Verapamil
Når ATH:
C08DA01
Karakteristisk.
Avledede fenilalkilamina. Verapamila hydroklorid er et hvitt pulver. Løselig i vann, xloroforme, metanol.
Farmakologiske virkning.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarrytmisk.
Søknad.
Paroksysmal supraventrikulær takykardi (bortsett fra WPW syndrom), sinus takykardi, Atrial premature slag, fibrilloflutter, angina (inkl. Princmetala, Spenning, postinfarkt), arteriell hypertensjon, hypertensive krise, idiopatisk hypertrofisk stenose subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomyopati.
Kontra.
Overfølsomhet, alvorlig hypotensjon, kardiogent sjokk, AV-blokk II og III grader, hjerteinfarkt (akutt eller nylig overført og komplisert av fenomenene bradykardi, gipotenzii, venstre ventrikkel svikt), kronisk hjertesvikt stadium III, WPW syndrom og syk sinussyndrom (hvis ingen pacemaker er implantert), sinoatrialynaya blokade, Morgagni-Adams-Stokes syndrom, digitalis rus, alvorlig stenoses munnen innsjøer, graviditet, amming.
Restriksjoner gjelder.
AV блокада jeg степени, kronisk hjertesvikt trinn I og II, vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min), mild til moderat hypotensjon, alvorlig myopati (Duchennes syndrom), nedsatt lever- eller nyrefunksjon, bredkompleks ventrikulær takykardi (for iv administrering).
Graviditet og amming.
Kontraindisert ved graviditet.
Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.
Bivirkninger.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): gipotenziya, bradykardi (sinus), AV-blokk, hjertefeil.
Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, nervøsitet, apati, døsighet, svakhet, utmattelse, parestesi.
Fra fordøyelseskanalen: kvalme, dyspepsi, forstoppelse; sjelden - gingival hyperplasi, økning i levertransaminaser, Alkalisk fosfatase.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, elveblest, kløe; sjelden - angioødem, Syndrom Stevens - Johnson.
Andre: flushing, bronkospasme (på / i innledningen), perifere ødemer, veldig sjelden - gynekomasti, økt sekresjon av prolaktin (enkelte tilfeller).
Samarbeid.
Øker plasmanivået av digoksin, ciklosporin, teofillina, karʙamazepina, reduserer - litium. Svekker den antibakterielle aktiviteten til rifampicin, deprimatory effekt av fenobarbital, reduserer klaring av metoprolol og propranolol, forbedrer effekten av muskelavslappende midler. Rifampicin, sulfinpirazon, fenobarbital, kalsium salt, vitamin D - svekker effekten. Den antihypertensive effekten forsterkes av antihypertensiva (Vanndrivende, vasodilators), trisykliske og tetracykliske antidepressiva og antipsykotika: antianginal - nitrater. Betablokkere, klasse IA antiarytmika, hjerteglykosider, inhalasjonsanestetika, radioaktive stoffer potenserer (gjensidig) deprimerende effekt på automatismen til sinoatrialknuten, AV-ledning og hjerteinfarktisk kontraktilitet. Ved samtidig bruk av verapamil med acetylsalisylsyre - en økning i eksisterende blødning. Cimetidin øker plasmanivået av verapamil.
Overdose.
Symptomer: hypotensjon, bradykardi, AV-blokade, kardiogent sjokk, koma, asistolija.
Behandling: kalsiumglukonat brukes som en spesifikk motgift (10-20 Ml 10% løsning i / inn); med bradykardi og AV-blokk administreres atropin, isoprenalin eller orciprenalin; med hypotensjon - plasmasubstituerende løsninger, Dopamin, noradrenalin; i tilfelle tegn på hjertesvikt - dobutamin.
Dosering og administrasjons.
Inne, under eller rett etter et måltid, drikke rikelig med væske.
Angina - 80–120 mg 3 en gang om dagen, på bakgrunn av leverdysfunksjon, i alderdommen - av 40 mg 3 en gang om dagen.
Arytmier - for kronisk atrieflimmer under behandling med hjerteglykosider - 240-320 mg / dag i 2-3 doser; for forebygging av paroksysmal supraventrikulær takykardi - 240-480 mg / dag i 2-3 doser.
Hypertensjon - Ved 80 mg 3 en gang om dagen, om nødvendig - opp 360 mg / dag; eldre eller små pasienter - ifølge 40 mg 3 en gang om dagen; Barn opp til 6 år - 40-60 mg / dag, 6–14 år gammel - 80–360 mg / dag i 3-4 doser. I form av langtidsvirkende doseringsformer for hypertensjon - 180-240 mg / dag en gang om morgenen; med utilstrekkelig effektivitet økes dosen som følger: 240 mg om morgenen, da 180 mg om morgenen + 180 mg om kvelden (kanskje 240 mg om morgenen + 120 mg om kvelden) og videre 240 mg 2 en gang om dagen med intervaller 12 Nei, eldre eller små pasienter - 120 mg; i fravær av tilstrekkelig effekt etter en dose 120 mg økes den gradvis til 180, 240, 360 og 480 mg en gang om morgenen.
Med angina pectoris og arytmier - i form av retardformer på 120-240 mg 2 en gang om dagen med intervaller 12 Nei. Tabletter 200 mg: av 1 Bord. 1–2 ganger om dagen eller 2 Bord. 1 en gang om dagen.
Doseringsformer med kontrollert frigjøring 24 timer i døgnet (tatt internt bare hele) - med hypertensjon av 180 mg en gang om natten; om nødvendig økes dosen sekvensielt til 240 mg om natten, 360 mg (2 Bord. av 180 mg) for natten og da 480 mg (2 Bord. av 240 mg) for natten.
I / i sakte: voksne startdose på 5-10 mg (til ikke mindre enn 2 m), hvis effekten er utilstrekkelig, gjentatt administrering gjennom 30 min ved en dose 10 mg. Barn opp 1 år under EKG-kontroll i en dose på 0,1-0,2 mcg / kg (vanligvis er en enkelt dose 0,75-2 mg), til ikke mindre enn 2 m, barn 1-15 år i en dose på 0,1-0,3 mg / kg i minst 2 m (vanligvis er en enkelt dose ikke mer enn 2-5 mg). I hypertensiv krise - 5-10 mg IV langsomt.
Forholdsregler.
Foreskrive med forsiktighet hos pasienter med hypertrofisk kardiomyopati komplisert av venstre ventrikkelobstruksjon, høytrykkskiling i lungekapillærene, paroksysmal nattlig dyspné eller ortopné, dysfunksjon i sinus-atriell node. Ved administrering til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og nevromuskulær overføring (Duchenne myopati) krever konstant medisinsk tilsyn og, kanskje, dosereduksjon. Vær på vakt i løpet av førere av kjøretøy og personer, kompetanse knyttet til den høye konsentrasjon av oppmerksomhet (reaksjonshastigheten synker), det anbefales å utelukke alkoholinntak.
Forsiktighetsregler.
Injeksjonsformen er uforenlig med albumin, injiserbart amfotericin B, gidralazina, sulfametoksazol, trimetoprim og kan utfelle i oppløsning med en pH over 6,0.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. På bakgrunn av verapamil, effekten av; med en kombinert avtale, er konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet nødvendig. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. På bakgrunn av verapamil, chrono, ENO- og dromotropnyj effekter. |
Atrakuriya besilate | FMR: synergisme. På bakgrunn av verapamil forbedres og forlenges muskelavslapping. |
Acetylsalisylsyre | FMR: synergisme. På bakgrunn av verapamil øker hypokoagulativ aktivitet og eksisterende blødning øker. |
Bumetanid | FMR: synergisme. Kan forverre (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Valsartan | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Vekuroniya bromide | FMR: synergisme. På bakgrunn av verapamil forbedres og forlenges muskelavslapping. |
Halotan | FMR: synergisme. Styrker undertrykkelsen av funksjonene til det kardiovaskulære systemet (hypotensjon og inhibering av AV-ledning øker). |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Styrke (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Digoksin | FKV. FMR. På bakgrunn av verapamil øker konsentrasjonen i blodet og risikoen for toksisitet på grunn av en reduksjon i clearance og / eller distribusjonsvolum.. |
Diltiazem | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekter. |
Doxorubicin | I følge eksperimentelle data, på bakgrunn av verapamil øker den opprinnelige toppkonsentrasjonen i hjertet med en økning i frekvensen og alvorlighetsgraden av degenerative endringer i hjerteinfarkt, ledsaget av forkortelse av overlevelsestid. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Svekker den hypotensive effekten ved å hemme PG i nyrene, forverring av blodsirkulasjonen i dem med natrium- og vannretensjon. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Karbamazepin | FKV. FMR. På bakgrunn av verapamil kan konsentrasjonen øke, som fører til utvikling av en rekke bivirkninger (dobbeltsyn, hodepine, ataksi eller svimmelhet). |
Klonidin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Kolekaltsiferol | FMR. Reduserer hypotensive effekt. |
Litiumkarbonat | Med den kombinerte avtalen er det mulig å øke nivået av litium i vevet og forbedre dets nevrotoksiske effekter. |
Lozartan | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Metoprolol | FKV. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. På bakgrunn av verapamil avtar klaring. |
Minoksidil | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Nadolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt og øker sannsynligheten for brudd på automatisme, ledning og hjertets kontraktilitet, økt negativ effekt på hjertefrekvensen (alvorlig bradykardi), AV ledningsevne (opp til en fullstendig blokade) og / eller hjertekontraktilitet. |
Nikotin | FKV. FMR: antagonizm. Ved å akselerere biotransformasjon, reduserer konsentrasjonen i blodet og reduserer alvorlighetsgraden av antianginal, hypotensive og antiarytmiske effekter. |
Oktreotid | Endringene i kraft; når det brukes sammen, kan en dosejustering av verapamil være nødvendig. |
Perindopril | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Prazosin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Pramipexol | FKV. På bakgrunn av verapamil, konkurrerer om transportsystemet, rørformede utskillende kationer, redusert clearance (omtrent 20%). |
Propranolol | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt og kan øke den negative effekten på hjertefrekvensen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen, forårsaker alvorlig bradykardi, AV-blokade (opp til full). På bakgrunn av verapamil avtar klaring. |
Ramipril | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Rifampicin | FKV. FMR. Reduserer biotilgjengeligheten (øker tap under "første passering" gjennom leveren), akselererer biotransformasjon (induserer aktiviteten til mikrosomale enzymer), reduserer konsentrasjonen i blodet, reduserer alvorlighetsgraden av antianginal, hypotensive og antiarytmiske effekter. |
Rokuroniya bromide | FMR: synergisme. På bakgrunn av verapamil forbedres og forlenges muskelavslapping. |
Spirapril | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Teofyllin | FKV. På bakgrunn av verapamil (reduserer aktiviteten til cytokrom P450) øker plasmanivået og risikoen for toksisitet. |
Trandolapril | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Felodipin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekter. |
Fenobarbital | FKV. Akselererer biotransformasjon, kan øke klarering og svekke effekter. |
Furosemid | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Kinidin | FKV. På bakgrunn av verapamil (hemmer cytokrom P450) konsentrasjon i vev og risikoen for toksiske manifestasjoner øker. |
Xlortalidon | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Ciklosporin | På bakgrunn av verapamil (reduserer aktiviteten til cytokrom P450) konsentrasjonen i vev øker og risikoen for toksiske manifestasjoner øker. |
Enalaprilat | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Eprosartan | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Etanol | På bakgrunn av verapamil, redusere hastigheten på ødeleggelse, økt plasmakonsentrasjon, på tidspunktet for behandlingen bør forlate sprit. |