
Warfarin	FMR: antagonizm. Mot bakgrund av minskad effekt av spironolakton.
Verapamil	FMR: synergism. Stärker (inbördes) blodtryckssänkande effekt.
Gidroxlorotiazid + Lisinopril	FMR. Öka (inbördes) risken för hyperkalemi (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion).
Gidroxlorotiazid + Fosinopril	FMR. Öka (inbördes) risken för hyperkalemi.
Glipizid	FMR: antagonizm. Mot bakgrund av effekten av spironolakton dämpas.
Indometacin	FMR: antagonizm. Minskar diuretikum, natriuretisk och hypotensiv aktivitet och öka risken för hyperkalemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Kaliumklorid	FMR. Det ökar risken för hyperkalemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Kaptopril	FMR: synergism. Hämmar frisättningen av aldosteron, avsevärt ökar risken för hyperkalemi. Mot bakgrund av ökad blodtryckssänkande effekten av spironolakton.
Moexipril	FMR: synergism. Hämmar frisättningen av aldosteron, avsevärt ökar risken för hyperkalemi. Mot bakgrund av ökad blodtryckssänkande effekten av spironolakton.
Perindopril	FMR: synergism. Hämmar frisättningen av aldosteron, avsevärt ökar risken för hyperkalemi. Mot bakgrund av ökad blodtryckssänkande effekten av spironolakton.
Ramipril	FMR: synergism. Hämmar frisättningen av aldosteron, avsevärt ökar risken för hyperkalemi. Mot bakgrund av ökad blodtryckssänkande effekten av spironolakton.
Repaglinid	FMR: antagonizm. Mot bakgrund av effekten av spironolakton dämpas.
Triptorelin	FMR. Mot bakgrund av ökad effekt av spironolakton.
Fenindion	FMR: antagonizm. Mot bakgrund av effekten av spironolakton dämpas.
Fosinopril	FMR: synergism. Hämmar frisättningen av aldosteron, avsevärt ökar risken för hyperkalemi. Mot bakgrund av ökad blodtryckssänkande effekten av spironolakton.
Furosemid	FMR: synergism. Stärker (inbördes) diuretikum och natriuretiska effekter. Mot bakgrund av spironolakton minskade risken för hypokalemi.
Cyklosporin	FMR. Ökningar (inbördes) risken för hyperkalemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion; Delning rekommenderas inte.
Epinefrin	FMR: antagonizm. Mot bakgrund av spironolakton minskar kärlsammandragning.
Etakrynsyra	FMR: synergism. Stärker (inbördes) diuretikum och natriuretiska effekter. Mot bakgrund av spironolakton minskade risken för hypokalemi.