Metylprednisolon (När ATH H02AB04)

När ATH:
H02AB04

Karakteristik.

Hormonella medel (glukokortikoider).

I medicinsk praxis med hjälp av metylprednisolon (tablettform), metylprednisolonacetat (för dem, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo administrering, och införande i mjuk vävnad, i den patologiska fokus, instillation i rektum), metylprednisolon natriumsuccinat (i / och / m).

Metylprednisolon - vitt eller nästan vitt, kristallint pulver;. Den är löslig i etanol, dioxan och metanol, ringa löslig i aceton och kloroform, mycket svagt lösligt i eter, praktiskt taget olöslig i vatten. Molekylvikt 374,47.

Metylprednisolonacetat - vitt eller nästan vitt, kristallint pulver;, som smälter vid ca 215 ° C (varvid en liten grad sönderdelas). Dioxanlösning, den är löslig i aceton, etanol, kloroform och metanol, något lösligt i eter, praktiskt taget olöslig i vatten. Molekylvikt 416,51.

Metylprednisolon natriumsuccinat och Vitt eller nästan vitt, utan lukt, hygroskopiskt, amorf substans. Den är löslig i vatten, etanol, mycket svagt lösligt i aceton, olösligt i kloroform. Molekylvikt 496,52. Metylprednisolon natriumsuccinat som mycket löslig i vatten, som kan införas i en liten mängd lösningsmedel i situationer, som visas i / i inledningen och behovet av att skapa en hög nivå av blod metylprednisolon.

Farmakologisk verkan.
Glukokortikoid, antiinflammatorisk, antiallergisk, protivoshokovoe, immunosuppressiv.

Tillämpning.

Metylprednisolon, metylprednisolonacetat och metylprednisolon natriumsuccinat.

För systemisk användning (parenteralt och inåt). Endokrina sjukdomar: primär eller sekundär binjurebarksinsufficiens (droger av val - hydrokortison eller kortison; om nödvändigt, syntetiska analoger kan användas i samband med mineralkortikoider; av särskild betydelse är tillsats av mineralokortikoid pediatrisk), kongenital adrenal hyperplasi, purulent tyreoidit, hyperkalcemi av malignitet; reumatiska sjukdomar (som tilläggsbehandling vid akut försämring av nuvarande eller); collagenoses (exacerbation eller underhållsbehandling), reumatism (inklusive unga - i vissa fall kan kräva lågdos underhållsbehandling), Akut reumatisk hjärtsjukdom, systemisk lupus erythematosus, systemisk dermatomyosit (polimiozit), psoriaticheskiy artrit, akut giktartrit, posttravmaticheskiy osteoartrit, ankiloziruyushtiy spondylit, akut eller subakut bursit, akut ospecifik tenosynovit, synovit av artros, epikondylit; sjukdomar i andningsvägarna: symptomatisk sarkoidos, Löfflers syndrom inte är mottagliga för behandling med andra medel, beryllios, blixtnedslag eller spridas lungtuberkulos i kombination med en lämplig behandling mot tuberkulos, inandning pneumoni; hematologiska sjukdomar: idiopatisk trombocytopen purpura hos vuxna (Bara / inledningen, i / m administrering kontraindicerad), sekundär trombocytopeni hos vuxna, Förvärvat (autoimmunnaâ) hemolytisk anemi, erytroblastopeni, Medfödd (erytroida) gipoplasticheskaya anemi, agranulocytos, onkologiska sjukdomar: leukemier och lymfom hos vuxna, akut leukemi hos barn, Myelom, lungcancer (i kombination med cytostatika); ödematös syndrom (att stimulera urinproduktionen eller uppnå regression av proteinuri hos patienter med nefrotiskt syndrom utan uremi, idiopatisk typ, eller orsakad av systemisk lupus erythematosus); gastrointestinala sjukdomar (att avlägsna patienten från det kritiska stadiet): yazvennыy kolit, Crohns sjukdom, Lokal enterit, hepatit; neurologiska sjukdomar: exacerbation av multipel skleros; myastenia; tuberkulös hjärnhinneinflammation med subaraknoidal block eller dess hot (i kombination med en lämplig anti-tuberkulos kemoterapi); trikinos med nervsystemet eller infarkt; undertryckande av immunologiska kompatibilitet för organtransplantation; illamående och kräkningar under cytostatikabehandling; hudsjukdomar: pemfigus, bullös dermatit herpetiformis, Syndrom Stevens - Johnsons, exfoliativ dermatit, svampinfektioner, psoriasis, seborroiskt eksem; allergiska tillstånd (tung tillstånd, där konventionell behandling är ineffektiv): säsong eller perenn allergisk rinit, serumsjuka, bronkialastma, överkänslighetsreaktioner mot droger, kontaktdermatit, atopisk dermatit; anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner; ögonsjukdomar (svåra akuta och kroniska allergiska och inflammatoriska processer med okulär): allergiska hornhinnan sår, OFTALMI, orsakade herpes zoster, inflammation i främre segmentet, diffus posterior uveit och koroidit, överförs ophtalmia, allergisk konjunktivit, keratit, korioretinit, opticusneurit, Irit och iridociklit.

För metylprednisolonacetat och metylprednisolon natriumsuccinat vidare: akut binjurebarksvikt (Det kan bli nödvändigt att lägga mineralkortikoider); posttransfusionsreaktioner såsom urtikaria; akut noninfectious larynxödem (drogen val - epinefrin).

Metylprednisolon natriumsuccinat för ytterligare: akuta tillstånd, som kräver snabba hormonell effekt av maximal intensitet, inkl. chock, vilket är en konsekvens av binjurebarksvikt, eller chock, resistenta mot behandling med konventionella metoder, när eventuell förekomst av binjurebarksvikt (inkl. anafylaktisk, ambustial, traumatisk, kardiogen); Preoperativ, I fråga om allvarlig skada eller allvarlig sjukdom, hos patienter med känd eller misstänkt binjurebarksvikt; cephaledema, akut traumatisk ryggmärgsskada (Behandlingen bör inledas under första 8 h efter skada).

För intraartikulär, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo användning eller införande i mjuk vävnad (vattenhaltig suspension av metylprednisolonacetat): som tilläggsbehandling för korttidsanvändning (för att ta bort patienten från ett tillstånd av akut eller försämring av) följande sjukdomar - synovit vid artros, reumatism, akut och subakut bursit, akut giktartrit, epikondylit, akut ospecifik tenosynovit, post-traumatisk artros.

För en introduktion till den patologiska fokus (vattenhaltig suspension av metylprednisolonacetat): keloid ärr och lokal härdar av inflammation i lichen planus (Wilson zoster), psoriasisplack, granuloma annu, enkel kronisk zoster (neurodermatit begränsad), discoid lupus erythematosus, diabetisk lipodystrofi, alopecia areata; cystisk tumör fascia och senor.

För indrypning i ändtarmen (vattenhaltig suspension av metylprednisolonacetat): yazvennыy kolit.

Kontra.

Överkänslighet.

För metylprednisolon, metylprednisolonacetat och metylprednisolon natriumsuccinat vid systemisk administrering: akuta och kroniska bakterie- eller virussjukdomar, Systemiska svampinfektioner, HIV eller aids, aktiv och latent tuberkulos (utan lämplig kemoterapi), hjärtsvikt, arteriell hypertension, nyligen genomgången hjärtinfarkt (kan spridas nekros, försena bildningen av ärrvävnad och, därigenom, bristning av hjärtmuskeln), allvarlig leverdysfunktion och / eller njure, intestinal anastomos (i omedelbar historia), esofagit, gastrit, akut eller latent magsår, diabetes mellitus, myastenia gravis, glaukom, svår osteoporos, gipotireoz, psykiska störningar, polio (utom bulbär-hjärnformer), Lymfom efter BCG-vaccination, under vaccinering.

Till en suspension av metylprednisolonacetat: för intraartikulär användning: artificiella leden, kränkning av blodkoagulering, intraartikulär fraktur, periartikulär infektiös process (inkl. historia); vikt / vikt och intratekal.

Vissa formuleringar av metylprednisolonacetat och metylprednisolon natriumsuccinat: (kan innehålla bensylalkohol, som kan orsaka en "syndrom av andnöd» - kippar syndrome med dödlig utgång): användning i tidigt födda barn.

Graviditet och amning.

Användningen av kortikosteroider under graviditeten är möjlig, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier av säkerhet inte utförts). Kvinnor i fertil ålder bör varnas om den potentiella risken för fostret (Kortikosteroider passera moderkakan). Det bör övervakas noga för nyfödda, vars mödrar under graviditeten behandlades med kortikosteroider (binjurebarksvikt kan utvecklas hos fostret och det nyfödda). Använd inte ofta, stora doser, under en lång tidsperiod. Ammande kvinnor bör stoppa amning, eller användning av droger, särskilt i höga doser (kortikosteroider tränga in bröstmjölk och kan hämma produktionen av endogena kortikosteroider, trycka tillväxten och leda till negativa effekter hos avkomman).

Bieffekter.

Frekvensen och svårighetsgraden av biverkningar beror på användningstiden och storleken på den dos som användes.

Systemiska effekter

På den del av det endokrina systemet: Cushings syndrom, atrofi av binjurebarken, hypotalamus-hypofys insufficiens (särskilt under tider av stress, såsom sjukdom, trauma, kirurgiskt ingrepp), minskad tolerans för kolhydrater, steroidnыy diabetes, ökar behovet av insulin eller orala hypoglykemiska läkemedel hos patienter med diabetes, glykosuri, menstruationsrubbningar, girsutizm, impotens, tillväxthämning hos barn.

Metabolism: negativ kvävebalans, natrium och vätskeretention, svullnad, kaliumförlust, hypokalemic alkalos, viktökning.

Från mag-tarmkanalen: magsår med möjlig perforation och blödning, illamående, kräkningar, ulcerös esofagit, pankreatit, Bukspänning.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, intrakraniell hypertension, pseudotumör i hjärnan, psykiska störningar, konvulsioner, förhöjt intraokulärt tryck, exoftalmus.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): arteriell hypertension, hjärtsvikt (hos predisponerade patienter), arytmi, tromʙofilija. Det finns rapporter om arytmier och / eller utveckling av vaskulär insufficiens och / eller hjärtstillestånd efter snabba på / i högdos metylprednisolon natriumsuccinat (införandet av mer 0,5 g i mindre 10 m); under eller efter administrering av höga doser av metylprednisolon natriumsuccinat uttalad bradykardi (anslutning med hastigheten och varaktigheten av administrationen inte är etablerad).

På den del av rörelseapparaten: muskelsvaghet, steroidnaya myopati, minskad muskelmassa, osteoporos (särskilt bland kvinnor och barn); senruptur, speciellt Achilles; kotkompressioner, aseptisk nekros av humeral huvudet och lårbenet, patologiska frakturer i rörbenen.

För huden: uttunning och atrofi av epidermis, dermis och subkutan vävnad, regenere nedbrytning, långsam läkning av sår, petekier, striae, Steroid akne, pyoderma, candidiasis, Hypo- och hyperpigmentering, ekkymos,

Allergiska reaktioner: nässelfeber, anafylaktisk chock, bronkospasm.

Annat: minskad motståndskraft mot infektionssjukdomar; reaktioner vid injektionsstället: bränning, domningar, smärta, parestesi, och infektion vid injektionsstället, Hyper- eller hypopigmentering, ärrbildning på injektionsstället; atrofi av hud och subkutan vävnad, steril abscess.

Samverkan.

Den kombinerade användningen av metylprednisolon och cyklosporin Det är ömsesidig hämning av metabolismen och öka sannolikheten för biverkningar (gemensam tillämpning av metylprednisolon och ciklosporin har förekommit rapporter om kramper). Fenobarbital, difengidramin, fenytoin, rifampicin och andra inducerare av leverenzymer öka graden av eliminering och minska den terapeutiska effektiviteten (Du kan behöva en dosjustering). Metylprednisolon kan öka clearance acetylsalicylsyra, tas i höga doser under en lång tid, som kan minska sitt blodvärde (avskaffandet av metylprednisolon nivåer av acetylsalicylsyra i blodet ökar, och ökar risken för manifestation av dess biverkningar). Det bör användas med försiktighet tillsammans med acetylsalicylsyra hos patienter med kortikosteroid gipoprotrombinemiey. Metylprednisolon påverka effekten av orala antikoagulantia: kanske att stärka, och en minskning i effekten av antikoagulantia, tagna tillsammans med metylprednisolon (för att upprätthålla den önskade antikoagulerande effekten rekommenderas konstant övervakning av koagulationsparametrar). I kombination med paracetamol Det ökar risken för levertoxicitet (induktion av leverenzymer och bildandet av toxiska metaboliter av paracetamol). Åtgärd förstärker ACTH. Alkohol, antacida (hämma absorptionen), NSAID, inkl. salicilaty, ʙutadion, Indometacin ökar sannolikheten för magen sår och blödningar, kaliumsparande läkemedel - svår hyperkalemi, Amfotericin B och karbanhydrashämmare - hypokalemi, Hjärtsvikt, osteoporos, hjärtglykosider - arytmier, natrium-innehållande läkemedel - ödem och hypertoni.

Ergokalciferol och paratgormon förhindra osteopati, kallas metylprednisolon. Hög dos metylprednisolon minska effektiviteten somatotropin.

Minskar aktiviteten av orala antidiabetika, vaccineffekt (levande vacciner mot bakgrund av metylprednisolon kan orsaka sjukdom). Mitotan och andra hämmare av binjurebarkfunktion kan göra det nödvändigt att öka dosen.

Överdosering.

Symptom: svullnad, uppkomsten av urinprotein, nedgång i filtrering, arteriell hypertension, Arytmi, kardiopatija, kaliopenia. Upprepad frekvent användning av läkemedlet (dagligen eller flera gånger i veckan) under en lång tid kan leda till utveckling av Cushings syndrom (nödvändiggör avbrytande).

Behandling: diurez, kaliumklorid, depression och psykos - dos minskning eller utsättande av läkemedlet och utnämningen av fenotiazin droger eller litiumsalter (Tricykliska antidepressiva rekommenderas inte).

Dosering och administration.

Inuti, inaektsionno (I /, / M, epidural, i bursa och vagina, en ledhåla, Skador på huden) och rektalt. Administreringssättet och doseringen väljs individuellt beroende på naturen och svårighetsgraden av sjukdomen, ålder och tillstånd hos patienten, svar på behandling.

Inuti, vuxen: 4-60 Mg / dag i enkla eller uppdelade doser; Typiskt, initialdosen - 4-48 mg / dag, i vissa fall - till 100 mg/dag; underhållsdos - 4-12 mg / dag. Barn: med binjurebarksvikt inne 0,14 mg / kg eller 4 mg / m² dagligen 3 inträde, / M - samma dos efter två dagar eller 0,039-0,0585 mg / kg / dag varje dag; för andra indikationer - inuti 0,417-1,67 mg / kg eller 12,5-50 mg / m² uppdelat på tre doser, / M - 0,139-0,835 mg / kg eller 4,16-25 mg / m² var 12-24 timmar.

/ M, i suspension (depå) vuxen: 40-120 Mg under 1-4 veckor.

Om sjukdomen, för vilken riktad terapi, också utveckla symptom på stress, bör ökas dosen av fjädring. Om du vill få en snabb och maximal effekt av hormonbehandling, Det visas i / i en doseringsform med hög löslighet - metylprednisolon natriumsuccinat.

B / ("Pulse terapi") presenterad 30 mg / kg metylprednisolon succinat för 30 m, om nödvändigt - re varje 6 Nej.

Vnutrisustavno, i bursa och vagina - 20-60 mg, i buken och bröstkorgen - till 100 mg, epidural - till 80 mg, I / - 100-500 mg, till hudskador - 20-60 mg.

Med retentionslavemang för ulcerös kolit administreras 40-120 mg, för lindring av illamående och kräkningar: vuxen - i en dos 250 mg för 20 minuter före och 6 h efter antagning cytostatika, barn - åtminstone 25 mg/dag.

Vid förekomsten av spontan remission behandlingen avbryts.

Försiktighetsåtgärder.

Eftersom komplikationer av behandling med glukokortikoider är beroende på storleken av den tillförda dosen och behandlingstiden, i varje enskilt fall måste vägas risk / nytta förhållande för ett beslut om behandling med glukokortikoider, dosregim, Behandlingens varaktighet. Efter behandling med kortikosteroider visade en ökning av ALAT, AST och ALP i serum. I allmänhet är dessa förändringar är små, inte i samband med någon kliniskt syndrom och är reversibla efter utsättande av behandling. Långvarig användning av kortikosteroider kan leda till utveckling av bakre subkapsulär katarakt, glaukom med möjlig skada på synnerven, kan öka incidensen av sekundära virala eller svampinfektioner i ögonen. För parenteral administration av kortikosteroider kan utveckla akut myopati, och oftast - med höga doser av glukokortikoider hos patienter med nedsatt neuromuskulär transmission (myasteni t.ex. gravis) eller hos patienter, samtidigt som han får de perifera muskelavslappnande (exempelvis bromid pankuroniya). Denna akuta myopati generaliseras, Det kan påverka musklerna i ögon och andningsorganen, leda till utveckling av tetrapares. Kanske den ökade kreatinkinas. I denna kliniska förbättringar eller återhämtning efter steroid uttag kan ske först efter flera veckor eller till och med ett par år. Det bör tillämpa den lägsta dosen, ger tillräcklig terapeutisk effekt. Kolla in den nödvändiga kursen, gradvis minska dosen. Depåformer inte anger ett felaktigt sätt (inkl. I /). Med långvarig användning är nödvändig för att styra funktionen av hypotalamus-hypofys-binjure-axeln, glukos i blodserum, bedriva oftalmisk forskning.

Gå inte in i deltoideusmuskeln. När w / och / m införandet av injektionsstället bör bytas. Intra-programmet genomförs mer 1 gånger 3 Sol.

Det bör beaktas, att bensylalkohol i sammansättningen av vissa beredningsformer metylprednisolon natriumsuccinat och acetat är potentiellt farliga när de appliceras lokalt till nervvävnad.

Det kan bidra till spridningen av infektioner eller anslutning, orsakas av virus, Svamp, protozoer och parasiter (maskar). Faran med dessa komplikationer ökar med ökande dos av metylprednisolon eller kombination med andra immunsuppressiva.

Patienter, mottagande immunosuppressiva doser av metylprednisolon, De bör varnas om farorna med kontakt med sjuka vattkoppor eller mässling.

Barnen i den period av tillväxt av glukokortikoider bör användas endast om det är absolut indicerat och särskilt noggrann medicinsk övervakning. Med långvarig användning hos barn kan avmattning.

Avbokning kan åtföljas av buksmärtor och ledvärk, svaghet, toshnotoy, huvudvärk, yrsel, feber, aptitlöshet, viktminskning.

Långvarig användning bör minska kaloriintaget, öka intaget av kalium, reducerat - natrium. Beräkning av dosen hos barn görs bäst inte på kroppsvikt (kg), och yta (m²). Formuleringar för injektion rekommenderas inte att blandas med andra injicerbara lösningar.