Ciklosporin

Når ATH:
L04AD01

Farmakologiske virkning.
Immunsuppressive.

Søknad.

Nyretransplantasjon, leveren, hjerter, lett, bukspyttkjertelen (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), beinmarg (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, kronisk glomerulonefritt, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, psoriasis, тяжелые формы атопического дерматита.

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. til polyoksyetylert lakserolje), ondartede svulster, alvorlig infeksjonssykdom, нарушения функции почек и/или печени, arteriell hypertensjon, hyperurikemi, hyperkalemi, graviditet, amming.

Graviditet og amming.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Bivirkninger.

Akutt og kronisk nyresvikt, интерстициальный фиброз почек, arteriell hypertensjon, tremor, svakhet, hodepine, parestesi, beslag, myopati, unormal leverfunksjon, pankreatitt, kvalme, oppkast, anoreksi, magesmerter, en følelse av tyngde i midten av magesekken, diaré, giperplaziya rett, væskeretensjon, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, trombocytopeni, anemi, hyperkalemi, hyperurikemi, повышение восприимчивости к инфекциям.

Samarbeid.

Мелфалан повышает токсичность, diltiazem, nikardeepin, verapamil, betablokkere, flukonazol, производные имидазола, glukokortikoider, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, amfotericin B, Trimetoprim, co-trimoksazol, ciprofloxacin, некоторых цефалоспоринов, NSAIDs, propafenon. Fenytoin, Karbamazepin, barbiturater, производные бензодиазепина, aminoglutetimid, эстроген-гестагенные препараты, progesteron, rifampicin, Isoniazid, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, teofillina, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Overdose.

Symptomer: oppkast, døsighet, hodepine, takykardi, alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Behandling: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), opprettholde vitale funksjoner; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Dosering og administrasjons.

Inne, I /. Den daglige dose er delt i 2 opptak. Раствор для в/в инфузии готовят tid, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% glukose løsning i forhold 1:20-1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, melk, fruktjuice (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Kapslene skal svelges hele. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 mg / kg).

Forholdsregler.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Det vil forstås, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 ganger i uken, на 3–6 нед — 1 en gang i uken, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: på 25% при возрастании креатинина более чем на 30% starter fra, og 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, Urinsyre, bilirubin, naser, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Forsiktighetsregler.

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Samarbeid

VirkestoffetBeskrivelse av samhandling
AztreonamIkke endre (gjensidig) Effekter; kombinert atte formål.
AllopurinolFKV. FMR. Hemmer CYP3A4, bremser biotransformasjon, Det øker blodkonsentrasjonen, возрастает риск развития токсических явлений.
AmiodaronFKV. Может увеличивать уровень в сыворотке и вызвать проявления нефротоксичности; при совместном назначении необходимо снижать дозу.
AmpicillinDet påvirker ikke (gjensidig) на эффект; допустимо совместное применение.
Amfotericin BFMR. Styrker (gjensidig) вероятность дисфункции почек.
AtsenokumarolaНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; med en felles avtale forsiktighet.
AцetazolamidFKV. FMR. Вызывает заметное повышение уровня в сыворотке и может провоцировать проявления нефротоксичности.
AcetylsalisylsyreDet påvirker ikke (gjensidig) на эффект; допустимо сочетанное использование.
AcyclovirМожет повышать уровень в крови, øker (gjensidig) risikoen for nedsatt nyrefunksjon.
AcitretinFKV. В концентрации 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (viser in vitro).
BasiliksimabFMR: synergisme. Øker (gjensidig) effekt.
BromokriptinFKV. Øker konsentrasjonen av plasma.
NatriumvalproatFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
VancomycinFMR. Øker (gjensidig) Risikoen for å utvikle GTR- og nefrotoksisitet; при одновременном и/или последовательном применении может потребоваться периодическая аудиометрия и контроль функции почек.
WarfarinНа фоне циклоспорина может непредсказуемо изменяться эффект; med en felles avtale forsiktighet.
VerapamilFKV. Ингибирует CYP4503A, замедляет биотрансформацию и увеличивает концентрацию в тканях; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
VynblastynIkke endre (gjensidig) effekt; допустимо сочетанное использование.
Vitamin EFKV. Увеличивает абсорбцию.
GanciclovirFMR: synergisme. Styrker (gjensidig) risikoen for nyreskade; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль сывороточного уровня креатинина.
GentamicinFMR: synergisme. Styrker (gjensidig) nyre dysfunksjon.
GlibenklamidFKV. Øker (gjensidig) уровень свободной фракции в крови (вытесняет — конкуренция — с мест связи на белках).
GlipizideFKV. FMR. Øker (gjensidig) уровень свободной фракции в крови (конкурирует за места связывания на белках); совместное применение может приводить к гипогликемии (необходим мониторинг содержания глюкозы в плазме).
DaklizumaʙKan forverre (gjensidig) effekter, inkl. side.
DanazolFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, bremser biotransformasjon, увеличивает тканевую концентрацию, повышает риск проявления гепато- og nefrotoksisitet; при совместном назначении необходимо редуцировать дозу.
DigoksinFKV. FMR. На фоне циклоспорина снижается клиренс, уменьшается кажущийся объем распределения, увеличивается риск гликозидной интоксикации.
Diclofenac kaliumFKV. FMR. Øker (gjensidig) Risikoen for å utvikle nefrotoksisitet. На фоне циклоспорина возможно увеличение (i 2 ganger) уровня в крови.
DiltiazemFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, bremser biotransformasjon, kan øke plasmakonsentrasjonen; совместное применение требует повышения дозы.
DoksycyklinFKV. Повышает концентрацию в плазме.
DoxorubicinFKV. На фоне циклоспорина (угнетает биотрансформацию и снижает клиренс) økte AUC, повышается выраженность и длительность проявлений гематологической токсичности, возможны также судорожные припадки и кома.
Зверобоя продырявленного травы экстрактFKV. FMR. Langvarig (innen noen få uker) применении снижает (mye) уровень в сыворотке (kan begynne podingsforkastelse).
IbuprofenFMR. Øker (gjensidig) risikoen for nyreskade; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
IsoniazidFKV. FMR. Ускоряет элиминацию, снижает тканевые концентрации и ослабляет эффект.
IsotretinoinFKV. В концентрации 100 мкмоль ингибирует разрушение микросомами печени человека и продукцию первичных метаболитов (viser in vitro).
Indinavir sulfateFKV. Подавляет активность CYP3A, bremser biotransformasjon, øker konsentrasjonen i vevet; med en felles avtale forsiktighet.
IndomethacinFMR. Øker (gjensidig) вероятность проявления нефротоксичности; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
CaptoprilFMR. Styrker (gjensidig) вероятность развития гиперкалиемии; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
KarbamazepinFKV. Индуцирует CYP4503A, akselererer biotransformasjon, уменьшает плазменную концентрацию; при сочетанном назначении необходимо повысить дозу.
KetokonazolFKV. FMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать концентрацию в плазме.
KetoprofenFMR. Øker (gjensidig) risikoen for nyreskade; при совместном использовании необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке.
KetorolacFMR. Øker (gjensidig) risikoen for nyreskade; сочетанное применение требует мониторинга концентрации креатинина в сыворотке.
KlindamiцinFKV. Может значимо снижать тканевой уровень; при совместном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
KlodronsyreНе влияет на эффективность; допустимо совместное назначение.
KlonidinFKV. Может заметно повышать уровень в сыворотке; при сочетанном назначении необходимо контролировать содержание циклоспорина в крови.
Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]FMR. Øker (gjensidig) risikoen for nedsatt nyrefunksjon.
LovastatinFKV. FMR. Øker (gjensidig) риск развития миопатии. На фоне циклоспорина повышается содержание активных метаболитов в плазме.
MelfalaneFMR: synergisme. Øker (gjensidig) вероятность проявления нефротоксичности; при совместном назначении необходимо контролировать функцию почек.
MetamizolFKV. FMR. Ускоряет элиминацию, svekker effekten.
MetylprednisolonFKV. FMR. Ингибирует CYP4503A, bremser (gjensidig) биотрансформацию, Det øker blodkonsentrasjonen.
MetoklopramidFKV. Увеличивает абсорбцию и повышает уровень в крови.
MetotreksatFKV. FMR. Styrker (gjensidig) effekt, inkl. риск развития побочных. На фоне циклоспорина умеренно повышается уровень в сыворотке.
MykofenolatmofetilFKV. FMR. Kan forverre (gjensidig) иммуносупрессию и риск развития побочных эффектов. На фоне циклоспорина снижается уровень в крови.
MinoksidilFMR. На фоне циклоспорина возрастает вероятность развития гипертрихоза.
MorfinFMR. На фоне циклоспорина может развиться инсомния, angst, hukommelsestap, афазия и выраженная спутанность сознания (beskrevet en enkelt sak).
NaproxenFMR. Styrker (gjensidig) Risikoen for å utvikle nefrotoksisitet; при сочетанном назначении необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке.
NelfinavirFKV. Подавляет активность CYP3A, bremser biotransformasjon, øker konsentrasjonen i vevet; med en felles avtale forsiktighet.
NifedipinFMR. На фоне циклоспорина учащается возникновение гиперплазии десен.
OktreotidFKV. FMR. Индуцирует CYP4503A, akselererer biotransformasjon, уменьшает тканевую концентрацию, reduserer effekten av (dvs.. kan begynne podingsforkastelse).
OmeprazolFKV. Может увеличивать сывороточный уровень (описано 2- и 1,5-кратное возрастание).
OrlistatFKV. FMR. Снижает абсорбцию и тканевую концентрацию; при совместном использовании возможно уменьшение эффекта — развитие реакции острого отторжения трансплантата.
PaclitaxelFKV. На фоне циклоспорина повышается плазменный уровень.
PantoprazolНе влияет на эффективность; допустимо сочетанное использование.
ParacetamolFKV. Увеличивает вероятность нарушений функции почек (несколько снижает клиренс креатинина).
PerindoprilFMR: synergisme. Øker (gjensidig) risikoen for hyperkalemi; совместное применение требует осторожности и контроля уровня калия в крови.
PyrazinamideFMR. Может повышать вероятность развития побочных эффектов (сообщали о возникновении токсической миопатии).
PiroksikamFMR. Øker (gjensidig) Risikoen for å utvikle nefrotoksisitet; при совместном использовании необходим мониторинг уровня креатинина в сыворотке.
PrazosinНа фоне циклоспорина снижается (ubetydelig) скорость клубочковой фильтрации в трансплантированной почке.
PrednisolonFKV. В высоких дозах может повышать концентрацию в крови. На фоне циклоспорина снижается клиренс.
ProbucolFKV. Снижает уровень в крови; Når kombinert dose må økes.
ProgesteronFKV. FMR. Ускоряет элиминацию и ослабляет эффект.
PropafenoneFKV. FMR. Повышает концентрацию в плазме и увеличивает риск нарушения функции почек.
RanitidinFMR: synergisme. Увеличивает риск дисфункции почек, leveren, углубляет тромбоцитопению.
RitonavirFKV. Подавляет активность CYP3A, bremser biotransformasjon, øker konsentrasjonen i vevet; med en felles avtale forsiktighet.
RifabutinFKV. Индуцирует CYP4503А, усиливает биотрансформацию и может снижать содержание в тканях; совместное применение требует контроля концентрации циклоспорина в крови.
RifampicinFKV. Индуцирует CYP4503А, ускоряет биотрансформацию и уменьшает концентрацию в тканях; при совместном назначении необходимо увеличить дозу.
SakinavirFKV. Подавляет активность CYP3A, bremser biotransformasjon, øker konsentrasjonen i vevet; med en felles avtale forsiktighet.
SiʙutraminIkke endre (gjensidig) effekt; допустимо совместное использование.
SirolimusFMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt (immunsuppresjon), inkl. side (проявление нефротоксичности, снижение толерантности к инфекции и др.). На фоне циклоспорина повышается уровень в сыворотке крови. Совместное продолжительное использование не рекомендуется.
СульфадиазинFKV. Заметно снижает уровень в сыворотке.
SulfametoksazolFMR: synergisme. Øker (gjensidig) nyre dysfunksjon.
SulfasalazinСообщалось об одном случае повышения уровня циклоспорина у пациента с почечным трансплантатом после прекращения приема сульфасалазина.
TacrolimusFMR. Øker (gjensidig) риск повреждения почек.
TeofyllinFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
TiklopidinFKV. Индуцирует CYP4503А, akselererer biotransformasjon, может уменьшать концентрацию в тканях.
TobramycinFMR: synergisme. Styrker (gjensidig) Risikoen for nefrotoksisitet.
TrimetazidineFMR. Не влияет на иммуносупрессивный эффект, может уменьшить риск проявлений цитотоксичности .
TrimetoprimFMR: synergisme. Styrker (gjensidig) nyre dysfunksjon.
FamotidinFMR: synergisme. Усиливает риск дисфункции почек.
FenylbutazonFMR. Øker (gjensidig) risikoen for nyreskade; совместное применение требует мониторинга уровня креатинина в сыворотке.
FenytoinFKV. Индуцирует CYP4503A, akselererer biotransformasjon, уменьшает концентрацию в тканях; совместное применение требует повышения дозы.
FenobarbitalFKV. Индуцирует CYP4503A, akselererer biotransformasjon, уменьшает концентрацию в тканях; Når det er nødvendig å øke dosen.
FlukonazolFMR. Ингибирует CYP3A, замедляет биотрансформацию и может увеличивать плазменную концентрацию.
FlurbyprofenFMR. Øker (gjensidig) вероятность проявления нефротоксичности; felles avtalen krever overvåking av creatinine i serum.
KinidinFMR. На фоне циклоспорина усиливается эффект.
KloramfenikolFKV. Может повышать уровень в сыворотке.
KlorokinFKV. FMR. Может повышать сывороточный уровень и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
CelecoxibFMR. Øker (gjensidig) risikoen for nyreskade; совместное применение требует постоянного контроля уровня креатинина в сыворотке.
CeftazidimFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности.
CeftriaksonFKV. FMR. Может повышать уровень в сыворотке и увеличивать риск проявления нефротоксичности (gjensidig).
CiprofloxacinFMR. Øker (gjensidig) Risikoen for å utvikle nefrotoksisitet.
EnalaprilFMR. Øker (gjensidig) risikoen for hyperkalemi; совместное применение требует осторожности и мониторинга плазменного содержания калия.
ErytromycinFKV. FMR. Senker biotransformasjon, øker plasmakonsentrasjon, повышает риск проявления гепато- og nefrotoksisitet; felles søknad krever forsiktighet.
EtanolИзвестен случай заметного повышения уровня циклоспорина в сыворотке пациента после употребления алкоголя.

 

Tilbake til toppen-knappen