Glibenklamid

När ATH:
A10BB01

Karakteristik.

Sulfonylurea-derivat II generationen.

Fint kristallint vitt pulver (eller vit med kremovatym). Praktiskt taget olöslig i vatten, få löslig i alkohol.

Farmakologisk verkan.
Hypoglykemisk, hypocholesteremic.

Tillämpning.

Diabetes mellitus typ 2 Om du inte kan kompensera hyperglykemi diet, en minskning i kroppsvikt, fysisk aktivitet.

Kontra.

Överkänslighet (inkl. till sulfanilamides, tiaziddiuretika), Diabeteskoma och prekomatosnoe, Ketoacidos, omfattande brännskador, kirurgi och trauma, tarmobstruktion, gastropares; stater, åtföljd av malabsorption av livsmedel, hypoglykemi (infektionssjukdomar och andra.); Hypo- eller hypertyreoidism, levern och njurarna, leukopeni, diabetes mellitus typ 1, graviditet, laktation.

Graviditet och amning.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): sällan-B19, granulocytopeni, erythropenia, pancytopeni, Eosinofili, leykotsitopeniya, agranulocytos (sällan), i vissa fall - aplastisk eller hemolytisk anemi.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, smakförändringar.

Metabolism: gipoglikemiâ, proteinuri, sen kutan porfyri.

Från mag-tarmkanalen: onormal leverfunktion, kolestas, dyspepsi.

Allergiska reaktioner: hudutslag (эritema, exfoliativ dermatit).

Annat: feber, artralgi, polyuri, viktökning, ljuskänslighet.

Samverkan.

Systemiska antimykotiska medel (derivat av azoler), ftorkhinolony, tetracikliny, kloramfenikol (Det hämmar metabolismen), H₂-blockerare, betablockerare, ACE-hämmare, NSAID, MAO-hämmare, klofibrat, bezafibrat, probenecid, paracetamol, etionamid, anabol steroid, pentoxifyllin, allopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamider, insulin - hypoglykemi potentierar. Barbiturater, fenotiazinы, diazoksid, glukokortikoid och sköldkörtelhormoner, Östrogener, progestiner, glukagon, Adrenomimeticalkie droger, litiumsalt, nikotinsyra och saluretika - försvaga hypoglykemisk effekt. Surgörande medel urin (Ammoniumklorid, kalciumklorid, askorbinsyra i höga doser) förstärka effekten av (minska graden av dissociation och öka reabsorption). Det är en synergist (additiv effekt) antikoagulantia. Rifampicin accelererar och sänker effektiviteten för inaktivering.

Överdosering.

Symptom: gipoglikemiâ (känslan av hunger, allvarlig svaghet, ångest, huvudvärk, yrsel, Svettningar, hjärtslag, muskel darrningar, svullnad i hjärnan, talsvårigheter och vision, nedsatt medvetande och hypoglykemisk koma, eventuella död).

Behandling: i lindriga fall - en omedelbar mottagning av socker, sweet varmt te, fruktjuice, majssirap, honung; I svåra fall - inledningen 50% glukoslösning (50 ml / vol och inåt), Kontinuerlig / i infusions 5-10% dextros, / M glukagon 1-2 mg, diazoxid inåt 200 mg varje 4 eller h 30 mg / tum för 30 m; hjärnödem - mannitol och dexametason; övervakning glykemi (varje 15 m), pH-bestämning, BULLE, kreatinin, elektrolyter.

Dosering och administration.

Inuti, utan att tugga, med lite vatten. Den dagliga dosen justeras individuellt, beroende på ålder, graden av allvarligheten av diabetes, nivån av hyperglykemi, och är i allmänhet, 1,25-20 mg (initial dos av 2,5-5 mg / dag, den maximala dagliga - 20-25 mg), vilken administreras i en, två, cut - tre mottagningar i 30-60 min (mikroniserad form under 10-15 min) före måltider. Med otillräckliga effekter även kan kombineras med en biguanid och insulin.

Försiktighetsåtgärder.

För att förebygga hypoglykemiska villkor måste strikt regelbundenhet mottagande. Det är obligatoriskt att använda livsmedel inom, än 1 timmar efter användning av läkemedlet. Under valet av en dos under den inledande överlåtelse eller överföring till andra. hypoglykemiska läkemedel har visat regelbunden bestämning av socker profilen (flera gånger i veckan). Under behandlingen kräver dynamisk styrning av glukos (glykosylerat hemoglobin) serum (åtminstone 1 gånger 3 Månader). Det inses, att de kliniska manifestationerna av hypoglykemi kan maskeras när du tar betablockerare, klonidina, reserpin, guanetidin. I fallet med överföring till glibenklamid med insulindos 40 U / dag eller mer - den första dagen förskriva halva dosen av insulin och 5 mg av glibenklamid med gradvis justering av den sista dosen som krävs. Användas med försiktighet hos äldre patienter - inleda behandlingen med halva doser, vilket senare ändrades med högst 2,5 mg / dag med en veckas intervall, i febersjukdomar behandling av glibenklamid obligatorisk avstötning av alkohol (möjligt disulfiramopodobnyh), långvarig solexponering och begränsa konsumtionen av fet mat. I början av behandlingen rekommenderas inte aktiviteter, kräver förhöjd reaktionshastighet.

Samverkan