Itrakonazol

När ATH:
J02AC02

Karakteristik.

Antimykotisk triazolderivat från gruppen. Vitt eller svagt gulaktigt pulver. Olösligt i vatten, mycket svagt lösligt i alkohol, lättlöslig diklormetan. Lipofil, fördelningsfaktorn (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekylvikt - 705,64.

Farmakologisk verkan.
Brett antimykotiskt spektrum.

Tillämpning.

Mycosis av huden, slemhinnor i mun och ögon; onykomykos, orsakade av dermatofyter, jäst och mögel; candidiasis med hud och slemhinnor, inkl. vulvovaginal candidiasis; chromophytosis; systemisk mykos, inkl. aspergillos (med resistens eller dålig tolerabilitet av amfotericin B), kryptokokkoz (inkl. kryptokockmeningit), histoplasmos, sporotrikos, Parakoccidioidomykos, blastomykos.

Kontra.

Överkänslighet.

Begränsningarna gäller.

Hjärtsvikt, inkl. historia (användning är möjlig endast i de fall, den förväntade nyttan uppväger den potentiella risken), levercirros, njursvikt, barndom (säkerhet och effekt hos barn har inte identifierat).

Graviditet och amning.

Tillämpning av graviditeten är tillåtet endast i system mykoser i fall, när de förväntade fördelarna överstiger den potentiella risken för fostret.

Ammande mödrar bör överge amning (Itrakonazol passerar över i bröstmjölk).

Bieffekter.

Från mag-tarmkanalen: dyspepsi, illamående, buksmärtor, anorexi, kräkningar, förstoppning, ökad aktivitet av levertransaminaser, hepatit, i mycket sällsynta fall — tunga toxisk leverskada, inkl. Vid akut leversvikt med dödlig utgång.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, perifer neuropati, uttröttbarhet, dåsighet.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): arteriell hypertension. Fall av kronisk hjärtsvikt, associerad med mottagning av itrakonazol.

Med urin- och könsorganen: dysmenorré, ödematös syndrom, albuminuri, färgning av urin en mörk färg.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber, angioödem, Syndrom Stevens - Johnsons.

Annat: alopeci, kaliopenia, lungödem, minskad libido, impotens.

Samverkan.

Oförenligt med terfenadin, astemizolom, cizapridom, lovastatin, former av oralt midazolam och triazolam. Förstärker och / eller förlänga effekten av orala antikoagulantia (inkl. varfarina), cyklosporin, digoksina, metylprednisolon, vinkristin, kalciumkanalblockerare. Rifampicin och fenytoin minska biotillgängligheten av itrakonazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycin) ökad biotillgänglighet. Antacida minska upptaget av itrakonazol (intervall, separera deras mottagande, måste vara minst 2 Nej).

Överdosering.

Behandling: magpumpning, administrering av aktivt kol, symtomatisk terapi. Inte avlägsnas genom hemodialys. Ingen specifik antidot.

Dosering och administration.

Inuti, efter måltid (kapslar), fastande (oral lösning). Onykomykos är 200 mg 1 en gång om dagen för 3 månader eller 200 mg 2 två gånger om dagen för 1 veckor, följt av en paus 3 Sol; Det rekommenderas för onychomycosis stopp 3 behandling, borstar- 2 växelkurs; vulvowaginalny candidiasis-på 200 mg 2 gånger under 1 dagar eller 200 mg 1 en gång om dagen för 3 dagar; Tinea Versicolor- 200 mg 1 en gång om dagen för 7 dagar; dermatomikozy och candidiasis i munhålan är 100-200 mg 1 en gång dagligen under 7 till 15 dagar (Vid behov upprepar); gribkovi keratit- 200 mg 1 en gång om dagen för 21 dag; mikozy system — för 100-200 mg 1 - 2 gånger dagligen i 2-12 månader (beroende på patogenen).

Försiktighetsåtgärder.

Hos patienter med nedsatt immunitet (AIDS, tillstånd efter organtransplantation, neutropeni) Du kan behöva öka dosen (på grund av minskad biotillgänglighet av itrakonazol).

Vid administrering till patienter med kronisk hjärtsvikt kräver en individuell bedömning av nytta-riskförhållandet, med hänsyn till faktorer som hur allvarlig den bevisning, den doseringsregim, individuella riskfaktorer (förekomsten av hjärtsjukdomar, inkl. CHD, valvulär), kronisk obstruktiv lungsjukdom, njursvikt. Om det finns tecken eller symptom på hjärtsvikt, och neuropati behandling med itrakonazol ska avbrytas.

Medan itrakonazol måste övervaka leverfunktionen (speciellt med en lång mottagning). När förhöjda nivåer av transaminaser utsedd, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för leverskada. Patienter med levercirros och / eller nedsatt njurfunktion är nödvändig för att styra koncentrationen av itrakonazol i plasma och justera dosen.

Kvinnor i fertil ålder bör använda adekvata preventivmetoder under hela kuren, tills uppkomsten av den första menstruationen efter avslutad.

Samverkan