Valproinsyra
När ATH:
N03AG01
Karakteristik.
Vitt kristallint pulver. Den lättlösligt i vatten och alkohol.
Farmakologisk verkan.
Antiepileptisk, miorelaksiruyuschee, sedering.
Tillämpning.
Olika former av generaliserade anfall: Liten (frånvaro), stor (krampaktig) och polymorf; används i fokala anfall, barn tick.
Kontra.
Överkänslighet, inkl. "Familjen" (död av nära anhöriga till patienter som får valproat), lever och bukspottkörtel (vissa patienter kan vara en betydande minskning av metabolismen i levern), gyemorragichyeskii diatyez.
Begränsningarna gäller.
Childhood (samtidig behandling med flera antiepileptika), benmärgsaplasi.
Graviditet och amning.
Det kontraindicerat jag trimestern av graviditeten. Kanske i II och III trimestern av graviditeten, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.
Kategori åtgärder leder till FDA - (D). (Det finns tecken på risk för negativ åtgärd HP på frukt man, erhållits i forskning eller praktik, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, Trots den potentiella risken, Om läkemedlet du behöver i livshotande situationer eller i svår sjukdom, När säkrare medel inte kan tillämpas eller de är ineffektiva.)
Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Illamående, kräkningar, diarré, magont, Anorexi eller ökad aptit, leverdysfunktion, dåsighet, tremor, parestesi, förvirring, perifert ödem, blödning, leukopeni, trombocytopeni. Kronisk administration - tillfälligt håravfall.
Samverkan.
Effekten av ökande andra antiepileptika, lugnande medel och opiater. Diarré störningar sällan utvecklas på bakgrunden av spasmolytika och Envelop fonder. Alkohol och andra hepatotoxiska medel ökar sannolikheten för leverskada, antikoagulantia eller acetylsalicylsyra - risken för blödning.
Dosering och administration.
Inuti, under eller omedelbart efter en måltid. Den dagliga dosen för vuxna i början av behandlingen är 0,3-0,6 g, 1-2 veckor det ökades gradvis till 0,9 till 1,5 g, engångsdos för vuxna - 0,3-0,45 g. Den dagliga dosen för barn - 15-50 mg / kg (i början - 15 mg / kg, följt av en gradvis ökning av 5-10 mg / kg per vecka).
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Alprazolam | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Amitriptylin | FKV. Mot bakgrund av valproinsyra (accelererar biotransformation) minskar clearance och ökar blodnivåerna av. |
Acetylsalicylsyra | FKV. FMR. Det ökar nivån av den fria fraktionen i plasma (förskjuta från sitt samarbete med proteiner). Mot bakgrund av valproinsyra ökad trombocytaggregationshämmande effekt och ökar risken för blödning. |
Buprenorfin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra ökar CNS-depression. |
Buspiron | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Warfarin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förbättrad trombocythämmande effekt. |
Haloperidol | FMR: antagonizm. Försvagar verkan (kan sänka kramptröskeln). Stärker (inbördes) depressiv effekt. |
Gidroksizin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Diazepam | FKV. Mot bakgrund av valproinsyra halten ökar nästan dubbelt den fria fraktionen av blod (Det visas i friska frivilliga), minskad clearance och distributionsvolym. |
Droperidol | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Zidovudin | FKV. Mot bakgrund av valproinsyra, hämmar aktiviteten hos glukuronosyltransferas, minskad clearance (på 38%). |
Zolpidem | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Izofluran | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Imipramin | FMR. Mot bakgrund av valproinsyra kan orsaka generaliserade anfall. |
Karbamazepin | FKV. FMR. Induktion levermikrosomenzymer, ökar clearance och sänker plasma. Mot bakgrund av valproinsyra, hämmande CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformering, ökade nivåer av den aktiva metaboliten av karbamazepin - 10,11-epoxid (tryckt dess förfall). |
Quetiapin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Ketamin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Klaritromycin | FKV. FMR: synergism. Som en hämmare av CYP450-enzymsystemet saktar biotransformationen, Det ökar koncentrationen i blodet och ökar effekten av. |
Klozapyn | FMR: synergism. Det sänker tröskeln för kramper. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Klonazepam | FMR. Samtidig administrering kan leda till att tillståndet för frånvaro (anfall hos patienter med en historia av denna typ). |
Kodein | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra ökar CNS-depression. |
Lamotrigin | FKV. FMR. Mot bakgrund av valproat ökar T1/2 (på grund av hämning av leverenzymer och bromsa ämnesomsättning) till 70 Nej (barn - upp till 45-55 timmar) och ökar effekten av, inkl. sida. |
Levokarnitin | Mot bakgrund av valproinsyra ökar behovet av karnitin. |
Lorazepam | FKV. FMR. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression, nästan dubbelt minskat Cl och mer, än dubbelt så mycket som glukuronid. |
Maprotilin | FMR. Det sänker tröskeln för kramper. Stärker (inbördes) depressiv effekt. |
Mefloxin | FKV. Den accelererar biotransformations- och cnizhaet blodnivåer. |
Midazolam | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Morfinsulfat | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra ökar CNS-depression. |
Oxazepam | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Olanzapin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Perfenazyn | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Prymydon | FKV. FMR. Mot bakgrund av valproinsyra, svår CNS-depression, orsakas av pentobarbital, bildad från primidona. |
Prometazin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Propofol | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Risperidon | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Rifampicin | FKV. Orsakar biotransformation och ökar clearance. |
Tioridazin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Topiramat | FKV. Flera reducerade (inbördes) koncentration i blodet. |
Trifluoperazin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Fenytoin | FKV. FMR. Inducerar biotransformations- enzymer, speciellt glukuronosyltransferas, ökar clearance. Mot bakgrund av valproinsyra ökar koncentrationen av den fria fraktionen av blod (fenytoin förskjuts från sin förening med proteiner) och minskning av hastigheten av nedbrytning. Om samtidig användning ökar risken för plötsliga anfall. |
Fenobarbital | FKV. FMR. Induktion av leverenzymer, inkl. glukuronosyltransferas, ökar clearance. Mot bakgrund av valproinsyra inhiberar biotransformationen, förlänger T1/2 och minskad plasmaclearance. I en gemensam ansökan försiktighet - det finns en fara uttrycks av CNS-depression. |
Fentanyl | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra ökar CNS-depression. |
Flufenazin | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Xlordiazepoksid | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Klorpromazin | FKV. Ökar plasmanivåer. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Klorprotixen | FMR: synergism. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Etanol | FMR. Det ökar risken för leverskada. Mot bakgrund av valproinsyra förstärkt CNS-depression. |
Etosuximid | FKV. Mot bakgrund av valproinsyra hämmar metabolismen och kan öka blodnivåerna. |