Ketokonazol (När ATH D01AC08)

När ATH:
D01AC08

Karakteristik.

Vitt pulver;, lösliga i syror i. Molekylvikt 531,44.

Farmakologisk verkan.
Antifungal, fungistatisk, fungicidnoe, antiandrogen.

Tillämpning.

Mycosis av huden, hår och naglar, orsakade av dermatofyter och / eller jäst (dermatofytoser, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pityriasis versicolor, follikulit, trihofitii), gastrointestinala mykos, mycosis ögon, juccuya, seborroiskt eksem, orsakade Pityrosporum ovale, systemisk mykos (candidiasis, parakokcidiomikoz, histoplasmos, coccidiomycosis, blastomykos), hrybkovыy sepsis, vaginal candida (akuta och kroniska återkommande); mykoser i patienter med nedsatt immunförsvar (förebyggande).

Kontra.

Överkänslighet, akut leversjukdom, graviditet, laktation.

Begränsningarna gäller.

Minskad funktion av binjurebarken och hypofysen, svår njur- och leversvikt, samtidig användning av potentiellt hepatotoxiska läkemedel, barndom (till 2 år).

Graviditet och amning.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Bieffekter.

Minskad aptit, illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, toxisk hepatit, ökning av leverenzymer i blodet, gulsot, hepatit (hög dödlighet, risken ökar med användning av mer 14 Nätter), trombocytopeni, huvudvärk, yrsel, dåsighet, parestesi, fotofobia, gynekomasti, minskad libido, impotens, oligospermatism, oregelbundna menstruationer, håravfall, allergiska reaktioner (nässelfeber, klåda), artralgi, feber; Lokala reaktioner - rodnad och irritation av vaginalslemhinnan, klåda i slidan (suppozitorii); lokal hudirritation, bränning, hudutslag, kontaktdermatit (kräm, salva); irritation, klåda och brännande av huden, Ökad oiliness eller torrhet i håret, håravfall (schampo).

Samverkan.

Det försvagar effekten av amfotericin B. Oförenligt med terfenadin, astemizolom, alkohol. Antacida, antikolinergika, H2-blockerare avsevärt minska absorptionen, rifampicin och isoniazid - koncentration i blodet. Det hämmar mikrosomal oxidation både föreskrivna läkemedel och ökar deras koncentration, förhöjer toxiciteten fenitonina. Det minskar den stimulerande effekten på adrenal kortikotropin. Samtidig administrering av orala preventivmedel med låga hormonnivåer orsaka genombrottsblödning.

Dosering och administration.

Inuti, medan man äter, vuxna och barn som väger mer än 30 kg - för 200 mg 1 en gång om dagen, ineffektivitet - 400 mg 1 en gång om dagen; barn som väger från 15 till 30 kg - 100 mg 1 tid. När profylaktisk användning i patienter med nedsatt immunförsvar som föreskrivs för vuxna 400 mg/dag, Barn - 4-8 mg / kg / dag. Utåt, kräm eller salva appliceras på de drabbade områdena 1 en gång om dagen. Schampot anbringas på den drabbade huden och hår, sedan efter 3-5 minuter tvätta bort med vatten. Intravaginal - Genom 1 supp. inom 3-5 dagar. Behandlingen fortsätter under åtminstone en vecka efter försvinnandet av alla symptom på sjukdomen.

Samverkan

Aktiv substansBeskrivning av interaktion
AkarʙozaFMR: synergism. Mot bakgrund av ketokonazol, retarderande biotransformering, förhöjd effekt.
Algeldrat + MagnesiumhydroxidFKV. Saktar absorptionen (intervallet mellan doserna bör vara minst 2 Nej).
Amfotericin BFMR: antagonizm. Mot bakgrund av ketokonazol, retardering syntesen av ergosterol (fångar polyener till membranet av svampar), försvagade effekt och ökar sannolikheten för uppkomsten av resistenta stammar. Kombinationsbehandling bör ges med försiktighet, särskilt i patienter med nedsatt immunförsvar.
AtropynFKV. Det minskar surhetsgraden av maginnehåll och saktar absorption; bör inte tas före 2 timmar efter ketokonazol tabletter.
BiperidenFKV. Det minskar surhetsgraden av maginnehåll och saktar absorption; bör inte tas före 2 timmar efter ketokonazol.
GlimepiridFMR: synergism. Mot bakgrund av ketokonazol, retarderande biotransformering, förhöjd effekt.
GlipizidFMR: synergism. Mot bakgrund av ketokonazol, retarderande biotransformering, förhöjd effekt.
DigoxinFKV. Mot bakgrund av den ökande ketokonazol (ibland) Plasmakoncentrationen (det behöver övervakning).
IsoniazidFKV. Det minskar koncentrationen i blodet.
Ipratropiya bromidFKV. Det minskar magsyra och saktar absorption; bör inte tas före 2 timmar efter ketokonazol tabletter.
KarbamazepinFKV. FMR. Mot bakgrund av ketokonazol (hämmar CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformering, ökade plasmakoncentrationer och ökar risken för toxiska effekter.
KlonazepamFKV. Mot bakgrund av ketokonazol (CYP3A4-hämmare) bromsar eliminering; med en gemensam överenskommelse försiktighet.
MetylprednisolonFKV. Mot bakgrund av ketokonazol (ингибирует CYP3A) bromsa biotransformering och minskad clearance (toxiska effekter kan uppstå).
MetforminFKV. Mot bakgrund av ketokonazol, retarderande biotransformering, förhöjd effekt.
MidazolamFKV. FMR. Mot bakgrund av den ökande med ketokonazolmax (mer än 300%), AUC (nästan 1500%), reducerad plasmaclearance, förstärks och förlängd sedering.
Natriya karbonatFKV. Det hämmar absorptionen; bör inte tas före 2 timmar efter ketokonazol tabletter.
NevirapinFKV. Signifikant minskar plasmakoncentration. Mot bakgrund av ketokonazol, inhibera mikrosomal oxidation, signifikant minskar bildningen av hydroxylerade metaboliter. Kombinerad användning rekommenderas inte.
OmeprazolFKV. Det minskar surhetsgraden av maginnehåll och saktar absorption.
PaklitaxelFKV. Mot bakgrund av avtagande ketokonazol biotransformation.
PioglitazonFKV. I närvaro av ketokonazol inhiberade signifikant nedbrytningen (uppgifter in vitro).
RepaglinidFKV. FMR. Mot bakgrund av avtagande ketokonazol metabolism och ökar effekten.
RifampicinFKV. Den accelererar biotransformation och minskar koncentrationen i blodet.
RosiglitazonFMR: synergism. Mot bakgrund av ketokonazol, retarderande biotransformering, förhöjd effekt.
SiʙutraminFKV. Mot bakgrund av ketokonazol (hämmar CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformering, måttliga ökningar i AUC och Cmax, minskad clearance.
SimvastatinFKV. FMR. Mot bakgrund av ketokonazol (CYP3A4-hämmare) zamedlyaetsya biotransformering, ökade plasmanivåer och ökar risken för myopati och rabdomyolys.
FexofenadinFKV. Mot bakgrund av ökad absorption av ketokonazol, bromsa biotransformering och ökar plasmanivåerna.
FenytoinFKV. FMR. Mot bakgrund av ketokonazol (hämmar CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformering, ökade plasmakoncentrationer och ökar risken för toxiska effekter.
CelecoxibFKV. Mot bakgrund av ketokonazol (Det hämmar CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformering, ökad plasmakoncentration; I dela försiktighet.
CyklosporinFKV. FMR. Mot bakgrund av ketokonazol (en hämmare av CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformering, ökande koncentration i vävnaderna, Det ökar sannolikheten för nedsatt njurfunktion.
EʙastinFMR. Mot bakgrund av ketokonazol (CYP3A4-hämmare) biotransformation bromsar och ökar koncentrationen i blodet; med en gemensam utnämning (rekommenderas inte) Det kan förlänga QT-intervallet.
EtanolFMR. Mot bakgrund av ketokonazol kan orsaka reaktioner disulfirampodobnyh (rodnad och utslag, perifert ödem, illamående, huvudvärk och så vidare.).

Tillbaka till toppen-knappen