Esmolol

Når ATH:
C07AB09

Karakteristisk.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым alkohol. Fordelingsfaktor (октанол/вода) при pH 7,0 er 0,42. Molekulær vekt - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Farmakologiske virkning.
Gipotenzivnoe, antiarrytmisk, antianginalnoe.

Søknad.

Arteriell hypertensjon, sinus takykardi, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, inkl. во время и после операций), hjerteinfarkt, ustabil angina, thyrotoxic krise, feokromocytom.

Kontra.

Overfølsomhet, sinusovaya bradykardi (mindre 45 u. / min), kardiogent sjokk, AV блокада II-III степени, alvorlig hjertesvikt, syk sinus syndrom, sinoatrialynaya blokade, hypotensjon (Trist nedenfor 90 mm Hg. Art., дАД ниже 50 mm Hg. Art.), blødning, gipovolemiя.

Restriksjoner gjelder.

Astma, эmfizema, kronisk obstruktiv bronkitt, kongestiv hjertesvikt, diabetes, nedsatt nyrefunksjon; sekundær hypertensjon, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; graviditet, amming, barndom (Sikkerhet og effekt hos barn er ikke identifisert), høy alder.

Graviditet og amming.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Bivirkninger.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Forholdsregler). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, sannsynligvis, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Forholdsregler).

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet (3%), døsighet (3%), hodepine (2%), ažitaciâ (2%), forvirring (2%), trøtt (1%); mindre 1% — легкое головокружение, asteni, parestesi, depresjon, alarm, kramper, aphronia, smak, зрения и речи.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, svimmelhet) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% pasienter, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, den perifere blodsirkulasjon (1%); mindre 1% — бледность, flushing, bradykardi (mindre 50 slag / min), brystsmerter, hjerterytme, synkope, AV-blokade, Lungeødem. I 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme (7%), oppkast (1%); mindre 1% — сухость во рту, dyspepsi, anoreksi, forstoppelse, ubehag i magen.

Fra luftveiene: mindre 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, pustevansker, tungpustethet, bronkospasme.

For huden: infusjonsreaksjoner, включая воспаление и индурацию в месте введения (i 8% saker); mindre 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, brenning på injeksjonsstedet, hudnekroser (Når ekstravazace).

Andre: mindre 1% -feber, Svette, lav kroppstemperatur, urinretensjon, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, uttak.

Samarbeid.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokaynamyda, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (gjensidig) effekter; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; warfarin, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, inkl. fra 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Overdose.

Symptomer: for sterk reduksjon av blodtrykket, bradykardi, желудочковые экстрасистолы, hjertefeil, bronkospasme. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Behandling: придание больному положения Тренделенбурга, Oksygenterapi, i / i en flytende (если отсутствует отек легких); simptomaticheskaya terapi: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (Adrenalin, noradrenalin, Dopamin, doʙutamin) under kontroll av blodtrykket; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-agonister (isoproterenol) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dosering og administrasjons.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), deretter- 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (vedlikeholdsdose). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), deretter- 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (vedlikeholdsdose) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (startdosen) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (vedlikeholdsdose). При отсутствии эффекта повторно, til 4 tid, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg / kg / min. Babyer при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minutter til 0,3 mg / kg / min.

Forholdsregler.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, FRA, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mm Hg. Artikkel. и/или дАД ниже 50 mm Hg. Artikkel. Omtrent 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, svimmelhet). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, vanligvis innen 30 m.

Hjertefeil. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, om nødvendig, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, fordi, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; om nødvendig, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (takykardi, hypertensjon) pasienter med diabetes. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Forsiktighetsregler.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Infusjon løsning (konsentrasjon 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 timer ved romtemperatur; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Samarbeid