Ciklosporin

Når ATH:
L04AD01

Farmakologiske virkning.
Immunsuppressive.

Søknad.

Nyretransplantasjon, leveren, hjerter, lett, bukspyttkjertelen (forebygging av transplantasjonsavvisning, reaksjonsbehandling avslag), beinmarg (forebygging av avvisningsreaksjon, forebygging og behandling av graft-versus-host-sykdom); akutt ikke-infeksiøs uveitt, synstruende, Behcets uveitt med tilbakevendende betennelse og involvering av netthinnen, kronisk glomerulonefritt, ledsaget av utviklingen av nefrotisk syndrom, svært aktiv revmatoid artritt, psoriasis, alvorlige former for atopisk dermatitt.

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. til polyoksyetylert lakserolje), ondartede svulster, alvorlig infeksjonssykdom, nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon, arteriell hypertensjon, hyperurikemi, hyperkalemi, graviditet, amming.

Graviditet og amming.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Bivirkninger.

Akutt og kronisk nyresvikt, interstitiell fibrose i nyrene, arteriell hypertensjon, tremor, svakhet, hodepine, parestesi, beslag, myopati, unormal leverfunksjon, pankreatitt, kvalme, oppkast, anoreksi, magesmerter, en følelse av tyngde i midten av magesekken, diaré, giperplaziya rett, væskeretensjon, reversibel dysmenoré og amenoré, hypertryhoz, trombocytopeni, anemi, hyperkalemi, hyperurikemi, økt mottakelighet for infeksjoner.

Samarbeid.

Melphalan øker toksisiteten, diltiazem, nikardeepin, verapamil, betablokkere, flukonazol, imidazolderivater, glukokortikoider, makrolider - plasmanivåer. Øker risikoen for myopati og rabdomyolyse ved foreskrevet lipidsenkende legemidler (hemmere av HMG-CoA-reduktase), nyredysfunksjon - på grunn av aminoglykosider, amfotericin B, Trimetoprim, co-trimoksazol, ciprofloxacin, noen cefalosporiner, NSAIDs, propafenon. Fenytoin, Karbamazepin, barbiturater, benzodiazepinderivater, aminoglutetimid, østrogen-progestin legemidler, progesteron, rifampicin, Isoniazid, metamizol natrium svekke effekten - akselerere eliminering. Forsterker effekten av kinidin, teofillina, natriumvalproat, samt kaliumtilskudd og kaliumsparende diuretika (sannsynligheten for hyperkalemi øker).

Overdose.

Symptomer: oppkast, døsighet, hodepine, takykardi, alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Behandling: stimulering av oppkast og mageskylling (de første timene etter oral administrering), opprettholde vitale funksjoner; dialyse og hemoperfusjon med aktivert karbon er ineffektive.

Dosering og administrasjons.

Inne, I /. Den daglige dose er delt i 2 opptak. En løsning for intravenøs infusjon tilberedes tid, fortynning av konsentratet med isotonisk natriumkloridløsning eller 5% glukose løsning i forhold 1:20-1:100; administreres over 2-6 timer. Startdose: 3–5 mg/kg per dag. IV-applikasjoner anses som optimale i det innledende behandlingsstadiet av pasienter med benmargstransplantasjon. Den orale oppløsningen kan fortynnes i et glass (men ikke plast) glass kald sjokoladedrikk, melk, fruktjuice (bortsett fra grapefrukt), coca cola, bland godt og drikk umiddelbart. Kapslene skal svelges hele. For organtransplantasjon - oralt i en dose på 10–15 mg/kg 4–12 timer før operasjon én gang, og deretter med denne daglige dosen i 1–2 uker; deretter reduseres dosen gradvis til vedlikehold (vanligvis 2–6 mg/kg). For autoimmune sykdommer - oralt med en daglig dose på 2,5–5 mg/kg (med unntak av endogen uveitt, hvor det i en kort periode er mulig å øke den daglige dosen til 7 mg / kg).

Forholdsregler.

Behandling bør utføres på et spesialisert sykehus av leger, med tilstrekkelig erfaring med immunsuppressiv behandling. Det vil forstås, at ciklosporin øker følsomheten for lymfoproliferative maligniteter, derfor, før du foreskriver det, er det nødvendig å bestemme seg, i hvilken grad den forventede gunstige effekten rettferdiggjør risikoen for uønskede effekter. Bruk under graviditet er kun tillatt under strenge indikasjoner. Siden det er en mulighet for å utvikle anafylaktoide reaksjoner ved intravenøs administrering, Profylaktisk bruk av antihistaminer er tilrådelig, og overføre pasienten til orale medisiner så raskt som mulig. Det anbefales å velge dose avhengig av innholdet i blodet. Etter nyretransplantasjon bestemmes plasmanivåer i løpet av de første 2 ukene 2 ganger i uken, om 3–6 uker – 1 en gang i uken, under poliklinisk observasjon - 1 en gang hver 2-3 måned. Regelmessig overvåking av plasmakreatininkonsentrasjon er nødvendig - en økning kan indikere en avvisningsreaksjon, eller om nefrotoksisitet og forespørsel (i sistnevnte tilfelle) dosereduksjon: på 25% når kreatinin øker med mer enn 30% starter fra, og 50%, hvis nivået dobles; når dosereduksjonen er over 4 uker fører ikke til en reduksjon i kreatinin, ciklosporin seponeres. Blodtrykksovervåking anbefales, blodkaliumnivåer, Urinsyre, bilirubin, naser, lipidprofil, I løpet av behandlingsperioden er immunisering med levende svekkede vaksiner kontraindisert. Ved behandling av autoimmune sykdommer, mangel på tilstrekkelig positive resultater gjennom 3 måneder indikerer behovet for å stoppe behandlingen.

Forsiktighetsregler.

Det anbefales å bruke glassbeholdere for å tilberede infusjonsløsningen..

Samarbeid