Itrakonazol

När ATH:
J02AC02

Karakteristik.

Antimykotisk triazolderivat från gruppen. Vitt eller svagt gulaktigt pulver. Olösligt i vatten, mycket svagt lösligt i alkohol, lättlöslig diklormetan. Lipofil, fördelningsfaktorn (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekylvikt - 705,64.

Farmakologisk verkan.
Brett antimykotiskt spektrum.

Tillämpning.

Mycosis av huden, slemhinnor i mun och ögon; onykomykos, orsakade av dermatofyter, jäst och mögel; candidiasis med hud och slemhinnor, inkl. vulvovaginal candidiasis; chromophytosis; systemisk mykos, inkl. aspergillos (med resistens eller dålig tolerabilitet av amfotericin B), kryptokokkoz (inkl. kryptokockmeningit), histoplasmos, sporotrikos, Parakoccidioidomykos, blastomykos.

Kontra.

Överkänslighet.

Begränsningarna gäller.

Hjärtsvikt, inkl. historia (användning är möjlig endast i de fall, den förväntade nyttan uppväger den potentiella risken), levercirros, njursvikt, barndom (säkerhet och effekt hos barn har inte identifierat).

Graviditet och amning.

Tillämpning av graviditeten är tillåtet endast i system mykoser i fall, när de förväntade fördelarna överstiger den potentiella risken för fostret.

Ammande mödrar bör överge amning (Itrakonazol passerar över i bröstmjölk).

Bieffekter.

Från mag-tarmkanalen: dyspepsi, illamående, buksmärtor, anorexi, kräkningar, förstoppning, ökad aktivitet av levertransaminaser, hepatit, i mycket sällsynta fall — tunga toxisk leverskada, inkl. Vid akut leversvikt med dödlig utgång.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, perifer neuropati, uttröttbarhet, dåsighet.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): arteriell hypertension. Fall av kronisk hjärtsvikt, associerad med mottagning av itrakonazol.

Med urin- och könsorganen: dysmenorré, ödematös syndrom, albuminuri, färgning av urin en mörk färg.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber, angioödem, Syndrom Stevens - Johnsons.

Annat: alopeci, kaliopenia, lungödem, minskad libido, impotens.

Samverkan.

Oförenligt med terfenadin, astemizolom, cizapridom, lovastatin, former av oralt midazolam och triazolam. Förstärker och / eller förlänga effekten av orala antikoagulantia (inkl. varfarina), cyklosporin, digoksina, metylprednisolon, vinkristin, kalciumkanalblockerare. Rifampicin och fenytoin minska biotillgängligheten av itrakonazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycin) ökad biotillgänglighet. Antacida minska upptaget av itrakonazol (intervall, separera deras mottagande, måste vara minst 2 Nej).

Överdosering.

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol, symtomatisk terapi. Inte avlägsnas genom hemodialys. Ingen specifik antidot.

Dosering och administration.

Inuti, efter måltid (kapslar), fastande (oral lösning). Onykomykos är 200 mg 1 en gång om dagen för 3 månader eller 200 mg 2 två gånger om dagen för 1 veckor, följt av en paus 3 Sol; Det rekommenderas för onychomycosis stopp 3 behandling, borstar- 2 växelkurs; vulvowaginalny candidiasis-på 200 mg 2 gånger under 1 dagar eller 200 mg 1 en gång om dagen för 3 dagar; Tinea Versicolor- 200 mg 1 en gång om dagen för 7 dagar; dermatomikozy och candidiasis i munhålan är 100-200 mg 1 en gång dagligen under 7 till 15 dagar (Vid behov upprepar); gribkovi keratit- 200 mg 1 en gång om dagen för 21 dag; mikozy system — för 100-200 mg 1 - 2 gånger dagligen i 2-12 månader (beroende på patogenen).

Försiktighetsåtgärder.

Hos patienter med nedsatt immunitet (AIDS, tillstånd efter organtransplantation, neutropeni) Du kan behöva öka dosen (på grund av minskad biotillgänglighet av itrakonazol).

Vid administrering till patienter med kronisk hjärtsvikt kräver en individuell bedömning av nytta-riskförhållandet, med hänsyn till faktorer som hur allvarlig den bevisning, den doseringsregim, individuella riskfaktorer (förekomsten av hjärtsjukdomar, inkl. CHD, valvulär), kronisk obstruktiv lungsjukdom, njursvikt. Om det finns tecken eller symptom på hjärtsvikt, och neuropati behandling med itrakonazol ska avbrytas.

Medan itrakonazol måste övervaka leverfunktionen (speciellt med en lång mottagning). När förhöjda nivåer av transaminaser utsedd, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för leverskada. Patienter med levercirros och / eller nedsatt njurfunktion är nödvändig för att styra koncentrationen av itrakonazol i plasma och justera dosen.

Kvinnor i fertil ålder bör använda adekvata preventivmetoder under hela kuren, tills uppkomsten av den första menstruationen efter avslutad.

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Akarʙoza	FMR: synergism. Mot bakgrund av itrakonazol avsevärt förbättrad effekt och kan utveckla allvarlig hypoglykemi.
Algeldrat + Magnesiumhydroxid	FKV. Saktar absorptionen (intervallet mellan doserna bör vara minst 2 Nej).
Amlodipin	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol (block biotransformering) förstärker effekten av, inkl. sida (svullnad, försvagning av hjärtfrekvens, osv ..).
Amfotericin B	FMR: antagonizm. Mot bakgrund av effekten av itrakonazol reduceras.
Buspiron	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol (block biotransformering) signifikant ökade plasmakoncentrationer av.
Busulfan	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol (block biotransformering) kan öka risken för biverkningar.
Warfarin	FKV: synergism. Mot bakgrund av itrakonazol (block biotransformering) förstärkt och / eller långvarig effekt.
Verapamil	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol, blockerande biotransformering, förstärker effekten av, inkl. sida (svullnad, försvagning av hjärtfrekvens, osv ..).
Vynblastyn	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol nedsatt metabolism, förstärks och långvarig effekt.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol (CYP3A4-hämmare) allt större inverkan och sannolikheten för biverkningar; kombinerad användning är kontraindicerad.
Glimepirid	FMR: synergism. Mot bakgrund av itrakonazol avsevärt förbättrad effekt och kan utveckla allvarlig hypoglykemi.
Glipizid	FMR: synergism. Mot bakgrund av itrakonazol avsevärt förbättrad effekt och kan utveckla allvarlig hypoglykemi.
Digoxin	FKV. FMR. På bakgrund av itrakonazol ökar plasmakoncentration, minskad clearance och / eller distributionsvolym och risken för toxiska effekter.
Docetaxel	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol blockerad biotransformation och förstärkt effekt.
Isoniazid	FKV. Det minskar plasmanivåer och avsevärt minskar effekten av; samtidig administrering rekommenderas inte.
Karbamazepin	FKV. Den accelererar nedbrytningen och sänker blodnivåer. Mot bakgrund av itrakonazol (hämmar CYP3A4) förtryckta biotransformation och ökar plasmakoncentrationen.
Klaritromycin	FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, ökad biotillgänglighet och plasmakoncentration.
Klonazepam	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol (CYP3A4-hämmare) zamedlyaetsya biotransformering; den kombinerade utnämningen av försiktighet.
Magnesiumoxid	FKV. Oschelachivaya maginnehåll, minskar absorptionen av; bör inte tas före 2 timmar efter itrakonazol.
Metylprednisolon	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol (CYP3A4-hämmare) zamedlyaetsya biotransformering, minskad clearance, toxiska effekter kan uppstå.
Midazolam	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol (CYP3A4-hämmare) ökningar (2-10 gånger) FRÅNmax, AUC och clearance minskar, förbättrad långvarig effekt; samtidig användning är kontraindicerad.
Natriya karbonat	FKV. Oschelachivaya maginnehåll, minskar absorptionen av; bör inte tas före 2 timmar efter itrakonazol.
Nevirapin	FKV. Hastigheter (enligt en experimentella data) biotransformering och avsevärt reducerar biotillgängligheten av; samtidig administrering rekommenderas inte.
Nimodipin	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol, blockerande biotransformering, förstärker effekten av, inkl. sida (svullnad, försvagning av hjärtfrekvens, osv ..).
Nifedipin	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol, blockerande biotransformering, förstärker effekten av, inkl. sida (svullnad, försvagning av hjärtfrekvens, osv ..).
Pantoprazol	FKV. Det minskar plasmakoncentration.
Rabeprazole	FKV. Det minskar plasmakoncentration.
Ritonavir	FKV. Som en hämmare av CYP3A4 ökning (inbördes) biotillgänglighet och AUC; den kombinerade utnämningen kan kräva dosreduktion.
Rifabutin	FKV. Den accelererar biotransformation och signifikant minskar plasmanivåer av itrakonazol och dess aktiva metabolit gidroksiitrakonazola; samtidig administrering rekommenderas inte.
Rifampicin	FKV. Hastigheter biotransformation och minskar nivån av itrakonazol och dess aktiva metabolit i plasma gidroksiitrakonazola; samtidig administrering rekommenderas inte.
Simvastatin	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol (CYP3A4-hämmare) zamedlyaetsya biotransformering, ökade plasmanivåer och risken för giftiga skador i skelettmuskulaturen, myopatier, rabdomyolys.
Sirolimus	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol, blockerande biotransformering, ökad plasmakoncentration.
Felodipin	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol (CYP3A4-hämmare) ökad AUC, Cmax, T1/2 och ökar effekten av, inkl. sida.
Fenobarbital	FKV. Förbättrar biotransformation, sänker plasma.
Celecoxib	FKV. Mot bakgrund av itrakonazol (hämmare av CYP2C9) biotransformation bromsar och ökar plasmakoncentrationen; med en gemensam överenskommelse försiktighet.
Cyklosporin	FKV. FMR. Mot bakgrund av itrakonazol (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformering, ökande koncentration i vävnaderna, Det ökar sannolikheten för nedsatt njurfunktion; kombinerad användning är kontraindicerad.
Esomeprazol	FKV. Det minskar plasmakoncentration.