Rifabutin

När ATH:
J04AB04

Karakteristik.

TB-droger II-serien. Halvsyntetisk antibiotika från ansamycingruppen. Spiropiperidylderivat av rifamycin S, mycket lipofil förening. Rödviolett pulver. Löslig i kloroform och metylalkohol, något löslig i etylalkohol, praktiskt taget olöslig i vatten. Molekylvikt 847,02.

Farmakologisk verkan.
Brett spektrum antibakteriella, baktericid, TB.

Tillämpning.

Kronisk multiresistent lungtuberkulos, orsakas av rifampicin-resistenta stammar Mycobacterium tuberculosis (i en kombinationsterapi). Infektion (som lokaliserad, och spridda formulär), orsakade Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (inkl. lokaliserad intracellulärt), Mycobacterium xenopy och andra atypiska bakterier (inkl. hos patienter med nedsatt immunförsvar med ett CD4-tal på 200/μl eller lägre) — behandling (i den komplexa terapi) och förebyggande.

Kontra.

Överkänslighet, inkl. till andra ansamyciner (t.ex. rifampicin).

Begränsningarna gäller.

Allvarlig lever- och/eller njurfunktion, Ålder till 14 år.

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier på människa har inte haft).

I studier på råttor och kaniner, får rifabutin i doser upp till 200 mg / kg / dag (i 40 gånger den rekommenderade dagliga dosen för människor) inga teratogena egenskaper hos rifabutin har identifierats. Råttor, doserat 40 mg / kg / dag, det fanns en ökning av incidensen av skelettmissbildningar hos foster, vid en dos 200 mg/kg/dag - minskning av deras livsduglighet. Hos kaniner i en dos 80 mg/kg/dag fanns en toxisk effekt på den kvinnliga kroppen och en ökning av förekomsten av skelettmissbildningar hos foster.

Kategori åtgärder leder till FDA - B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)

Vid tidpunkten för behandlingen bör överge amning (okänd, går rifabutin över i bröstmjölken?).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: sömnlöshet, huvudvärk, trötthet, uveit, Aglia (Propafenon).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): anemi, leukopeni, trombocytopeni, Eosinofili, hematopoietisk suppression, gemoliz (sällan).

Från mag-tarmkanalen: dyspepsi, smakförändringar (disgevziya), illamående, kräkningar, diarré, gepatotoksichnostь (ökade levertransaminaser, gulsot), hepatit, buksmärtor.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, Dermatit, bronkospasm, anafylaktisk chock, läkemedelsfeber.

Annat: myalgi, artralgi, bröstsmärta, influensaliknande symtom.

Samverkan.

Förstärker effekten av läkemedel mot tuberkulos. Försvagar effekten av p-piller, gipsskivor, cyklosporin, orala antidiabetika, antykoahulyantov, kortikosteroider, hjärtglykosider, ʙarʙituratov, betablockerare, kloramfenikol, diazepama, dapson, dizopiramida, ketokonazol, fenytoin, mexiletin, aminofillina, teofillina, verapamil, kinidin och andra läkemedel, metaboliseras med deltagande av cytokrom P450 (dosjustering av dessa läkemedel krävs). Flukonazol, itrakonazol, Klaritromycin och makrolider hämmar metabolismen av rifabutin, öka dess koncentration i blodet (när det tas samtidigt med klaritromycin, reduceras dosen av rifabutin till 300 mg/dag). Antivirala medel ökar också dess plasmakoncentrationer: om det används samtidigt, minska dosen rifabutin och öka dosen indinavirsulfat, När du tar nelfinavir halveras dosen rifabutin. Kombination med ritonavir bör undvikas (risk för uveit).

Överdosering.

Symptom: ökade biverkningar.

Behandling: magpumpning, Diuretisk, symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Inuti, oavsett måltiden, 1 en gång om dagen, dagligen eller varannan dag. Tuberkulos - vuxna 150–300 mg/dag (inte mer 600 mg/dag) under 6 månader från dagen för mottagandet av en negativ kultur. Förebyggande av MAC-infektion - 300 mg/dag. Icke-tuberkulös mykobakteriell infektion - 450–600 mg/dag innan 6 månader från dagen för mottagandet av en negativ kultur (i kombination med andra droger). När kreatininclearance är lägre 30 ml/min dosen minskas med 50%.

Försiktighetsåtgärder.

Under behandlingen bör leverfunktionen och perifera blodmönster övervakas noggrant.. Använd med försiktighet till äldre patienter, med hänsyn till möjliga åldersrelaterade förändringar i leverfunktionen och den associerade risken för ackumulering och levertoxicitet. Risken för att utveckla uveit ökar vid användning av höga doser eller samtidig användning med klaritromycin. Om uveit uppstår ska du tillfälligt sluta ta rifabutin och konsultera en ögonläkare..

Försiktighetsåtgärder.

Under behandlingen kan din urin bli röd-orange till färgen., rester, hud, tår- och svettvätska, Saliv, Sputum. Kan fläcka kontaktlinser. Patienter, inte kan svälja kapseln hel, innehållet kan blandas med äppelmos.