Olanzapin

När ATH:
N05AH03

Karakteristik.

Atypiska antipsykotiska klass tienobenzodiazepinov. Det gula kristallina materialet, praktiskt taget olöslig i vatten.

Farmakologisk verkan.
Antipsykotisk, neuroleptiskt.

Tillämpning.

Schizofreni och andra. psykotisk störning med markerade produktiva och negativa symptom, affektiva störningar (behandlings exacerbationer, underhåll och långsiktig förebyggande behandling), akuta maniska eller blandade episoder vid bipolär sjukdom med / utan psykotiska symtom, med / utan snabb cykling.

Kontra.

Överkänslighet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Njurar och / eller leverfunktion, benign prostatahypertrofi, krampaktig status historia, Parkinsons sjukdom, cerebrovaskulära störningar, Alzheimers sjukdom, diabetes mellitus, Eosinofili, myeloproliferativ sjukdom, paralytisk ileus, zakrыtougolynaya glaukom, samtidig användning av läkemedel, förlänga QT-intervallet (särskilt hos äldre), degidratatsiya, gipovolemiя, hjärtinfarkt, hjärtsvikt, bröstcancer, inkl. historia, graviditet, Ålder till 18 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts).

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet - med försiktighet, att jämföra den förväntade nyttan för modern och den potentiella risken för fostret. Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, huvudvärk, migrän, svaghet, trötthet, dåsighet, sömnlöshet, ångest, fientlighet, ažitaciâ, eufori, amnesi, personlighetsförändring, fobi, tvångssyndrom symptom, neuralgi, pares av ansiktsnerven, gipesteziya, extrapyramidala störningar, inkl. pozdnyaya dyskinesi, ataxi, stel nacke, vellication, tremor, akatisi, dysartri, zaikanie, synkope, delirium, självmordstendenser, stupor, koma, subaraknoidalblödning, slaganfall, nystagmus, dubbelseende, midriaz, pigment nedfall i linsen, Katarakt, xeroftalmi, blödning i ögat, ccomodation, amblyopi, glaukom, korneal, ont i ögonen, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, buller och öronsmärta, dövhet, dysgeusi.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): ortostatical gipotenzia, Ritualer- och bradykardi, hjärtslag, ventrikulära hjärtslag, EKG-förändringar, hjärtstopp, cyanos, vasodilatation, gående leukopeni- och neutropeni, Eosinofili, leukocytos, trombocytopeni, hemorragisk syndrom.

Från andningsorganen: rinit, faryngit, laringit, röstförändringar, ökad hosta, dyspné, apné, bronkialastma, hyperventilation.

Från mag-tarmkanalen: ökad aptit tills bulimi, törst, muntorrhet, ökad salivavsöndring, trast, gingivit, glossit, Dysfagi, rapningar, esofagit, illamående, kräkningar, gastrit, gastroenterit, enterit, jord, rektal blödning, förstoppning, flatulens, scatacratia, gående ökning av levertransaminaser, gamma-glutamyl och kreatinfosfokinas, hepatit.

Metabolism: hyperprolaktinemi, öka (sällan minskar) kroppsvikt, diabetes mellitus, giperglikemiâ, diabetisk ketoacidos, diabeticheskaya koma, struma.

Med urin- och könsorganen: dizurija (inkl. polyuri), hematuri, pyuri, albuminuri, urininkontinens, urinvägsinfektion, cystit, minskad libido, impotens, onormal ejakulation, priapism, gynekomasti, galaktorré, bröstsmärtor, fibros Matki, premenstruellt syndrom, Menno- och metrorragi, amenorré.

På den del av rörelseapparaten: artrit, artralgi, ʙursit, myastenia, myopati, benkramper, skelettsmärta.

För huden: ljuskänslighet, alopeci, girsutizm, xeros, eksem, seborré, kontaktdermatit, ulcerös hudskador, Livor, makulopapulleznaya utslag.

Allergiska reaktioner: nässelfeber.

Annat: feber, frossa, influensaliknande symtom, lymfadenopati, smärta i bröstet eller buken, perifert ödem, tillbakadragande, eventuellt missbruk.

Samverkan.

Aktivt kol (1 g) reducerar C_max och AUC av 60%. En enda dos av cimetidin (800 mg) aluminium eller- och magnesium antacida påverkar inte biotillgängligheten av olanzapin. Karbamazepin (400 mg/dag) ökar i clearance 50%. Beredningar, inducerande aktivitet av CYP1A2 och glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicin och liknande.), öka utsöndringen av olanzapin; CYP1A2-hämmare (fluvoxamin et al.,) minska det. Fluoxetin (60 mg en eller 60 mg dagligen för 8 dagar) ökar C_max olanzapin 16% och minskar dess clearance på 16%. I kliniska prövningar show, att en enda administrering av olanzapin behandling med imipramin, desipramin, varfarinom, teofyllin eller diazepam åtföljdes inte av hämning av metabolismen av dessa läkemedel. Det fanns inga tecken på läkemedelsinteraktioner när de kombineras med litium eller biperidenom. Mot bakgrund av jämviktskoncentrationen av olanzapin inte ändra farmakokinetiken etanol noterade; medan tagande kan öka de farmakologiska effekterna av olanzapin, inklusive sedering. När tillsammans med diazepam, etanol och antihypertensiva läkemedel ökar risken för ortostatisk hypotension. Det förstärker effekten av antikolinergika. Det försvagar effekten av levodopa och andra dopaminreceptoragonister. Sannolikheten för förhöjda levertransaminaser ökar medan antagning till hepatotoxiska medel. Ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion mellan olanzapin och valproat är osannolikt.

Överdosering.

Symptom: illamående, Strävan, excitering, aggressivitet, dåsighet, förvirring, tal, extrapyramidal störning, andningsinsufficiens (nedtryckning av andningscentrum), arteriell hyper- eller hypotension, takykardi, arytmi, hjärtstopp och andnings, medvetandestörning, CNS-depression (från sedering till koma), delirium, konvulsioner, neuroleptiskt malignt syndrom. Den minsta dos för akut överdos dödsfall var 450 mg, den maximala dosen av en överdos av ett positivt resultat (överlevnad) - 1500 mg.

Behandling: magpumpning (artificiellt framkalla kräkning rekommenderas inte), administrering av aktivt kol, laxermedel, EKG-övervakning, upprätthålla vitala funktioner, IVL. Ingen specifik antidot. Dialys nyeeffyektivyen. Om det behövs bör vasopressor terapi undvikas dopamin, adrenalin och andra sympatomimetiska (förstärkning av hypotoni på grund av summering av effekterna av beta-agonister och alfa-adrenoceptor-blockerande verkan av olanzapin).

Dosering och administration.

Inuti, oavsett måltiden, 1 en gång om dagen. Schizofreni: initial dos av 5-10 mg / dag. Kan öka dosen till 4-5 dagars behandling till 15-20 mg / dag. Akut mani vid bipolär sjukdom: den initiala dosen 15 mg/dag, dagliga doseringsområdet - 5-20 mg. För patienter med svår njursvikt, med leverinsufficiens måttligt och äldre den initiala dosen är 5 mg/dag.

Försiktighetsåtgärder.

Med en kombination av faktorer, saktar metabolismen av olanzapin (kvinnliga patienter, senil, icke-rökare), Det bör användas i reducerad dos. Noggrann övervakning av patienter med självmordstendenser, särskilt i början av behandlingen. Under behandlingen bör regelbundet övervaka aktiviteten av levertransaminaser, speciellt hos patienter med nedsatt leverfunktion. Var försiktig betecknar förare av fordon och människor, aktiviteter som kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner. Under behandlingen utesluter alkoholintag. När symtom på malignt neuroleptikasyndrom (feber, muskelspänningar, akinesi, takykardi, leukocytos, ökning av kreatinfosfokinas) kräver ett omedelbart tillbakadragande av läkemedlet. Med tanke på potentialen för utveckling av akatisi, när en motor under behandling av ångest, neusidčivosti, pågående arbete med att rörelsen för att minska dosen, och utnämningen av antiparkinson.