Rifabutin

När ATH:
J04AB04

Karakteristik.

TB-droger II-serien. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, något löslig i etylalkohol, praktiskt taget olöslig i vatten. Molekylvikt 847,02.

Farmakologisk verkan.
Brett spektrum antibakteriella, baktericid, TB.

Tillämpning.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (i en kombinationsterapi). Infektion (как локализованные, так и диссеминированные формы), orsakade Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (inkl. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (inkl. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (i den komplexa terapi) и профилактика.

Kontra.

Överkänslighet, inkl. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Begränsningarna gäller.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, Ålder till 14 år.

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier på människa har inte haft).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / dag (i 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. Råttor, doserat 40 mg / kg / dag, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, vid en dos 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Kategori åtgärder leder till FDA - B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)

Vid tidpunkten för behandlingen bör överge amning (okänd, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: sömnlöshet, huvudvärk, trötthet, uveit, Aglia (Propafenon).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): anemi, leukopeni, trombocytopeni, Eosinofili, hematopoietisk suppression, gemoliz (sällan).

Från mag-tarmkanalen: dyspepsi, smakförändringar (disgevziya), illamående, kräkningar, diarré, gepatotoksichnostь (повышение печеночных трансаминаз, gulsot), hepatit, buksmärtor.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, Dermatit, bronkospasm, anafylaktisk chock, läkemedelsfeber.

Annat: myalgi, artralgi, bröstsmärta, influensaliknande symtom.

Samverkan.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудина, cyklosporin, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, kortikosteroider, hjärtglykosider, ʙarʙituratov, betablockerare, kloramfenikol, diazepama, dapson, dizopiramida, ketokonazol, fenytoin, mexiletin, aminofillina, teofillina, verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Flukonazol, itrakonazol, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg/dag). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Överdosering.

Symptom: ökade biverkningar.

Behandling: magpumpning, Diuretisk, symtomatisk terapi.

Dosering och administration.

Inuti, oavsett måltiden, 1 en gång om dagen, dagligen eller varannan dag. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (inte mer 600 mg/dag) under 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg/dag. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (i kombination med andra droger). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Försiktighetsåtgärder.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Försiktighetsåtgärder.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, hud, слезной и потовой жидкости, Saliv, Sputum. Может окрашивать контактные линзы. Patienter, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.