Siʙutramin

När ATH:
A08AA10

Karakteristik.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Löslighet i vatten: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Fördelningsfaktorn (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Molekylvikt 334,33.

Farmakologisk verkan.
Анорексигенное.

Tillämpning.

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 kg / m '² и более или с индексом массы тела от 27 kg / m '² och mer, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (diabetes mellitus typ 2, dyslipoproteinemi).

Kontra.

Överkänslighet, наличие органических причин ожирения, anorexia nervosa eller bulimia nervosa, mental sjukdom, синдром Жиля де ла Туретта, kranskärlssjukdom, dekompenserad hjärtsvikt, medfödd hjärtsjukdom, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, takykardi, arytmi, cerebrovaskulära sjukdomar (slaganfall, transitoriska ischemiska attacker), arteriell hypertension (FRÅN >145/90 mmHg.), Hypertyreos, allvarlig lever- eller njursjukdom, benign prostatahyperplasi, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, feokromocytom, glaukom, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, som verkar på det centrala nervsystemet (inkl. Antidepressiva, neuroleptika, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Begränsningarna gäller.

Epilepsi, моторно-вербальный тик (ofrivilliga muskelsammandragningar, нарушение артикуляции), barn och ålderdom (säkerhet och effekt hos barn under 18 лет и у людей старше 65 år som skall bestämmas).

Graviditet och amning.

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Okänd, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Bieffekter.

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% patienter, получавших сибутрамин (n=2068) och 7% patienter, placebo (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, anorexi, sömnlöshet, förstoppning, huvudvärk.

Далее указаны побочные эффекты, som observerades hos patienter, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, än placebo. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Kroppen som helhet: huvudvärk - 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), bröstsmärta - 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), allergiska reaktioner - 1,5% (0,8%).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): тахикардия — 2,6% (0,6%), vasodilatation (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Från mag-tarmkanalen: анорексия — 13,0% (3,5%), förstoppning - 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), illamående - 5,9% (2,8%), dyspepsi - 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

På den del av rörelseapparaten: artralgi - 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Från nervsystemet och sinnesorganen: muntorrhet - 17,2% (4,2%), sömnlöshet- 10,7% (4,5%), yrsel - 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), depression- 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), dåsighet - 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), öronvärk - 1,1% (0,7%).

Från andningsorganen: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

För huden: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Med urin- och könsorganen: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Annat: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Samverkan.

Hämmare av mikrosomal oxidation, inkl. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (ketokonazol, Erytromycin, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Fonder, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ažitaciâ, Svettningar, diarré, feber, arytmi, судороги и др.).

Överdosering.

Symptom: ökad svårighetsgrad av biverkningar, наиболее часто — тахикардия, förhöjt blodtryck, huvudvärk och yrsel.

Behandling: administrering av aktivt kol, symtomatisk terapi, övervakning av vitala funktioner, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Dosering och administration.

Inuti, 1 en gång om dagen (morgon), den initiala dosen - 10 mg (dålig bärbarhet kan ta emot 5 mg); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 mg/dag. Behandlingstid - 1 år.

Försiktighetsåtgärder.

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 en gång i månaden. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 mmHg. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg. behandlingen ska avbrytas. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (andningssvikt) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (astemizol, terfenadin, антиаритмические и другие средства), medel, содержащих эфедрин, fenylpropanolamin, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Det inses, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Bör ej användas under förare av fordon och människor, färdigheter avser den höga koncentrationen av uppmärksamhet.

Försiktighetsåtgärder.

Ansökan är endast möjlig i dessa fall, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (kost, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Samverkan