Glibenklamid
Når ATH:
A10BB01
Karakteristisk.
Sulfonylurea derivat II generasjon.
Fint krystallinsk hvitt pulver (eller hvit med en kremaktig nyanse). Praktisk talt uløselig i vann, noen oppløselig i alkohol.
Farmakologiske virkning.
Hypoglycemic, hypocholesteremic.
Søknad.
Diabetes mellitus type 2 hvis det er umulig å kompensere for hyperglykemi med kosthold, reduksjon i kroppsvekt, fysisk aktivitet.
Kontra.
Overfølsomhet (inkl. til sulfamedisiner, tiaziddiuretika), diabetisk prekomatose og komatøs tilstand, Ketoacidose, omfattende brannskader, kirurgiske inngrep og skader, ileus, gastrisk parese; stater, ledsaget av malabsorpsjon av mat, utvikling av hypoglykemi (infeksjonssykdommer etc.); Hypo- eller hypertyreose, lever og nyrer, leukopeni, diabetes mellitus type 1, graviditet, amming.
Graviditet og amming.
Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.
Bivirkninger.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): sjelden-B19, granulocytopeni, erytrocytopeni, pancytopeni, eozinofilija, leukocytopeni, agranulocytose (sjelden), i noen tilfeller - hypoplastisk eller hemolytisk anemi.
Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, endring i smak.
Metabolisme: gipoglikemiâ, proteinuri, porphyria cutanea tarda.
Fra fordøyelseskanalen: unormal leverfunksjon, kolestase, dyspepsi.
Allergiske reaksjoner: hudutslett (эritema, eksfoliativ dermatitt).
Andre: feber, artralgi, polyuri, vektøkning, foto.
Samarbeid.
Systemiske soppdrepende midler (azolderivater), ftorkhinolony, tetracikliny, kloramfenikol (Det hemmer metabolismen), H2-blokkere, betablokkere, ACE-hemmere, NSAIDs, MAO-hemmere, clofibrate, bezafibrat, probenecid, paracetamol, ethionamide, Anabole steroider, pentoxifylline, allopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamider, insulin - potenserer hypoglykemi. Barbiturater, fenotiazinы, diazoksid, glukokortikoid og skjoldbruskhormoner, Østrogener, progestogener, glukagon, adrenomimetiske legemidler, litiumsalt, nikotinsyrederivater og saluretika - svekker den hypoglykemiske effekten. Urin forsurende midler (ammoniumklorid, kalsiumklorid, askorbinsyre i store doser) forsterke effekten (redusere graden av dissosiasjon og øke reabsorpsjonen). Er en synergist (additiv effekt) antikoagulantia. Rifampicin akselererer inaktivering og reduserer effektiviteten.
Overdose.
Symptomer: gipoglikemiâ (føler seg sulten, alvorlig svakhet, angst, hodepine, svimmelhet, Svette, hjerterytme, muskelskjelvinger, hevelse i hjernen, tale- og synsforstyrrelser, svekket bevissthet og hypoglykemisk koma, mulig død).
Behandling: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, honning; в тяжелых случаях — введение 50% glukoseoppløsning (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg hver 4 eller h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (hver 15 m), определение pH, BUN, kreatinin, elektrolytter.
Dosering og administrasjons.
Inne, uten å tygge, med litt vann. Суточная доза подбирается индивидуально, avhengig av alder, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) før måltider. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Forholdsregler.
Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, enn 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) serum (i det minste 1 ganger 3 Måneder). Det vil forstås, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, reserpin, guanetidin. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Samarbeid
| Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
| Allopurinol | FMR: synergisme. Har effekt. |
| Vitamin C | FKV. FMR: synergisme. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
| Kalsiumklorid | FKV. FMR: synergisme. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
| Paracetamol | FMR: synergisme. Har effekt. |
| Pentoxifylline | FMR: synergisme. Har effekt. |
| Rifampicin | FKV. FMR: antagonizm. Akselererer biotransformasjon og svekker virkningen. |
| Kloramfenikol | FKV. FMR: synergisme. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект. |
| Cyclophosphamide | FMR: synergisme. Har effekt. |
| Ethionamide | FMR: synergisme. Har effekt. |