Lovastatin
När ATH:
C10AA02
Karakteristik.
Negigroskopičnyj vitt kristallint pulver; olöslig i vatten, malorastvorim i etanol.
Farmakologisk verkan.
Hypolipidemisk, hypocholesteremic.
Tillämpning.
Hyperkolesterolemi: primära med ett högt innehåll av LDL (typer IIa och IIb) i avsaknad av effekten av kost, kombinerat med hypertriglyceridemi (hyperlipoproteinemi typ IIb); ateroskleros.
Kontra.
Överkänslighet, nedsatt njurfunktion, kraftigt nedsatt leverfunktion, ihållande ökning av transaminaz i plasma, graviditet, laktation, barndom.
Graviditet och amning.
Kategori åtgärder leder till FDA - X. (Djurförsök eller kliniska prövningar visade en kränkning av foster och / eller om det finns bevis för att risken för negativa effekter på den mänskliga foster, erhållits i forskning eller praktik; risk, i samband med användning av droger under graviditeten, större än de potentiella fördelarna.)
Bieffekter.
Onormal leverfunktion, transaminas, dyspepsi, flatulens, illamående, kräkningar, halsbränna, muntorrhet, smakförändringar, anorexi, förstoppning / diarré, hepatit, huvudvärk, muskelvärk, myopatier, raʙdomioliz, allmän svaghet, bröstsmärta, artralgi, sömnlöshet, parestesi, yrsel, psykiska störningar, konvulsioner, optisk atrofi, utvecklingen av grå starr, allergiska reaktioner (hudutslag och andra.).
Samverkan.
Kolestiramin och jelchne syra effekt. Ciklosporin ökar plasmanivåerna av aktiva metaboliter lovastatina. Fibrater, niocin, itrakonazol och andra azolov, Ciklosporin, erytromycin eller öka risken för myopati, indirekta antikoagulantia (kumarinы) -blödning.
Dosering och administration.
Inuti, medan man äter; i NCEP är 10-20 mg en gång under middagen; När åderförkalkning är 20-40 mg. Med ineffektivitet dosökning (med intervall på inte mindre än 4 Sol) upp till 60-80 mg till 1-2 mottagning.
Försiktighetsåtgärder.
Patienter, som får immunsuppressiva, eller med allvarligt nedsatt njurfunktion bör dosen inte överstiga 20 mg/dag. Under behandling bör patienter på standard lågt kolesterol diet. Vi rekommenderar att du noggrant övervaka den allmänna villkoret för (uppkomsten av muskelsmärta eller muskelsvaghet, särskilt mot bakgrund av feber, kräver lovastatina), regelbundet kontrollera nivån av kolesterol i blodet och pechenocnae tester.
Försiktighetsåtgärder.
Kan öka nivåerna av CPK och transaminaza (bör övervägas som differentialdiagnos av ischemisk bröstsmärta).
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Azitromycin | FMR. Ökar risken för akut rhabdomyolys. |
Warfarin | FMR: synergism. Mitt i lovastatina göra effekt. |
Verapamil | FMR: synergism. Ökar risken för myopati och rabdomyolys. |
Diltiazem | FKV. Ökningar (i 3 - 4 gånger) genomsnittliga värdena för AUC och Cmax. |
Indinavir sulfat | FMR: synergism. Tävlar för CYP CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökningar i plasma och ökar risken för myopati och rabdomyolys; samtidig användning rekommenderas inte. |
Itrakonazol | FMR: synergism. När systemåtgärd hämmar CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökar nivån på plasma och ökar risken för myopati. |
Ketokonazol | FKV. FMR. När systemåtgärd hämmar CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökar nivån på plasma och ökar risken för myopati och rabdomyolys. |
Klaritromycin | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, långsam förstöring, kan öka nivån av plasma och öka risken för myopati. |
Clotrimazolum | FKV. FMR. När systemåtgärd hämmar CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökar nivån på plasma och ökar risken för myopati och rabdomyolys. |
Levotyroxinnatrium | FKV. Mot bakgrund av föränderlig distribution och eliminering av lovastatina. |
Nelfinavir | FMR. Tävlar för CYP CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökningar i plasma och ökar risken för myopati och rabdomyolys; samtidig användning rekommenderas inte. |
Oksikonazol | FKV. FMR. När systemåtgärd hämmar CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökar koncentrationen i plasma och ökar risken för myopati och rabdomyolys. |
Ritonavir | FMR. Tävlar för CYP CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökningar i plasma och ökar risken för myopati och rabdomyolys; samtidig användning rekommenderas inte. |
Saquinavir | FMR. Tävlar för CYP CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökningar i plasma och ökar risken för myopati och rabdomyolys; samtidig användning rekommenderas inte. |
Fenofibrat | FMR: synergism. Ökningar (inbördes) sannolikheten för rabdomyolys och akut njursvikt; kombinerad tillämpning av tillåtna, Om risken för komplikationer inte överstiger vinsterna från framtida ändras lipid nivå. |
Flukonazol | FKV. FMR. När systemåtgärd hämmar CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökar plasmanivåerna och ökar risken för myopati och rabdomyolys; samtidig användning rekommenderas inte. |
Cyklosporin | FKV. FMR. Ökar nivån av aktiva metaboliter lovastatina plasma; När de kombineras ökar risken för myopati. |
Erytromycin | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, saktar biotransformeringen, ökar koncentrationen i vävnaderna och öka sannolikheten för biverkningar, inkl. myopatier. |