Meloxikam

När ATH:
M01AC06

Karakteristik.

NSAID, oxikam-derivat. Ljusgult fast material, praktiskt taget olöslig i vatten, mycket lösligt i starka syror och alkalier, väldigt lite löslig i metanol. Den skenbara fördelningskoefficienten (log P)_app = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. PK-värden_en meloxikam 1,1 och 4,2. Molekylvikt 351,41.

Farmakologisk verkan.
Antiinflammatorisk, smärtstillande medel, antipyretisk.

Tillämpning.

Inflammatoriska och degenerativa ledsjukdomar, åtföljd av smärta syndrom: artrit, inkl. reumatism, akut osteoartrit, kronisk polyartrit; ankiloziruyushtiy spondylit (ankyloserande spondylit), smärta vid osteoartrit och myelit.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. till andra NSAID), "Aspirinovaâ" triaden (en kombination av astma, återkommande näspolypos och bihålorna och intolerans av acetylsalicylsyra och droger pirazolonovogo serie), magsår och duodenalsår i det akuta stadiet; gastrointestinala, cerebrovaskulär eller annan blödning / blödning; svår hjärtsvikt, svår leversvikt, svår njurinsufficiens (om inte hemodialys), graviditet, laktation, Ålder till 15 år.

Begränsningarna gäller.

Erosiv och sårbildning i mag-tarmkanalen i historien, Äldre patienter. För rektal administrering (dessutom): inflammatoriska sjukdomar i rektum och anal Avdelning, rektal eller anal blödning (inkl. historia).

Graviditet och amning.

Teratogena effekter. Meloxikam ökad incidens av hjärt septum defekter (en sällsynt komplikation) med hjälp av oral dos 60 mg / kg / dag (i 64,5 gånger den dos 15 mg / dag för en vuxen som väger 50 kg baserat på kroppsyta) och embrioletalnost vid orala doser ≥5 mg / kg / dag (i 5,4 gånger humandosen, såsom beskrivits ovan) kaniner, meloxikam behandlas under organogenesen. Meloxikam visade ingen teratogenicitet hos råttor vid orala doser av 4 mg / kg / dag (om 2,2 gånger humandosen, såsom beskrivits ovan) under perioden för organogenes. Ökad frekvens av fosterdöd observerades hos råttor vid orala doser ≥1 mg / kg / dag under organogenesen.

Nonteratogenic effekter. Meloxikam orsakade minskning av dessa indikatorer, som ett index på fertiliteten, viviparity, neonatal överlevnad med orala doser ≥0,125 mg / kg / dag (om 0,07 gånger humandosen, såsom beskrivits ovan) råttor under graviditet och amning.

Meloxikam passerar placentabarriären. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte hållits. Ansökan under graviditeten är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.

Forskning, tillägnad att bedöma effekterna av meloxikam stängning av ductus arteriosus hos människor, inte genomförs. Bör uteslutas Användningen av meloxikam i III trimestern av graviditeten.

Förlossning. I studier på råttor visar, Chto meloxikam, liksom andra medel, ingibiruyushtie syntes NG, ökar antalet dödfödda, Det orsakar en försening i förlossningen vid orala doser ≥1 mg / kg / dag (om 0,5 gånger humandosen, såsom beskrivits ovan) och minskar antalet överlevande valpar vid orala doser doser 4 mg / kg / dag (om 2,1 gånger humandosen, såsom beskrivits ovan) under perioden för organogenes. Liknande observationer noterades i råttor, behandlades med orala doser av ≥0,125 mg / kg / dag (om 0,07 gånger humandosen, såsom beskrivits ovan) under graviditet och amning.

Effekterna av meloxikam på förlossningen hos människa är okänd.

Kategori handlingar resulterar i FDA - Med. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Användning av meloxikam, liksom andra droger, blokiruyushtih syntes NG, Det kan påverka fertiliteten, så det rekommenderas inte för kvinnor, önskar bli gravid.

Meloxikam utsöndras i mjölken hos digivande råttor, Halterna i mjölken än plasmakoncentrationen. Okänd, Meloxikam tränger in om bröstmjölk hos kvinnor, så du bör sluta amma under behandlingen eller undvika användning av meloxikam under amning.

Bieffekter.

Från mag-tarmkanalen: >1% - Dyspepsi, illamående, kräkningar, buksmärtor, förstoppning / diarré, flatulens; 0,1-1% - Stomatit, Övergående förändringar i leverfunktionstester (ökning av transaminaser eller bilirubin), rapningar, esofagit, Magsår, makroskopiskt synlig eller dold gastrointestinal blödning; <0,1% - Gastrointestinal perforation, kolit, gastrit.

Från nervsystemet och sinnesorganen: >1% - Huvudvärk, yrsel; 0,1-1% - Yrsel, dåsighet, brus i öronen; <1% - Konjunktivit, suddig syn.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): >1% - Svullnad, anemi; 0,1-1% - Ökning av blodtrycket, hjärtslag, spolning, förändringar i hemogram, inkl. förändring i mängden av vissa typer av vita blodkroppar, leukopeni, trombocytopeni.

Från andningsorganen: exacerbation av astma, hosta.

Med urin- och könsorganen: 0,1-1% - Förändringar i njurfunktionen (ökningar av serumkreatinin och / eller blodurea); <1% - Akut njursvikt, interstitiell nefrit, glomerulonefrit, njur medullär nekros, nefrotiskt syndrom.

För huden: >1% - Hudutslag, klåda; 0,1-1% - Urtikaria; <0,1% - Ljuskänslighet, bullös reaktion, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

Allergiska reaktioner: <0,1% - Angioödem, omedelbara överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylaktiska och anafylaktoida.

Annat: <0,1% - Bronkospasm, feber.

Samverkan.

I ett program med acetylsalicylsyra och andra NSAID ökar risken för eroderande och sårbildning och blödning från mag-tarmkanalen. Även om användningen av blodtryckssänkande läkemedel kan minska effekten av den senare. I ett program med litium eventuell kumulation av litium och ökning av dess toxiska verkan (Det rekommenderas för att kontrollera koncentrationen av litium i blodet). Samtidig användning med metotrexat ökar biverkningar av den senare på det hematopoietiska systemet (Det finns en risk för anemi och leukopeni. Kräver periodisk kontroll av blodstatus).

Den kombinerade användningen av diuretika och cyklosporin ökar risken för njursvikt.

Vid användning av intrauterin preventivmedel kan minska effekten av den senare. Medan användningen av antikoagulantia (Heparin, tiklopidin, warfarin), samt trombolytiska medel (streptokinas, fiʙrinolizin) Det ökar risken för blödning (bör regelbundet övervaka prestanda för blodpropp).

Samtidig användning med kolestiraminom ökar utsöndringen av meloxikam genom blod (genom bindning meloxikam).

Vid samtidig mottagning av meloxikam med antacida farmakokinetiska interaktioner konstaterades.

Överdosering.

Symptom: ökade biverkningar.

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol (inom en timme), symtomatisk terapi. Kolestyramin påskyndar elimineringen av läkemedlet från kroppen. Forcerad diures, alkalisering av urin, Hepatology - är ineffektiva på grund av de höga beaktande meloxikam blodproteiner. Specifika motgift och antagonister hittades.

Dosering och administration.

Inuti, / M, rektalt. Dos väljas individuellt, nödvändigt att använda den lägsta effektiva dosen för en viss minimitid. Inuti, medan man äter, utan att tugga, vid en dos av 7,5-15 mg 1 en gång om dagen. V / m administration endast användas i de första dagarna efter behandling, senare flyttar till orala former. När de kombineras utnämning (tabletter och lösning för / m) Den totala dagliga dosen bör inte överstiga 15 mg. Rektal - ett stearinljus (15 mg) per dag.

Den maximala dagliga dosen - 15 mg, hos patienter med svår njurinsufficiens, hemodialys - 7,5 mg. Med låg eller måttlig minskning av njurfunktionen (kreatininclearance >25 ml / min), liksom i levercirros i stabil justering kliniska tillstånd dosen krävs. Den initiala dosen hos patienter med hög risk för biverkningar - 7,5 mg/dag.

Försiktighetsåtgärder.

För att använda försiktighet vid sjukdomar i den övre gastrointestinala kanalen i historien, i kombination med antikoagulantia, myelotoxicitet droger, inkl. metotreksatom (möjligt cytopeni).

Utseendet av gastroduodenalsår, Gastrointestinal blödning, biverkningar av hud och slemhinnor ligger till grund för drogabstinens. Om behandlingserfarna allergiska reaktioner (klåda, hudutslag, nässelfeber, ljuskänslighet), måste du träffa en läkare för att ta upp frågan om utsättande av läkemedlet.

Risken för gastrointestinala komplikationer. Allvarliga biverkningar från mag-tarmkanalen, inklusive inflammation, blödning, sår och perforation i mage eller tarm, kan inträffa när som helst utan användning av NSAID symtom som förebådar. En högre risk för allvarliga gastrointestinala komplikationer är äldre patienter, sannolikheten för förekomst av dessa komplikationer ökar så långvarig användning.

Meloxikam, I likhet med andra NSAID, kan maskera symtom på infektionssjukdomar.

Utnämning av NSAID hos patienter med nedsatt njur- blodflöde och BCC kan påskynda njur dekompensation (efter utsättande av NSAID njurfunktion är vanligtvis återställas till sin tidigare nivå). Särskilt stor risk för sådana reaktioner hos patienter med symptom på uttorkning, Hjärtsvikt, levercirros, nefrotiskt syndrom och svår njursjukdom, patienter, mottagande diuretika, och har genomgått betydande kirurgi, vilket ledde till hypovolemi (från början av behandlingen bör noga övervakas diures och njurfunktion). I sällsynta fall kan NSAID orsaka interstitiell nefrit, glomerulonefrit, renal medullär nekros eller nefrotiskt syndrom. Med en betydande avvikelse från den normala nivån av serumtransaminaser och andra indikatorer, karakterisera funktionen av levern, sluta använda och tillbringa kontrolllaboratoriestudier. Var försiktig utse äldre, försvagade och utarmat patienter.

Användningen av meloxikam kan orsaka uppträdandet av sådana oönskade effekter, som huvudvärk och yrsel, dåsighet. I detta sammanhang bör det ge upp körning, underhåll av maskiner och andra aktiviteter, som kräver en hög koncentration.

Samverkan