Ketoprofen (När ATH M01AE03)

När ATH:
M01AE03

Karakteristik.

NSAID. Ketoprofen är en racemisk blandning av enantiomerer, vari den farmakologiska aktiviteten är associerad med S-enantiomeren. Vitt eller nästan vitt, finkornig granulär eller pulver, utan lukt, inte hygroskopiskt. Praktiskt taget olöslig i vatten vid 20 ° C, något löslig i etanol, xloroforme, aceton, eter, bensen och starka alkalier. Molekylvikt 254,28.

Ketoprofen lysinsalt: molekylvikt 400,47.

Farmakologisk verkan.
Smärtstillande medel, antipyretisk, antiinflammatorisk, antiagregatine.

Tillämpning.

För systemisk användning (inuti, / M, I /, rektalt)

Inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i rörelseapparaten, inkl. reumatism, ospecifik spondylit (ankiloziruyushtiy och psoriaticheskiy spondylit), podagricheskiy artrit, pseudogikt, osteoartrit, extra-artikulär reumatism (tendinit, ʙursit, kapsulit). Lindring av smärta av olika ursprung, inkl. Postoperativ, posttraumatisk smärta, işialgija, myalgi, radikulit, blåmärken och muskelspänningar, počečnaâ hur, dentala smärtsyndrom, gynekologisk, Neurologisk, onkologisk praxis. Symtomatisk behandling av akut smärta vid inflammatoriska sjukdomar i rörelseapparaten (endast för / m). Primär dysmenorré.

För topisk applicering,:

när de appliceras på huden - Akuta och kroniska inflammatoriska sjukdomar i rörelseapparaten (reumatism, Spondylit, artros, osteochondrosis); smärtsam inflammatorisk eller traumatisk (inkl. idrott) ledskador, senor, ligament och muskler (inkl. artrit, parasynovitis, Tendinit, tendosynovyt, ʙursit, muskelskador, stukningar, trasiga ligament och senor muskler, stukningar, knä menisk skada, Kryvosheya, lyumbago), flebit, Ytlig ventromboflebit, limfangit, inflammation i huden;

som en lösning för sköljning - Symtomatisk behandling av inflammatoriska sjukdomar i munhålan, svalg och struphuvud (inkl. öm hals, laringit, faryngit, stomatit, glossit, gingivit, periodontit, parodontoz), analgesi för behandling eller avlägsnande av tänder (som en extra läkemedel).

Kontra.

Överkänslighet (inkl. till andra NSAID). För systemisk användning: «Aspirinovaya» astma, magsår och duodenalsår (exacerbation), yazvennыy kolit (exacerbation), Crohns sjukdom, divertikulit, pepticheskaya sår, störningar i blodkoagulationen (Är också i hemofili), njure och leversvikt, barndom och tonåren upp 18 år, graviditet (III Plus); Rektal (dessutom): hemorrojder, proktit, proktorragii; för kutan applicering: fuktig dermatit, eksem, infekterade skrubbsår, kränkning av integriteten hos huden, Barn upp till ålder 6 år.

Ketoprofen är inte indicerat för lindring av smärta under koronar bypass-kirurgi.

Graviditet och amning.

Teratogena effekter. I studier på möss vid doseringen upp ketoprofen 12 mg / kg / dag (36 mg / m²/d) hos råttor vid doser 9 mg / kg / dag (54 mg / m²/d), vilket ungefär motsvarar 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Det fanns inga teratogena eller embryotoxiska effekter. I separata studier på kaniner toxisk dos för kvinnor i samband med embryo, men inte med teratogenicitet. Dock inte reproduktionsstudier på djur inte alltid förutsäga effekter på människor.

Nonteratogenic effekter. Eftersom det är känt negativa effekter av medel, ingibiruyushtih syntes NG, på det kardiovaskulära systemet hos fostret (prematur slutning av ductus arteriosus), bör undvikas under graviditeten (särskilt i de senare stadierna).

Intagande eller rektal administrering under graviditet kan försämra hemodynamiken hos nyfödda, som åtföljs av allvarliga störningar i lungfunktion, och användningen strax före leverans kan leda till förseningar.

Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte hållits. Graviditet I och II trimestern möjligt, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret, i III trimestern (särskilt efter 36 Sol) - Kontraindicerat på grund av den möjliga inverkan på tonen i livmodern.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Förlossning. Effekterna av ketoprofen på förlossningen hos människa är okänd. Studier på råttor har visat, ketoprofen dos 6 mg / kg (36 mg / m²/d), vilket ungefär motsvarar 0,2 MRDC, förlänger graviditet, om det används före förlossning.

Kvinnor, planering graviditet, bör avstå från användning av ketoprofen, tk. mot bakgrund av hans erkännande kan minska sannolikheten för implantation av ägget.

Okänd, Gör ketoprofen tränger in i bröstmjölk. Råttor vid doser 9 mg / kg (54 mg / m²/d, om 0,3 MRDC) ketoprofen hade ingen effekt på perinatal utveckling. Vid administrering till digivande hundar Ketoprofen koncentration i mjölk var 4-5% av plasmakoncentration. Liksom andra ämnen, som utsöndras i bröstmjölk, Ketoprofen rekommenderas inte för ammande mödrar.

Bieffekter.

Systemiska biverkningar

I kliniska studier noterades följande biverkningar (eventuellt innebär användning av ketoprofen):

Från mag-tarmkanalen: dyspepsi (11%); 3-9% - Illamående, buksmärtor, diarré/förstoppning, flatulens; >1% - Anorexi, kräkningar, stomatit; <1% - Ökad aptit, muntorrhet, rapningar, gastrit, rektal blödning, jord, ockult blödning, dreglande, pepticheskaya sår, perforering av det gastrointestinala området, gematemezis, sårbildning i tarmen, leverdysfunktion, hepatit, kolestatisk hepatit, gulsot, hyperdipsia.

Från nervsystemet och sinnesorganen: 3-9% - Huvudvärk, excitering (inkl. sömnlöshet, nervositet, ovanliga drömmar); >1% - Yrsel, CNS-depression (inkl. dåsighet, sjukdomskänsla), tinnitus, suddig syn; <1% - Minnesförlust, förvirring, migrän, parestesi, svindel, konjunktivit, ont i ögonen, hörselnedsättning, retinal blödning och missfärgning, smakstörningar.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): <1% - Ökning av blodtrycket, hjärtslag, takykardi, förvärrad hjärtsvikt, Perifer vaskulär sjukdom, vasodilatation, hypocoagulation, agranulocytos, anemi, gemoliz, trombocytopeni.

Från andningsorganen: >1% - Dyspné, hemoptys, näsblod, faryngit, rinit, bronkospasm, larynxödem.

Med urin- och könsorganen: 3-9% - Nedsatt njurfunktion (svullnad, ökning av urea); >1% - Tecken och symtom i urinvägarna; <1% - Menometrorrhagia, hematuri, njursvikt, interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom.

För huden: >1% - Utslag, alopeci, eksem, prurit, nässelfeber, bullös utslag, exfoliativ dermatit, ljuskänslighet, Livor, onixolizis, toxisk epidermal nekrolys, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Annat: <1% - Frossa, svullnad i ansiktet, infektion, smärta, allergiska reaktioner, anafylaxi, viktökning, giponatriemiya, myalgi, purpura, ökad svettning.

Bieffekter, inträffar med en frekvens <1% (en orsakssamband med användning av ketoprofen är inte installerad):

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): arytmi, hjärtinfarkt.

Från mag-tarmkanalen: buckal nekros (orala formen), yazvennыy kolit, microvesicular leversteatos, pankreatit, försämring av diabetes.

Från nervsystemet och sinnesorganen: disforija, hallucinationer, mardrömmar, personlighetsförändringar, aseptisk meningit.

Annat: septikemi, chock, kränkning av libido, akut tubulopati, gynekomasti.

Ketoprofen lysinsaltet jämfört med ketoprofen mindre benägna att orsaka biverkningar på mag-tarmkanalen (eftersom, att ketoprofen lysinsaltet har ett neutralt pH-värde och, respektive, mindre irriterande för magslemhinnan).

Lokala biverkningar: när de appliceras till rektum - klåda, tyngd i anorektala området, försämring av hemorrojder; när dermal applikation - allergiska hudreaktioner, ljuskänslighet, utveckling av systemiska bieffekter (långvarig användning på stor yta av huden); användning av en lösning för sköljning - sensibilisering (långvarig användning).

Samverkan.

Farmaceutiska oförenlig med en lösning av tramadol. Minskar effekten av läkemedel urikozuricheskih, förstärker effekten av antikoagulantia, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, biverkningar Gluco- och mineralokortikoid, östrogen; minskar effektiviteten av blodtryckssänkande läkemedel och diuretika. Gemensam mottagning med andra NSAID, gljukokortikoidami, etanol, kortikotropin kan leda till utveckling av magsår och gastrointestinal blödning, en ökad risk för nedsatt njurfunktion. Samtidig administrering med perorala antikoagulantia, geparinom, trombolytika, trombocythämmande, cefoperazon, Tsefamandol tsefotetanom och ökar risken för blödning. Det ökar den hypoglykemiska effekten av insulin och orala hypoglykemiska läkemedel (omräkning av den dos som behövs). Induktorer av mikrosomal oxidation i levern (fenytoin, etanol, Barbiturater, rifampicin, fenylbutazon, tricykliska antidepressiva medel) öka produktionen av hydroxylerade aktiva metaboliter. Samtidig administrering med valproat orsakar en störning av trombocytaggregation. Ökar koncentration av plasma verapamil och nifedipin, litium preparat, metotrexat. Antacida (inkl. aluminium- och magnesium) påverkade inte hastigheten och omfattningen av absorptionen av ketoprofen. Myelotoxiska läkemedel ökar expressionen gematotoksichnosti.

Överdosering.

Symptom: letargi, yrsel, illamående, kräkningar, epigastriesmärta - symptom vanligtvis reversibla. Kan uppleva andnöd, koma, konvulsioner. Sällan - blödning från mag-tarmkanalen, hypotoni / hypertoni, akut njursvikt.

Behandling: symptomatisk och understödjande behandling, övervakning av respiratoriska och kardiovaskulära systemet. Den specifik antidot finns inte. Hemodialys maloeffyektivyen.

Dosering och administration.

Inuti, / M, I /, rektalt, päls handskar, lokalt. DOS plockade individuellt, beroende på naturen av sjukdomen, svårighetsgrad av smärta, av patienten. Om nödvändigt kan doseringsformerna kan användas i olika kombinationer, varvid den totala dagliga dosen kan ökas till 300 mg eller minskas till 100 mg. I början av behandlingen dagliga dosen - 300 mg 2-3 mottagning, underhåll - 150-200 mg / dag.

Kapslar, tabletter, granulat rekommenderas att ta med måltider.

Rektal: 1-2 Suppositorium per dag.

/ M: 100 mg 1-2 gånger per dag; efter lindring av smärta utsedd inredning och / eller rektalt.

B /: 100-200 100-150 mg per ml 0,9% natriumkloridlösning. Infusion av ketoprofen bör utföras endast på ett sjukhus.

Fur handskar: 2-4 Gånger om dagen gel / kräm / dimma appliceras på huden över eld inflammation och försiktigt gnugga; eventuellt införande av en torr bandage.

Lokalt (sköljlösning): 2-3 Sköljningar om dagen.

Lysinsalt av ketoprofen: injektionsvätska: / M eller / av 160 mg (2 ml) 13 gånger per dag, elektrofores Lösningen appliceras på den negativa polen. Suppozitorii: vuxna - 160 mg. Spädbarn som väger 15-30 kg - för 30 mg, mer 30 kg - 60 mg 2-3 gånger om dagen. Granuler: vuxna - 80 mg, Barn - 40 g löst i 1/2 glas vatten och tas oralt 2-3 gånger om dagen.

Försiktighetsåtgärder.

Försiktighet bör vidtas för att genomföra en grundlig medicinsk övervakning med en historia av allergiska reaktioner mot instruktionerna på drogen "aspirin" -serien, "Aspirin" triaden, magsår och duodenalsår, med anemi, alkoholism, tobaksbruk, alkoholist levercirros, giperʙiliruʙinemii, leverinsufficiens, diabetes, degidratacii, sepsis, kronisk hjärtsvikt, ödem, hypertoni, blodsjukdomar (inkl leukopeni, trombocytopeni, i strid med blodkoagulering), definition, glukos-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Försiktighet rekommenderas när används externt - med försämring av lever porfyri, eroderande och sårbildning i mag-tarmkanalen, allvarliga kränkningar av lever- och njurfunktion, kronisk hjärtsvikt, astma, i barn under 12 år.

När man hänvisar till en historia av allergiska reaktioner mot NSAID används endast i nödfall.

Den risk för kardiovaskulära händelser. NSAID kan orsaka ökad risk för allvarliga kardiovaskulära händelser, inkl. hjärtinfarkt och stroke, som kan leda till döden, speciellt med långvarig användning. Patienter med kardiovaskulär sjukdom eller riskfaktorer för hjärt-kärlsjukdom risk är särskilt hög.

Risken för gastrointestinala komplikationer. NSAID orsaka en ökad risk för allvarliga biverkningar från mag-tarmkanalen, inklusive blödning, sår och perforation i mage eller tarm, som kan vara dödlig, speciellt med långvarig användning. Dessa komplikationer kan inträffa när som helst utan användning av symptomen heralding. Äldre patienter löper större risk för allvarliga komplikationer från mag-tarmkanalen.

Antagning ketoprofen kan maskera symtomen på en infektionssjukdom.

Under behandling kräver övervakning av perifert blod och funktionella tillståndet i levern och njurarna. Om du vill bestämma 17-ketosteroider läkemedel ska avbrytas 48 h före testet.

Undvik kontakt med ögonen och andra slemhinnor former för kutan applicering; Applicera inte på öppna sår eller skadad hud.

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Samverkan