Fenobarbital

Når ATH:
N03AA02

Karakteristisk.

Barbitursyrederivatet. Det hvite krystallinske pulver slabogorkogo smak, uten lukt. Svært lite oppløselig i kaldt vann, vanskelig - i kokende vann (1:40) og kloroform, oppløselig i alkohol, eter, растворах щелочей.

Farmakologiske virkning.
Krampestill, snotvornoe, sedasjon.

Søknad.

Epilepsi, xoreja, спастический паралич, perifer arteriell spasme, eklampsi, eksitasjon, søvnløshet, hemolytisk sykdom hos nyfødte.

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), luftveissykdommer, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, lever og / eller nyresvikt, myasthenia, alkoholisme, лекарственная или наркотическая зависимость, inkl. historie, graviditet (spesielt jeg trimester), amming.

Restriksjoner gjelder.

Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, nedsatt leverfunksjon og / eller nyre, hyperkinesi, hypertyreose (возможно усиление симптомов, tk. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), graviditet (II og III trim), barndom.

Graviditet og amming.

Det kontraindisert Jeg trimester av svangerskapet (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

Nyfødte, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) hos nyfødte, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: døsighet, apati, depresjon av pustesenteret, svimmelhet, hodepine, nervøsitet, alarm, hallusinasjoner, ataksi, mareritt, giperkineziya (barn), brudd på tankeprosess, парадоксальная реакция (uvanlig spenning, søvnløshet) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (asteni, den følelsen razbitosti, apati, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): agranulocytose, trombocytopeni, гипотензия и мегалобластная анемия (langvarig bruk), bradykardi, vaskulær kollaps.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, forstoppelse.

Allergiske reaksjoner: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), eksfoliativ dermatitt (Syndrom Stevens - Johnson, toksisk epidermal nekrolyse); mulig død.

Andre: при длительном применении — поражение печени (gul hud eller sclera), дефицит фолатов, hypokalsemi, osteomalasi, brudd på libido, impotens.

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 ukers behandling), лекарственную зависимость (психическую и физическую), kansellering og "tilbake" syndrom (cm. Forholdsregler).

Samarbeid.

Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) og reduserer effekten av: antikoagulantia, inkl. varfarina, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции доз антикоагулянтов), kortikosteroider, naperstanki narkotika, kloramfenikol, metronidazola, doksycyklin (reduserer T_1/2 doksycyklin, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), trisykliske antidepressiva, østrogen, salitsilatov, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина (inkl. fenytoin) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Valproinsyre, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, klonazepam.

При одновременном применении с другими средствами, CNS depressiva (inkl. sedativnыe, hypnotika, некоторые антигистаминные, anxiolytics), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (sannsynligvis, вследствие угнетения его метаболизма).

Overdose.

Cимптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: nistagmo, необычные движения глаз, ataksi, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, utydelig tale, eksitasjon, svimmelhet, hodepine, respirasjonsdepresjon, Cheyne - Stokes, ослабление или отсутствие рефлексов, pupillesammentrekning (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), oligurija, takykardi, gipotenziya, gipotermiя, cyanose, lav puls, холодная и липкая кожа, gemorragii (в точках надавливания), koma.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, apnea, остановка дыхания и сердца; mulig død.

При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, tk. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, arytmi, kongestiv hjertesvikt, nyresvikt.

Behandling av akutt overdose: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (inkl. провести физиотерапию в области грудной клетки), liggesår, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, søvnforstyrrelser, døsighet, apati, svakhet, disequilibrium, спутанная речь, svimmelhet, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, eksitasjon, kramper, dysfunksjon i mage-tarmkanalen, hjerte- og nyre.

Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

Dosering og administrasjons.

Inne. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, sykdommen, переносимости, возраста и др. Behandlingen bør starte med den laveste effektive dose, tilsvarende spesifikk form for patologi. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

В качестве снотворного — взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства — 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и др.); epilepsi: взрослым — 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.

Maksimal enkelt dose for voksne er 0,2 g , maksimal daglig- 0,5 g.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, kroppsvekt av barnet.

Forholdsregler.

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, krapivnicы, ангионевротического отека и др.

Det vil forstås, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, irritabilitet, hyperaktivitet.

С осторожностью назначать при депрессии (mulig forverring, spesielt hos eldre pasienter).

Risikoen for avhengighet øker ved bruk av store doser, og med økende varighet av administrering, samt hos pasienter med rusmiddelavhengighet i historien. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% pasienter.

Avskaffelse bør skje gradvis, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): alarm, vellication, дрожание рук, прогрессирующая слабость, svimmelhet, synshemming, kvalme, oppkast, søvnforstyrrelser, ortostatisk hypotensjon (svimmelhet, bevisstløs staten). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (kramper, delirium), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 dager. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, lever- og nyrefunksjon.

При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

I løpet av behandlingen er uakseptabelt forbruket av alkoholholdige drikkevarer.

Bør ikke brukes under driverne av biler og mennesker, hvis arbeid krever raske mentale og fysiske reaksjoner, og er forbundet med høy konsentrasjon av oppmerksomhet.

Forsiktighetsregler.

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.