Omeprazol
När ATH:
A02BC01
Karakteristik.
Vitt eller benvitt kristallint pulver, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Farmakologisk verkan.
Antimagsårs.
Tillämpning.
Magsår och duodenalsår i den akuta fasen, gastroesofageal refluxsjukdom, inkl. рефрактерная к терапии H2-antihistaminer, refluxesofagit, inkl. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (Zollinger-Ellisons syndrom, polyendokrin adenomatos, Systemisk mastocytos, стрессовая язва, inkl. förebyggande), пептическая язва ЖКТ, orsakade Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Kontra.
Överkänslighet, graviditet, laktation.
Begränsningarna gäller.
Kronisk leversjukdom, barndom (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Graviditet och amning.
Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Från mag-tarmkanalen: muntorrhet, anorexi, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärtor, diarré, förstoppning, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, gastratrophia, ökning av leverenzymer.
Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, редко — недомогание, trötthet, yrsel, sömnstörningar, dåsighet, parestesi, в отдельных случаях — беспокойство, excitering, larm, depression, обратимые психические нарушения, hallucinationer, synnedsättning, inkl. необратимые.
På den del av rörelseapparaten: в отдельных случаях — артралгия, muskelsvaghet.
Från cirkulationssystemet och blod: в отдельных случаях — тромбоцитопения, leukopeni, neutropeni, eosinopeni, pancytopeni, leukocytos, anemi.
Med urin- och könsorganen: редко — гематурия, proteinuri, perifert ödem, urinvägsinfektion.
För huden: i vissa fall, ljuskänslighet, erythema multiforme, alopeci.
Allergiska reaktioner: редко — кожная сыпь, nässelfeber, klåda, в отдельных случаях — бронхоспазм, angioödem, interstitiell nefrit, anafylaktisk chock.
Annat: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, gynekomasti.
Samverkan.
Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (ketokonazol, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, metaboliseras i levern genom mikrosomalt oxidation (warfarin, diazepam, fenytoin och andra.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Ökningar (inbördes) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Överdosering.
Symptom: muntorrhet, illamående, suddig syn, huvudvärk, ökad svettning, spolning, takykardi, dåsighet, förvirring.
Behandling: symptomatisk; диализ малоэффективен.
Dosering och administration.
Inuti, предпочтительно утром до еды, utan att tugga, не измельчая и не повреждая капсулу, dricka en liten mängd vätska (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, duodenala, эзофагеальном рефлюксе — 20 mg 1 en gång om dagen, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 en gång om dagen. Kurslängd: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 Sol, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 mg.
При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — I / dos 40 мг в течение 20–30 минут 1 en gång om dagen. Р-р для инфузии готовится tid путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% dextros. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, eventuellt upp 120 mg / d 3 inträde (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 år). Magsår, orsakade Helicobacter pylori, в комбинациях: omeprazol 20 mg, amoksiцillin 1 g, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 mg, Metronidazol 400 mg, кларитромицин 250–500 мг 2 två gånger om dagen för 7 dagar. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 mg 1 en gång om dagen under 4-8 veckor. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 mg dagligen för 4 Sol.
Försiktighetsåtgärder.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, särskilt magsår (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (Dosen bör inte överstiga 20 mg/dag). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Det är nödvändigt att ta hänsyn till, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с N. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Försiktighetsåtgärder.
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 Nej (при растворении на физиологическом растворе) eller 6 Nej (растворитель — декстроза).
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Alprazolam | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Amoksiцillin | FKV. FMR: synergism. На фоне омепразола замедляется биотрансформация и усиливается антихеликобактерный эффект. |
Warfarin | FKV. FMR. На фоне омепразола (блокирует микросомальное окисление), замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Diazepam | FKV. FMR. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Disulьfiram | FKV. На фоне омепразола (ингибитор CYP450) zamedlyaetsya biotransformering. |
Järnhaltig glukonat | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Järnsulfat | FKV. На фоне омепразола (снижается кислотность желудочного содержимого), уменьшается всасывание. |
Järn fumarat | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Ketokonazol | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается всасывание и биодоступность. |
Klaritromycin | FKV. Saktar ner (inbördes) biotransformering, увеличивает равновесную концентрацию в плазме, FRÅNmax, AUC0-24 och T1/2. |
Klonazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Lorazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Midazolam | FKV. На фоне омепразола (minskar aktiviteten av CYP450-) замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
Oxazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Fenytoin | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Xlordiazepoksid | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Cyklosporin | FKV. Saktar ner (inbördes) biotransformering (Den konkurrerar om CYP450) и повышает концентрацию в крови. |