Ketorolak

När ATH:
M01AB15

Karakteristik.

NSAID. Ketorolak trometamin är razemical blandning (−)S och (+)R former. Ketorolak trometamin kan finnas i tre crystalline bildar. Alla former är lika растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Molekylvikt 376,41.

Farmakologisk verkan.
Smärtstillande medel, antiinflammatorisk, antipyretisk, antiagregantnoe.

Tillämpning.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, inkl. postoperativt (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (dislokation, fraktur, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, osteochondrosis, neuralgi, smärta i onkologi, tandvärk, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. till andra NSAID), «Aspirinovaya» astma (en kombination av astma, återkommande nasal polypos, och bihålorna, och intolerans mot acetylsalicylsyra och droger pirazolonovogo serie), bronkospasm, angioödem, eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen i den akuta fasen, пептические язвы, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (inkl. hemofili), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (inkl. efter operation), hemodyscrasia, hemorragisk stroke (bekräftad eller misstänkt), gyemorragichyeskii diatyez, njur- och / eller leversvikt (креатинин плазмы выше 50 mg / l), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, Ålder till 16 år. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, samt för behandling av kronisk smärta.

Begränsningarna gäller.

Bronkial astma, kolecystit, kolestas, aktiv hepatit, hjärtsvikt, arteriell hypertension, nedsatt njurfunktion (креатинин плазмы ниже 50 mg / l), sepsis, systemisk lupus erythematosus, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, ålderdom (senior 65 år).

Graviditet och amning.

Teratogena effekter. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) у кроликов и 10 mg / kg (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Dock inte reproduktionsstudier på djur inte alltid förutsäga effekter på människor.

Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte hållits. Ansökan under graviditeten är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.

Nonteratogenic effekter. Som det är välkänt på skadliga effekter av NSAID på det kardiovaskulära systemet hos fostret (prematur slutning av ductus arteriosus), bör undvikas under graviditeten (särskilt i de senare stadierna). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) råttor, применяемые после 17 dag av graviditet, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Förlossning. Применение кеторолака трометамина противопоказано, eftersom, hämma syntesen av prostaglandiner, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Kategori handlingar resulterar i FDA - Med. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, är 7,3 ng / ml, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 en gång om dagen) аналогичные показатели составляют 7,9 ng / ml, efter 0,025. Поскольку ЛС, ingibiruyushtie syntes NG, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, vid tidpunkten för behandlingen ska sluta amma.

Bieffekter.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

Från mag-tarmkanalen: gastralgia (13%), illamående (12%), dyspepsi (12%), diarré (7%); >1% - Förstoppning, flatulens, känslan magen overflow, kräkningar, stomatit; ≤1% — гастрит, rapningar, anorexi, ökad aptit, muntorrhet.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk (17%), yrsel (7%), dåsighet (6%); ≤1% — астения, tremor, ovanliga drömmar, sömnlöshet, hallucinationer, eufori, extrapyramidala symtom, svindel, parestesi, depression, nervositet, tankestörningar, неспособность к концентрации внимания, hyperkinesi, stupor, hyperdipsia, smakstörningar, suddig syn (inkl. suddig syn), hörselnedsättning, tinnitus.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): >1% - Ökning av blodtrycket; ≤1% — сердцебиение, blekhet, svimning, anemi, Eosinofili.

Från andningsorganen: ≤1% — диспноэ, rinit, lungödem, hosta.

Med urin- och könsorganen: ≤1% — гематурия, proteinuri, oligurija, urinretention, täta urinträngningar.

För huden: >1% -klåda, hudutslag.

Allergiska reaktioner: <1% - Urticaria.

Annat: svullnad (4%), >1% — пурпура, ökad svettning; ≤1% — носовое кровотечение, rektal blödning, viktökning, feber, infektion.

Lokala reaktioner: smärta på injektionsstället (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

Från mag-tarmkanalen: eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen (inkl. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, spasm eller smärta i epigastralna område, jord, рвота по типу «кофейной гущи», illamående, halsbränna osv.), Cholestatic gulsot, onormal leverfunktion, hepatit, gepatomegaliya, akut pankreatit.

Från nervsystemet och sinnesorganen: konvulsioner, psykos, aseptisk meningit (feber, Stark huvudvärk, konvulsioner, stelhet i nacke muskler eller rygg).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): gipotenziya, spolning, trombocytopeni, leukopeni.

Från andningsorganen: ≤1% — астма, bronkospasm.

Med urin- och könsorganen: akut njursvikt, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, hemolytiskt uremiskt syndrom (hemolytisk anemi, njursvikt, trombocytopeni), giponatriemiya, hyperkalemi, jade, svullnad av njur ursprung.

För huden: Lyells syndrom, Stevens-Johnson syndrom, exfoliativ dermatit, makulopapulleznaya utslag, nässelfeber.

Allergiska reaktioner: anafylaxi eller anafylaktoida reaktioner, larynxödem, svullnad av tungan, angioödem.

Annat: blödning från såret, myalgi.

Samverkan.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, gljukokortikoidami, etanol, kortikotropinom kan leda till bildandet av sår i magsäcken och utvecklingen av gastrointestinal blödning. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- och nefrotoxicitet. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, trombolytika, trombocythämmande, cefoperazon, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (omräkning av den dos som behövs). Samtidig administrering med valproat orsakar en störning av trombocytaggregation. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (inkl. med narkotika guld) Det ökar risken för nefrotoxicitet. PM, blockera tubulär sekre, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, prometazinom och gidroksizinom på grund av fallande slam. Farmaceutiska oförenlig med en lösning av tramadol, litium preparat. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, inkl. saltlösning, 5% dextros, Ringer, samt med infusionslösningar, som innehåller aminofyllin, Lidokain hydroklorid, dopamin hydroklorid, kortverkande humaninsulin och heparin natriumsalt.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (I /, / M) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Överdosering.

Symptom: slakhet, dåsighet, illamående, kräkningar, buksmärtor, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, nedsatt njurfunktion, metabolisk acidos.

Behandling: symtomatisk terapi, underhåll av de vitala funktioner i kroppen. Den specifik antidot finns inte. Verkar inte tillräckligt dialys.

Dosering och administration.

Inuti, / M, I /. У детей только в виде инъекций. DOS plockade individuellt, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 en gång om dagen (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 mg. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 dagar, barn — 2 dagar. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Försiktighetsåtgärder.

Patienter, получающих НПВС, inkl. Ketorolak trometamin, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, akut njursvikt, anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner, leversvikt.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 mg/dag. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Gipovolemia ökar risken för biverkningar hos njurarna. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 d. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, yrsel, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, kräver ökad uppmärksamhet och psyko hastighet reaktioner (framförande av fordon).

Samverkan