Nifedipin
Når ATH:
C08CA05
Karakteristisk
En kalsiumkanalblokker - 1,4-dihydropyridinderivat.
Gult krystallinsk pulver. Praktisk talt uløselig i vann, det er oppløselig i alkohol. Molecular vekt 346,3.
Farmakologiske virkning
Antianginalnoe, gipotenzivnoe.
Søknad
Arteriell hypertensjon, inkludert hypertensiv krise, forebygging av angina angrep (inkl. Prinzmetals angina), gipertroficheskaya kardiomyopati (obstruktiv et al.), Raynauds sykdom, pulmonal hypertensjon, bronkial obstruksjon.
Kontra
Overfølsomhet, akutte fasen av hjerteinfarkt (første 8 dager), kardiogent sjokk, Heavy aortalnыy stenose, dekompensert hjertesvikt, alvorlig hypotensjon, takykardi, graviditet, amming.
Restriksjoner gjelder
Det bør avstå fra bruk av stoffet i pediatrisk praksis, fordi sikkerhet og effekt av deres bruk hos barn ikke er identifisert.
Graviditet og amming
Kontraindisert ved graviditet.
Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.
Bivirkninger
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase: ofte (i begynnelsen av behandlingen) - flushing med varme, hjerterytme, takykardi; sjelden - hypotensjon (opp til besvimelse), smerte, slik stenokardicheskie, svært sjelden - anemi, leukopeni, trombocytopeni, trombotsitopenicheskaya purpura.
Fra nervesystemet og sanseorganer: ved begynnelsen av behandlingen - svimmelhet, hodepine, sjelden - oglušennost', svært sjelden - endring av visuell persepsjon, overtredelse av følsomhet i hender og føtter.
Fra fordøyelseskanalen: ofte - forstoppelse, sjelden, kvalme, diaré, svært sjelden - gingival hyperplasi (langtidsbehandling), økning i levertransaminaser.
Fra luftveiene: svært sjelden - bronkospasme.
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: svært sjelden - myalgi, tremor.
Allergiske reaksjoner: kløe, elveblest, eksantem, sjelden - eksfoliativ dermatitt.
Andre: ofte (i begynnelsen av behandlingen) - hevelse og rødhet i hender og føtter, svært sjelden - fotodermatit, giperglikemiâ, gynekomasti (hos eldre pasienter), svie på injeksjonsstedet (på / i innledningen).
Samarbeid
Nitrater, betablokkere, Vanndrivende, trisykliske antidepressiva, Fentanyl, alkohol - øke den hypotensive virkning. Øker aktiviteten av teofyllin, reduserer renal clearance av digoksin. Styrker bivirkninger av vinkristin (reduserer utskillelse). Det øker biotilgjengeligheten av cefalosporiner (Cefixime). Cimetidin og ranitidin øker plasmanivået. Diltiazem bremser stoffskiftet (Det krever en dosereduksjon av nifedipin). Uforenlig med rifampicin (akselererer biotransformasjon og tillater ikke å lage effektive konsentrasjon). Grapefruktjuice (et stort nummer av) øker biotilgjengeligheten.
Overdose
Symptomer: Rezkaya bradykardi, ʙradiaritmija, hypotensjon, i alvorlige tilfeller - kollaps, conduction demping. Ved mottak av et stort antall retardtabletter tegn på forgiftning ikke skje raskere enn 3-4 timer, og kan videre bli uttrykt i tap av bevissthet til koma, kardiogent sjokk, kramper, giperglikemii, metabolsk acidose, hypoksi.
Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, en noradrenalin, kalsiumklorid eller kalsiumglukonat løsning av atropin (I /). Hemodialyse nyeeffyektivyen.
Dosering og administrasjons
Inne, sublingually, I /. Inne, under eller etter et måltid, som tabletter, kapsler, slipp, voksne - 10 mg 3-4 ganger om dagen. I spesielle tilfeller (variant angina, alvorlig hypertensjon) - kan øke dosen opp til 20 mg 4-6 ganger om dagen i en kort tid. Maksimal daglig dose - 120 mg. Når hypertensjon - på 10 mg 3 en gang om dagen (om nødvendig, økes dosen i 7-14 dager til 20 til 30 mg pr mottak. For lindring av hypertensiv krise og angina 10-20 mg oral enkeltdose eller sublingual, Om nødvendig, ved 10 m igjen i form av kapsler og tabletter av langvarig aksjon (Kapselen er anbefalt å komme til kjernen eller punktering) - 20-40 mg 2 en gang om dagen (angina Printsmetalla - opp 120 mg / dag); som tabletter ultraretard - 40-80 mg 1 en gang om dagen (Bord. ikke tygge). B / (kupirovanie gipertonicheskogo krise) - 5 mg mer enn 4-8 timer (0,0104-0,0208 mg / min), eller fra 6,3 til 12,5 ml / h). Den maksimale dose - 15-30 mg / dag (kan anvendes ikke mer 3 dager).
Forholdsregler
Eldre pasienter anbefales å redusere den daglige dosen (senke stoffskiftet). Vær på vakt i løpet av førere av kjøretøy og personer, kompetanse knyttet til den høye konsentrasjon av oppmerksomhet. Avbryte stoffet bør være gradvis (kan utvikle tilbaketrekking).
Forsiktighetsregler
Hos pasienter med stabil angina, kan tidlig behandling oppstå paradoksale styrking av anginasmerter, når det uttrykkes koronaroskleroza og ustabil angina - forverring av myokardiskemi. Det er ikke anbefalt å bruke et korttidsvirkende legemidler for langvarig behandling av angina eller hypertensjon, tk. mulig utvikling av uforutsigbare endringer i blodtrykk og angina reflekser.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. På bakgrunn av nifedipin (vekk hyperglykemi), svekket effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner. |
Atenolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt, Det øker sannsynligheten for å utvikle hjertesvikt, for sterk reduksjon av blodtrykket og bradykardi. |
Atrakuriya besilate | FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av nifedipin. |
Betaksolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker sannsynligheten for negative effekter på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen: mulig utvikling av hjertesvikt, for sterk reduksjon av blodtrykket og bradykardi, angina angrep, AV-blokade, til fullstendig hjertestans. |
Bisoprolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker risikoen for negative effekter på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen: muligheten for overdreven bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans. |
Buprenorfin | FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten. |
Warfarin | FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av nifedipin. |
Verapamil | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Vynkrystyn | FKV. FMR. På bakgrunn av redusert eliminasjon av nifedipin og øker risikoen for bivirkninger. |
Glipizide | FMR: antagonizm. På bakgrunn av nifedipin (vekk hyperglykemi) svekket effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner. |
Digoksin | FKV. FMR: synergisme. På bakgrunn av redusert renal utskillelse av nifedipin, økte nivåer i blodet, forbedret (gjensidig) AV ledningsforstyrrelser. |
Diltiazem | FKV. FMR. Senker biotransformasjon, øker konsentrasjonen i vevet (bør redusere dosen), øker (gjensidig) effekt. |
Doxorubicin | FMR. På bakgrunn av nifedipin øker risikoen for hjerte manifestasjoner; den kombinerte avtalen krever overvåking av hjertefunksjon. |
Kodein | FMR: synergisme. Kan forsterke den antihypertensive effekten og øke risikoen for overdreven hypotensjon. |
Metoprolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker risikoen for negative effekter på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen: muligheten for overdreven bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans. |
Morfinsulfat | FMR: synergisme. Kan forsterke den antihypertensive effekten og øke risikoen for overdreven hypotensjon. |
Nadolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker sannsynligheten for å utvikle hjertesvikt, for sterk reduksjon av blodtrykket og bradykardi. |
Oktreotid | FMR. Endringer Effects; den kombinerte tilsetting krever overvåking av blodtrykket (kan kreve dosejustering). |
Pindolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker risikoen for negative effekter på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen: muligheten for overdreven bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans. |
Propranolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensiv effekt og øker sannsynligheten for å utvikle hjertesvikt, dreven hypotensjon eller angina angrep. |
Ranitidin | FKV. Det bremser biotransformasjon og øker i plasma. |
Repaglinid | FMR: antagonizm. På bakgrunn av nifedipin (vekk hyperglykemi) svekket effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner. |
Risperidon | FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten. |
Rifampicin | FKV. Akselererer biotransformasjon og tillater ikke å lage effektive plasmakonsentrasjoner; kombinert bruk er kontraindisert. |
Sotalol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker risikoen for negative effekter på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen: muligheten for overdreven bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans. |
Teofyllin | FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av nifedipin. |
Timolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker risikoen for negative effekter på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen: muligheten for overdreven bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans. |
Fentanyl | FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten. |
Kinidin | FKV. FMR: synergisme. Bremser biotransformasjon og kan forsterke effekten av. |
Cefixime | FKV. Mot et bakteppe av økt biotilgjengelighet av nifedipin. |
Esmolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker risikoen for negative effekter på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen: muligheten for overdreven bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans. |
Etakrynsyre | FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten. |
Etanol | FMR: synergisme. Økt blodtrykkssenkende effekt og økt risiko for uttalt hypotensjon. |