Metoklopramid

När ATH:
A03FA01

Karakteristik.

Metoklopramid hydroklorid är en crystalline vikt för vit, utan lukt, löslig i vatten, etanol. pKa- 0,6 och 9,3.

Farmakologisk verkan.
Antiemetisk, protivoikotnoe.

Tillämpning.

Illamående, kräkningar, hicka av olika ursprung (I vissa fall kan det vara effektivt för kräkningar, orsakad av strålningsterapi eller cytostatisk mottagning), funktionella sjukdomar matsmältnings, gastro-эzofahealnaya reflyuksnaya sjukdom, atoni och hypotoni i magen och tolvfingertarmen (inkl. Postoperativ), biliär dyskinesi, flatulens, förvärrande av magsår och duodenalsår (i den komplexa terapi), förberedelse för diagnostiska gastrointestinala studier; syndrom av Gilles de la Tourette (generaliserade tics hos barn och vocalism).

Kontra.

Överkänslighet, blödning från mag-tarmkanalen, pryvratnyka stenos av magen, Mekanisk tarmvred, perforering av magväggen eller tarm (inkl. stater, när förstärkningen i icke önskvärd gastrointestinal motoraktivitet), glaukom, feokromocytom (möjlig hypertensiv kris i samband med lanseringen av katekolaminer från tumören), Epilepsi (svårighetsgrad och frekvens av anfall kan öka), Parkinsons och andra extrapyramidala sjukdomar sjukdom (kan öka), prolaktinzavisimye tumör, tidig barndom upp 2 år (ökad risk av dyskinetiska syndrom).

Begränsningarna gäller.

Bronkial astma (ökar risken för bronkospasm), arteriell hypertension (hos / i en eventuell försämring på grund av frisättning av katekolaminer), lever och / eller njursvikt, ålderdom, Barn upp till ålder 14 år (för parenteral administrering).

Graviditet och amning.

I försök på möss, råtta och kanin vid / i, / M, n / a och administrerades oralt vid doser av metoklopramid, vid 12-250 gånger den humana dosen, negativa effekter på fostret visade ingen.

Under graviditeten, är det möjligt att använda endast vid behov (adekvata och välkontrollerade studier på människa har inte haft).

Kategori åtgärder leder till FDA - B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)

Även komplikationer inte rapporteras hos människa, under den period då amningen bör användas med försiktighet (Den passerar över i bröstmjölk).

Bieffekter.

Frekvensen av biverkningar korrelerar med dosen och varaktigheten av administrering av läkemedlet.

Från nervsystemet och sinnesorganen: rastlöshet (om 10%), dåsighet (om 10%, ofta vid höga doser), ovanlig trötthet eller svaghet (om 10%). Extrapyramidala störningar, inkl. akuta dystoniska reaktioner (0,2% vid doser av 30-40 mg / dag), såsom konvulsiv ryckningar i ansiktsmusklerna, Trizm, opistotonus, Muskel hypertonicitet, spastisk torticollis, kramp i extraokulära musklerna (inkl. okulohyrnыy kris), rytmisk protrusion av tungan, bulbär typ av tal; sällan - stridor och andnöd, möjligen på grund laringospazmom. parkinsonsymtom: bradikineziâ, tremor, muskelstelhet - en manifestation av dopamin-blockerande verkan, risk hos barn och ungdomar ökar över dosen 0,5 g/kg/dag. Pozdnyaya dyskinesi, inklusive ofrivilliga rörelser av tungan, bombast, okontrollerade tugg, okontrollerade rörelser i armar och ben (hos äldre, kronisk leversvikt) (cm. och "Säkerhetsåtgärder"). Sömnlöshet, huvudvärk, yrsel, desorientering, depression (symptom var måttlig till svår grad och har inkluderat självmordstankar och självmords), ångest, förvirring, brus i öronen; sällan - hallucinationer.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): hypotoni / hypertoni, takykardi / bradykardi, vätskeretention.

Från mag-tarmkanalen: förstoppning / diarré, muntorrhet; sällan - hepatotoxicitet (gulsot, överträdelse av de funktionella parametrarna i levern - om metoklopramid användes i samband med andra hepatotoxiska medel).

Allergiska reaktioner: nässelfeber.

Annat: ökad urinering, urininkontinens, Kronisk administrering av höga doser - gynekomasti, galaktorré, menstruationsrubbningar, asymtomatisk lätt hyperemi av nässlemhinnan, agranulocytos.

Det rapporterade utvecklingen av methemoglobinemi hos för tidigt födda och sikt nyfödda födda, där / m metoklopramid administrerades i doser om 1-2 mg / kg / dag för 3 dagar eller mer.

Samverkan.

Neuroleptika (särskilt fenotiaziner och butyrofenon derivat) öka sannolikheten för extrapyramidala sjukdomar. När den appliceras minskar effektiviteten av levodopa samtidigt. När det tas med ett meddelande, orsaka CNS-depression - ökad sedering. Vid samtidig administrering med cyklosporin metoklopramid orsakade en minskning av gastrisk tömning tid kan öka biotillgängligheten av cyklosporin (det kan vara nödvändiga övervaknings ciklosporin koncentrationer). Kan minska absorptionen av digoxin från magen (kan det vara nödvändigt dosjustering av digoxin). Kan påskynda absorptionen av mexiletin. Accelererar absorptionen av paracetamol, tetracyklin. Samtidig användning av alkohol kan öka depressiva effekten av alkohol eller metoklopramid på CNS, såväl som för att påskynda avlägsnandet av alkoholen från magen, förmodligen därigenom förbättra hastigheten och graden av dess absorption i tunntarmen. Kombinerad användning med PM, innehållande opioider, kan blockera effekten av metoklopramid på gastrointestinala peristaltiken. Den samtidiga användningen av metoklopramid kan minska effekten av cimetidin grund av en minskning av dess absorption.

Överdosering.

Symptom: hypersomni, förvirring, extrapyramidal störning.

Behandling: utsättande av läkemedlet (symptomen försvinner inom 24 timmar efter att ha fått).

Dosering och administration.

Inuti, / M, I /. Vuxna: Inne - 5-10 mg 3 gånger om dagen före måltid; o / v eller på / i - 10 mg; maximal enhetsdos — 20 mg, maximal daglig - 60 mg (för alla administreringssätt). Barn över 6 år - 2,5-5 mg 1-3 gånger om dagen, barn under 6 år - 0,5-0,1 mg / kg / dag; maximal enhetsdos — 0,1 mg / kg. Patienter med lever- och / eller njurinsufficiens initiala dosen reduceras i 2 gånger, efterföljande dos beror på den enskilda patientens reaktion.

Försiktighetsåtgärder.

Patienter, som har en ökad känslighet för prokain eller prokainamid, kan vara känsliga för metoklopramid.

Behandlingstiden bör inte överstiga 12 Sol.

Det bör utses efter operationer på mag-tarmkanalen (såsom intestinal anastomos eller pyloroplastik), eftersom muskelsammandragningar störa läkningen av lederna.

Metoklopramid kan ges till patienter med en historia av depression endast i fall, om den förväntade nyttan uppväger den potentiella risken.

Extrapyramidala störningar kan uppstå vid användning av metoklopramid i terapeutiska doser till patienter i alla åldrar (cm. och "biverkningar"). Men oftast de inträffar vid höga doser. extrapyramidala symptom, röst, huvudsakligen, både akuta dystoniska reaktioner, manifesteras i de första 24-48 timmarna av behandling, vanligare hos ungdomar och vuxna yngre än 30 år.

Parkinsons symptom noterades vanligtvis inom de första 6 månaderna efter påbörjad behandling, men kan också visas efter en längre tid. Dessa symtom försvinner, vanligen, 2-3 månader efter utsättande av metoklopramid.

Tardiv dyskinesi förekommer oftare hos äldre patienter, särskilt hos kvinnor. Uppträdandet av tecken eller symtom på tardiv dyskinesi typiskt observeras efter kontinuerlig behandling i minst 1 år och kan kvarstå efter avslutad behandling.

Mot bakgrund av metoklopramid kan förvrängda laboratorieparametrar - såsom leverfunktionstester, aldosteronhalter i serum prolaktin.

Under behandlingen ska metoklopramid inte dricka alkohol för att undvika risken för komplikationer.

Det är nödvändigt att överväga möjligheten att minska koncentrationen av uppmärksamhet och öka svarstiden under behandlingen (bättre att ge upp körning och arbetar med potentiellt farlig utrustning).

Samverkan