Dorzolamid

När ATH:
S01EC03

Karakteristik.

Karbanhydrashämmare. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, löslig i vatten, незначительно растворим в метаноле и этаноле. Molekylvikt 360,90.

Farmakologisk verkan.
Protivoglaukomnoe.

Tillämpning.

Enligt Physicians Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontra.

Överkänslighet.

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts).

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Teratogena effekter. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / dag (i 31 gånger den rekommenderade humana oftalmisk användning i) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / dag (i 125 gånger den rekommenderade humana dosen i oftalmisk användning).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / dag (i 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, inkl. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Okänd, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Med tanke på, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, ammade, ammande mödrar bör sluta amma eller, либо применение дорзоламида.

Bieffekter.

Данные контролируемых клинических испытаний

Från nervsystemet och sinnesorganen: ungefär 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; om 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Försiktighetsåtgärder), suddig syn, краснота глаз, tårflöde, torra ögon, fotofobi; sällan är huvudvärken, астения/утомляемость.

Från mag-tarmkanalen: ungefär 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; sällan, illamående.

Annat: в редких случаях — кожная сыпь, urolitiasis, iridocyklit.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Bieffekter, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (inkl. angioödem, bronkospasm, klåda, nässelfeber), yrsel, parestesi, ögonsmärta, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dyspné, kontaktdermatit, näsblod, muntorrhet, irritation i halsen.

Samverkan.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, inkl. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Det finns en chans att öka de kända systemiska effekter, associerad med inhibitionen av karbanhydras, patienter, mottagande Karbanhydrashämmare interiör och lokal (не рекомендуется сочетанное применение).

Överdosering.

Могут возникнуть следующие symptom: elektrolytrubbningar, Acidos, kränkning av nervsystemet.

Behandling: symptomatisk, kräver övervakning av elektrolyter (särskilt kalium) i blod och blod pH kontroll.

Dosering och administration.

Konъyunktyvalno. Begravd 1 släppa i det drabbade ögat (eller ögonen) 3 en gång om dagen. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Försiktighetsåtgärder.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, utsattes för systemisk absorption. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, kännetecknande för sulfonamider. Отмечались, även om det är sällsynt, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, inklusive Stevens - Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys, fulminant gepatonekroz, agranulocytos, aplastisk anemi, etc.. дискразии крови. Sensibilisering till sulfonamider kan uppstå vid upprepad användning, oberoende av administrationsvägen. När allvarliga biverkningar eller överkänslighet manifestation av användning bör avbrytas.

Hos patienter med akut trångvinkelglaukom i tillägg till fonder, gäller när okulär, behövs ytterligare terapeutiska åtgärder. Tillämpning 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Funktioner för användning hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion (Kreatininclearance mindre än 30 ml / min) ej bestämd. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (bör användas med försiktighet).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.