Topiramat

När ATH:
N03AX11

Karakteristik.

Den bittra smaken vitt kristallint pulver. Det är lösligt i aceton, xloroforme, dimetylsulfoxid, etanol.

Farmakologisk verkan.
Antiepileptisk.

Tillämpning.

Partiella eller generaliserade tonisk-kloniska anfall som monoterapi och i kombination med andra antikonvulsiva medel; tilläggsterapi vid behandling av anfall, associerad med Lennox-Gastaut syndrom (hos vuxna och barn); nydiagnostiserad epilepsi (hos vuxna och äldre barn 2 år).

Kontra.

Överkänslighet.

Begränsningarna gäller.

Graviditet, laktation, barndom (säkerhet och effekt hos barn under 2 år som skall bestämmas).

Graviditet och amning.

Kanske, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier av användning under graviditet har inte utförts). Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: trötthet, ataxi, nedsatt tänkande och koncentration, emotionell labilitet, förvirring, yrsel, parestesi, gipesteziya, dåsighet; sällan - upphetsning, amnesi, afazija, depression, diplopi och andra synnedsättningar, konjunktivit, nystagmus, talsvårigheter, perversion av smakupplevelser.

Från mag-tarmkanalen: anorexi, gingivit, illamående.

Annat: viktminskning, buksmärtor, frossa, leukopeni, dyspné, ödem, näsblod, nefrolitiasis, hematuri, prurit, tynnyt, dysmenorré, försvagningen av libido, impotens.

Samverkan.

Fenytoin och karbamazepin sänker blodnivåerna av topiramat. Topiramat minskar AUC för digoxin (på 12%), plasma fenytoinnivåer och orala preventivmedelseffekt. Samtidig användning av läkemedel, predisponerar för njursten, kan öka risken för njursten.

Överdosering.

Symptom: ökade biverkningar.

Behandling: magsköljning eller framkallande av kräkningar, underhållsbehandling. I svåra fall kan hemodialys utföras..

Dosering och administration.

Inuti (oavsett måltiden). Vuxna med monoterapi: den initiala dosen - 25 mg 1 en gång om dagen (för natten) under 1 Sol, sedan ökas dosen med 25-50 mg / dag (dela med 2 inträde) med ett intervall på 1–2 veckor tills en klinisk effekt uppnås; rekommenderad dos är 100 mg/dag, maximal daglig - 500 mg (för vissa patienter med refraktära former av epilepsi - upp till 1000 mg/dag). Barn över 2 år: under den första veckan av behandlingen - 0,5-1 mg / kg på natten, därefter ökas dosen med 0,5–1 mg/kg/dag (dela med 2 inträde) med ett intervall på 1-2 veckor; rekommenderade doser - 3-6 mg / kg / dag (för barn med nydiagnostiserade partiella anfall - upp till 500 mg/dag).

I kombination med andra antikonvulsiva medel: vuxna - 25-50 mg på natten för 1 Sol, sedan ökas dosen med 25-50 mg med 1-2 veckors intervall och tas in 2 inträde; minsta effektiva dos 200 mg/dag, genomsnittlig daglig - 200-400 mg, max - 1600 mg. Barn över 2 år: - 1-3 mg / kg / dag på natten för 1 Sol, sedan ökas dosen med 1-3 mg/kg med ett intervall på 1-2 veckor och tas in 2 inträde; den rekommenderade dagliga dosen är 5–9 mg/kg.

Försiktighetsåtgärder.

Patienter, hemodialys, på dagarna för dess administrering är det nödvändigt att ge en extra dos (om 1/2 daglig dosering) före och efter proceduren. Avskaffandet av en gradvis, minska dosen med 100 mg veckointervall.

Hos patienter med ökad risk för nefrolitiasis rekommenderas en adekvat ökning av vätskeintaget.. Använd med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion (på grund av en möjlig minskning av clearance av topiramat). Det kan förekomma fall av sekundär vinkelstängningsglaukom hos barn och vuxna. Vid betydande viktminskning under behandling med topiramat är förstärkt näring eller användning av kosttillskott nödvändigt..

Bör ej användas under förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet. Rekommenderas inte för användning med alkohol eller droger, CNS-dämpande.

Samverkan

Aktiv substansBeskrivning av interaktion
AцetazolamidFMR. Ökar risken för njursten. Kombinerad användning rekommenderas inte.
BuspironFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
HaloperidolFMR. Kan sänka anfallströskeln (kräva dosanpassning). Stärker (inbördes) CNS-depression.
GidroxlorotiazidFKV. Ökningar (en tredjedel) maximal blodnivå (FRÅNmax) och området under koncentrationskurvan (АUC).
DigoxinFKV. Mot bakgrund av topiramat minskar AUC.
DorzolamidFMR. Ökar risken för njursten. Kombinerad användning rekommenderas inte.
DroperidolFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
ZolpidemFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
KarbamazepinFKV. Minskar (på 40%) koncentration i blodet.
QuetiapinFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
KetaminFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
KlozapynFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
KodeinFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
LorazepamFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
MetforminFKV. Minskar (inbördes) plasmaclearance. Mot bakgrund av topiramat ökar medelvärdena för den maximala koncentrationen och arean under koncentrationskurvan.
MidazolamFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
MorfinsulfatFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
OxazepamFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
OlanzapinFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
PerfenazynFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
RisperidonFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
TioridazinFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
TrifluoperazinFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
FenytoinFKV. Minskar (dubbelt) koncentration i blodet. Topirama i bakgrunden (hämmar isoformen av cytokrom P450 - CYP2Cmeph) kan öka plasmanivåerna och utveckla toxicitet.
FenobarbitalFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
FlufenazinFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
XlordiazepoksidFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
KlorpromazinFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
KlorprotixenFMR. Stärker (inbördes) CNS-depression.
EtinylestradiolFKV. FMR. Mot bakgrund av topiramat kan den preventiva effekten minska och risken för "genombrottsblödning" ökar..

 

Tillbaka till toppen-knappen