Saquinavir

När ATH:
J05AE01

Farmakologisk verkan.
Inhibering av HIV-proteas.

Tillämpning.

Kombinationsterapi av HIV-infektion i kombination med antiretrovirala medel.

Kontra.

Överkänslighet.

Begränsningar till användningen av.

Allvarliga leverskador (kan öka plasmakoncentrationen), svår njurinsufficiens, Ålder till 16 och äldre 65 år (säkerhet och effekt i dessa åldersgrupper är inte definierat).

Graviditet och amning.

Under graviditeten är möjlig endast i undantagsfall (Det finns ingen klinisk erfarenhet). Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk (8%), perifer neuropati (8%), parestesi (6%), domningar (5%), yrsel (2%), depression (≥ 2%), svaghet (≥ 2%), asteniska syndrom (≥ 2%), förvirring, dåsighet, ataxi, konvulsioner, självmordsförsök.

Från cirkulationssystemet och blod: hypertoni, gipotenziya, cyanos, synkope, tromboflebit, hemolytisk anemi, trombocytopeni, neutropeni.

Från mag-tarmkanalen: diarré (17%), illamående (8%), ulcerös stomatit (6%), magbesvär (4%), kräkningar (3%), buksmärtor (3%), flatulens (2%), keilit, Dysfagi, dyspepsi (≥ 5%), förstoppning (≥ 2%), tarmobstruktion, hepatit, gulsot, portal hypertension.

Metabolism: giperglikemiâ, diabetes mellitus, ketoacidos fetma, degidratatsiya.

Med urin- och könsorganen: nefrolitiasis.

För huden: hudutslag (5%), klåda (3%), Dermatit, эritema, Vårtor, Syndrom Stevens - Johnsons.

Annat: ossalgia, myalgi (≥ 2%), xeroftalmi, feber, ökad aktivitet av transaminaser och kreatinfosfokinas.

Kombinerad terapi (dessutom):

Med zalzitabinom: sömnlöshet, kräkningar, aptitstörningar, gipoglikemiâ.

Med zidovudin: tidvatten, kränkning av hudpigmentering, eufori, sömnlöshet, irritabilitet, muntorrhet, anorexi, gipermotorika tarmen, missfärgning av avföring, glossit, laringit, dysuri, myelogen leukemi.

Med zalcitabin och zidovudin: sömnlöshet, intellektuella funktionshinder, irritabilitet, eufori, dimsyn och smakupplevelser, slemhinnor, glossit, faryngit, andfåddhet, aptitstörningar, pankreatit, Svettningar.

Samverkan.

Kombination med ddC och / eller zidovudin inte påverka deras absorption, ämnesomsättning, utsöndring och toxicitetsprofil.

Samtidig behandling med ranitidin under måltiden ökar AUC med 67% jämfört med den vid mottagning bara mat. Hämmare av enzymet CYP3A4 (klaritromycin, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, grapefruktjuice) öka plasmakoncentrationen, utan att påverka T_1/2.

Lever enzyminducerare (rifampicin, rifabutin, fenobarbital, fenytoin, Karbamazepin, Dexametason) minska koncentrationen och aktivitet.

Kan öka plasmakoncentrationen och toxicitet, etc.. föreningar, är ett substrat för CYP3A4 (nifedipin, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, kinidin, ergotalkaloider). Samtidig behandling med bensodiazepiner, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Det kan vara förenat med förlängning av sedering.

Ökningar (inbördes) AUC и C_max Ritonavir, Nevirapin, indinavir, Nelfinavir, klaritromycin, Terfenadin.

Överdosering.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Genom 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, inga biverkningar noterades.

Dosering och administration.

Inuti, 1200 mg 3 en gång om dagen (саквинавира мезилат — 600 mg 3 en gång om dagen), senast, än 2 timmar efter måltid. Назначение дозы меньше 3600 mg/dag (саквинавира мезилата — 1800 mg/dag) rekommenderas inte. I kombination med andra proteashämmare kan minska dosen.

Försiktighetsåtgärder.

Det rekommenderas att strikt hålla sig till mottagningen. I händelse av allvarliga toxiska effekter, bör behandlingen avbrytas. Under behandling kräver övervakning av blodglukosnivåer på grund av risken för utveckling av hyperglykemi eller diabetes. Dosjustering hos patienter med mild till måttlig njur- och lever krävs inte. Det finns fall av leverförsämring och framväxten av portal hypertension hos patienter med redan existerande hepatit B eller C, cirros eller annan leversjukdom (ett orsakssamband med saquinavir mottagning är inte installerat). Vid mild till måttligt nedsatt njur- och / eller leverfunktion behandling inte åtföljs av en försämring av laboratorieparametrar.

Hos patienter med hemofili typ A och B ökar risken för spontan blödning och blåmärken.

Kanske omfördelning och ansamling av fett på vilken typ av bukfetma, avsättning av fett på baksidan av halsen ("Climacteric puckel").

Försiktighetsåtgärder.

Saquinavir botar inte hiv-infektion, under behandlingen, kan du uppleva aids-relaterade sjukdomar, inkl. opportunistiska infektioner. Uppgifter om effekten av behandling på risken för HIV-smitta är frånvarande.