Fluvoxamin

När ATH: N06AB08

Karakteristik.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare. Fluvoxaminmaleat - vitt eller nästan vitt, kristallint pulver;. Den är löslig i etanol och kloroform, dåligt lösligt i vatten, nästan olösligt i dietyleter. Lipofil.

Farmakologisk verkan.
Antidepressiv.

Tillämpning.

Depression olika genes, tvångssyndrom.

Kontra.

Överkänslighet, leversvikt, samtidig mottagning av astemizol, cisaprid, Terfenadin, medel, inhibera MAO (inkl. furazolidona, prokarbazin, selegilin), amning, Barn upp till ålder 8 år.

Begränsningarna gäller.

Epilepsi, graviditet; narkotikamissbruk, mani, hypomani, Kramp villkor eller hjärtinfarkt.

Graviditet och amning.

Var försiktig med under graviditeten, att jämföra den förväntade nyttan för modern och den potentiella risken för fostret.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från 1087 Patienter med tvångssyndrom och depression, mottagande fluvoxamin kontrollerade kliniska prövningar i Nordamerika, 22% av patienterna avbröt behandlingen på grund av biverkningar som utvecklats,. Bland dem noterades (inom parentes anger den procentuella andelen av förekomst i placebogruppen):

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk 3% (1%), yrsel 2% (mindre 1%), trötthet 2% (mindre 1%), sömnlöshet 4% (1%), dåsighet 4% (mindre 1%), nervositet 2% (mindre 1%), ångest 1% (mindre 1%), ažitaciâ 2% (mindre 1%).

På den del av mag-tarmkanalen: illamående 9% (1%), anorexi 1% (mindre 1%), muntorrhet 1% (mindre 1%) dyspepsi 1% (mindre 1%), kräkningar 2% (mindre 1%), diarré 1% (mindre 1%), buksmärtor 1% (0%).

I placebokontrollerade studier på patienter med tvångssyndrom, fluvoxamin behandlas vid en dos av 100-300 mg / dag för 10 Sol, och depression, fluvoxamin behandlas vid samma dos för 6 Sol, en frekvens på mer 1% Följande biverkningar observer (inom parentes anger den procentuella andelen av förekomst i placebogruppen):

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk 22% (20%), yrsel 11% (6%), trötthet 14% (6%), dåsighet 22% (8%), sömnlöshet 21% (10%), nervositet 12% (5%), ångest 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depression 2% (1%), CNS-stimulering 2% (1%), tremor 5% (1%), smakförändringar 3% (1%), amblyopi 3%(2%).

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): hjärtslag 3% (2%), vasodilatation 3% (1%), arteriell hypertension 2% (1%).

Från andningsorganen: övre luftvägsinfektion 9% (5%), dyspné 2% (1%), zevota 2% (0%).

Från mag-tarmkanalen: anorexi 6% (2%), muntorrhet 14% (10%), skador på tänderna 3% (1%), Dysfagi 2% (1%), dyspepsi 10% (5%), illamående 40% (14%), flatulens 4% (3%), diarré 11% (7%), förstoppning 10% (8%), kräkningar 5% (2%).

Med urin- och könsorganen: onormal ejakulation 8% (1%), minskad libido 2%(1%), impotens 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), täta urinträngningar 3% (2%), urinretention 1% (0%).

Annat: influensaliknande symtom 3% (2%), frossa 2% (1%), Svettningar 7% (3%).

Samverkan.

Oförenligt med medel, inhibera MAO, inkl. furazolidonom, prokarbazin, och selegilin (risken för serotoninsyndrom och död). Utvecklingen av serotonin syndrom (frossa, hypertermi, muskelstelhet, myoklonus, vegetativt labilitet, hyperton Kriz, excitering, tremor, rastlöshet, konvulsioner, diarré, upprymd tillstånd) möjligen hos patienter som får läkemedel med serotonerga aktivitet (tryptofan, litiumföreningar). Ökar koncentration i plasma propranolol (i 5 tid), metoprolol och andra beta-blockerare, antikoagulantia, inkl. varfarina (på 98%), karʙamazepina, klozapin (i 3 gånger), tricykliska antidepressiva medel (amitriptillin, klomipramin, imipramin). Fluvoxamin Samtidighet med antipsykotika grupp butirofenona, inklusive haloperidol, Det leder till en ökning av plasmakoncentrationer eller 2-10-faldig ökning av halten av fluvoxamin. Kan hämma metabolismen av läkemedel, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenytoin, kinidin, teofyllin, koffein och andra.), ökar risken för biverkningar. Fluvoxamin på bakgrunden av astemizol, cisaprid eller terfenadin kan leda till en markant förlängning av QT-intervallet och uppkomsten av arytmier såsom "piruett" (eventuella död). När samtidigt med diltiazem kan utveckla bradykardi, med sumatriptan - svaghet, hyperreflexi och dålig samordning av rörelser. Det minskar utsöndringen av bensodiazepiner (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), vilket får dem att kumulation; Det påverkar inte avskaffandet Lorazepam, oxazepam och temazepam. Förbättrar biverkningarna av alkohol.

Överdosering.

Symptom: yrsel, dåsighet, muntorrhet, illamående, kräkningar, diarré, Skägg- eller takykardi, arteriell hypotension, EKG-förändringar, onormal leverfunktion, midriaz, tremor, myoklonus, kramper, oligurija, koma. Beskrivna dödsfall.

Behandling: stimulering av kräkning eller ventrikelsköljning, administrering av aktivt kol, EKG-övervakning, upprätthålla vitala funktioner, symtomatisk terapi. Ingen specifik antidot. Dialys och forcerad diures är inte effektiva (på grund av den stora distributionsvolymen).

Dosering och administration.

Inuti, vuxen, utan att tugga, med lite vatten. Den initiala dosen av 50-100 mg / dag ett (på kvällen), om tolereras, öka dosen till 150-200 mg / dag i 2-3 timmar. Den maximala dagliga dosen - 300 mg.

Försiktighetsåtgärder.

Intervallet mellan annulleringen av MAO-hämmare och börjar ta fluvoxamin eller upphävs och början av mottagandet av MAO-hämmare bör inte vara mindre än 14 dagar. Noggrann övervakning av patienter med självmordstendenser, särskilt i början av behandlingen. Äldre patienter fluvoxamin bör ges vid en reducerad dos. Var försiktig med de förare av fordon och människor, aktiviteter som kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner. Under behandlingen bör undvika alkohol.

Djurstudier har inte visat utvecklingen av narkotikamissbruk. Liknande studier på människor har inte varit. Det bör användas med försiktighet till patienter, med en historia av beroende eller missbruk narkotika.

Samverkan

Aktiv substans	Beskrivning av interaktion
Amitriptylin	FKV. Mot bakgrund av avtagande biotransformation och fluvoxamin ökar plasmakoncentration.
Warfarin	FKV. Mot bakgrund av avtagande fluvoxamin och biotransformation 2 gånger ökad plasmakoncentration.
Diltiazem	FMR. Mot bakgrund av fluvoxamin, påverkan på hjärtfrekvensen (bradykardi).
Imipramin	FKV. Mot bakgrund av avtagande biotransformation och fluvoxamin ökar plasmakoncentration.
Karbamazepin	FKV. Mot bakgrund av avtagande biotransformation och fluvoxamin ökar plasmakoncentration.
Klozapyn	FKV. Ökningar (inbördes) koncentration i blodet.
Klomipramin	FKV. Mot bakgrund av avtagande biotransformation och fluvoxamin ökar plasmakoncentration.
Linezolid	FMR. Förhindrar MAO och ökar risken för serotonergt syndrom.
Metoprolol	FKV. Fluvoxamin koncentrationen ökar i blod Amid.
Propranolol	FKV. Mot bakgrund av fluvoxamin ökar (i 5 tid) plasmanivåer.
Selegilin	FMR: synergism. Förhindrar MAO och ökar risken för serotonergt syndrom (hypertermi, styvhet, myoklonus, autonoma rubbningar, extrem oro, utvecklas till delirium och till vem); samtidig och / eller sekventiell användning rekommenderas inte.
Sumatriptan	FMR. Mot bakgrund av fluvoxamin kan orsaka svaghet, hyperreflexi och dålig samordning av rörelser.
Teofyllin	FKV. Mot bakgrund av fluvoxamin avsevärt ökar plasmakoncentrationen; kombinerad användning rekommenderas inte.
Fenytoin	FKV. Mot bakgrund av fluvoxamin ökar koncentrationen av fenytoin i blodet.
Etanol	FMR. Mot bakgrund av intensifierad fluvoxamin deprimatsiya; vid tidpunkten för behandlingen bör överge sprit.