Metoprolol

Når ATH:
C07AB02

Karakteristisk.

Metoprololtartrat: hvit, nesten luktfri krystallinsk pulver, oppløselig i vann, metylenklorid, kloroform og alkohol, lite løselig i aceton, uløselig i eter. Metoprolol succinate: hvitt krystallinsk pulver, lett oppløselig i vann, Løselig i metanol, tungt oppløselig i etanol, lite oppløselig i diklormetan og 2-propanol, praktisk talt uoppløselig i etylacetat, aceton, dietyleter og heptan.

Farmakologiske virkning.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrytmisk.

Søknad.

Hypertensjon mild til moderat (monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiver), CHD, hyperkinetisk hjertesyndrom, uregelmessig hjerterytme (sinus takykardi, ventrikkel og supraventrikulære arytmier, inkludert paroksysmal takykardi, supraventrikulær takykardi, extrasystole, flagre og atrieflimmer, atrial takykardi), gipertroficheskaya kardiomyopati, mitralklaffprolaps, hjerteinfarkt (Forebygging og behandling), migrene (forebygging), thyrotoxicosis (Kombinasjonsbehandling); behandling av akatisi, neuroleptisk-indusert.

Kontra.

Overfølsomhet, AV-blokk II og III grader, sinoatrialynaya blokade, akutt eller kronisk (dekompensert) hjertefeil, syk sinus syndrom, vыrazhennaya sinusovaya bradykardi (HR mindre 60 u. / min), kardiogent sjokk, hypotensjon (Trist mindre enn 100 mm Hg. Art.), uttrykt av perifere sirkulasjonsforstyrrelser, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder.

Diabetes, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy historie, metabolsk acidose, bronkial astma, эmfizema, ikke-allergisk bronkitt, hypertyreose, psoriasis, feokromocytom, nedsatt leverfunksjon og / eller nyre, myasthenia, depresjon, narkose, eldre og barnas alder.

Graviditet og amming.

Kanskje, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret. På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: ikke mindre 10% - Svakhet; 1-9,9% - Svimmelhet og hodepine; 0,1-0,9% - Redusert konsentrasjon, slapphet / søvnløshet, mareritt, depresjon, muskelkramper, parestesi; 0,01-0,09% - Nervøsitet, alarm, svekkelsen av libido, tåkesyn, xerophthalmia, konjunktivitt; mindre 0,01% - Sløvhet, trøtthet, angst, forvirring, hukommelsestap / hukommelsestap kort, hallusinasjoner, støy i ørene, smaksforstyrrelser.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): 1-9,9% - Bradykardi, hjerterytme, gipotenziya, kalde ekstremiteter; til 0,1-0,9% - hjertesvikt, AV-blokade, edematous syndrom, brystsmerter; i 0,01-0,09% - reduksjon av hjertets kontraktilitet, Arytmi, mindre 0,01% - Koldbrann (hos pasienter med alvorlig perifer sirkulatorisk); ledningsforstyrrelser infarkt, synkope, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose.

Fra fordøyelseskanalen: 1-9,9% - Kvalme, magesmerter, diaré eller forstoppelse; 0,1-0,9% - Oppkast; 0,01-0,09% - Munntørrhet, unormal leverfunksjon; flatulens, dyspepsi, halsbrann, hepatitt.

Fra luftveiene: tungpustethet (1-9,9%), bronkospasme (0,1-0,9%), vasomotorisk rhinitt (0,01-0,09%), dyspné.

For huden: 0,1-0,9% - Et utslett, dystrofe hudforandringer; 0,01-0,09% - Alopecia obratimaya; mindre 0,01% - Foto, forverring av psoriasis; kløe, эritema, elveblest, hyperhidrose.

Andre: vekttap (0,1-0,9%), artralgi, gikt, myalgi, muskelsvakhet, Peyronies sykdom.

Samarbeid.

Hypotensjon potensere sympatholytics, nifedipin, nitroglyserin, Vanndrivende, hydralazin og andre antihypertensiva. Antiarytmetiske og anestetika øke risikoen for bradykardi, Arytmi, gipotenzii. Potensere digitalis narkotika treg AV overledning. Samtidig I / verapamil og diltiazem administrasjon kan føre til hjertestans. Beta-adrenerge agonist, aminofillin, kokain, Østrogener, indometacin og andre NSAIDs svekke den antihypertensive effekten. Øker og forlenger effekten av muskelavslappende antidepolyarizuyuschih. Kombinasjonen av alkohol fører til en gjensidig forsterkning av hemmende effekt på CNS. Allergener øke risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi. Det endrer effekten av insulin og perorale antidiabetika og øker risikoen for hypoglykemi. Antacida, p-piller, cimetidin, ranitidin, fentiaziner - økning i nivåene av metoprolol blod, rifampicin - reduserer. Reduserer clearance av lidokain, effektiviteten av beta₂-agonister (nødvendig å øke dosen av den sistnevnte). Uforenlig med MAO-hemmere type A.

Overdose.

Symptomer: hypotensjon, akutt hjertesvikt, bradykardi, hjerteinfarkt, AV-blokade, kardiogent sjokk, bronkospasme, respirasjonssvikt og bevissthet / koma, kvalme, oppkast, generaliserte anfall, cyanose (manifestert gjennom 20 min - 2 timer etter administrasjon).

Behandling: ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi: atropinsulfat (I / raske 0,5-2 mg) - Bradykardi og AV-ledningsforstyrrelser; glukagon (1-10 Mg / i, deretter / dryppe 2-2,5 mg / t) dobutamin, og - i tilfelle av reduksjon av myokardial kontraktilitet; agonister (noradrenalin, adrenalin og andre.) - Med hypotensjon; diazepam (i / treg) - For å eliminere beslag; inhalerte beta-agonister eller / bolus av aminophylline for lettelse bronkospastiske reaksjoner; cardioacceleration.

Dosering og administrasjons.

Inne, I /. Som antianginalnogo, antihypertensive og antiarrytmisk, hyperkinetisk syndrom når metoprololtartrat administreres oralt i en dose på 100-200 mg 2-3 mottak, om nødvendig, dosen økes med én ukes mellomrom til 450 mg / dag. I den akutte fase av hjerteinfarkt under overvåking av blodtrykket, hjertefrekvens og EKG utføres 3 bolus i / på injeksjons 5 på to-minutters intervaller mg (total dose 15 mg), med god toleranse gjennom 15 minutter etter den siste injeksjonen utpeke det indre av 25 til 50 mg hver 6 h for 48 Nei, og da - 50-100 mg 2 en gang om dagen (om morgenen og om kvelden) under 3 Måneder - 3 år. Ved flytting til metoprololsuksinat dose forblir den samme. For forebygging av migreneanfall - inne på 50-100 mg 2-4 ganger om dagen.

Metoprolol succinate i CAD, hypertensjon, aritmijax, funksjonelle forstyrrelser i hjerteaktivitet, ledsaget av hjertebank administrert oralt i en dose på 50-100 mg 1 en gang om dagen, for å forebygge migrene - 200 mg 1 en gang om dagen. Dosen økes ikke tidligere, enn 1 Sol, dvs.. etter at utviklingen av maksimal virkning.

Forholdsregler.

Hos pasienter med kronisk hjertesvikt kan forringes hjertets kontraktilitet, nødvendiggjør bruk av hjerteglykosider og / eller diuretika, med tett oppfølging av hemodynamisk status. I tilfelle av økende bradykardi eller AV-blokk er nødvendig for å redusere dosen og / eller atropin. Diabetes mellitus og hypertyreose Metoprolol kan maskere takykardi, forårsake hypoglykemi eller hypertyreose. Pasienter med diabetes trenger å justere dosen av antidiabetika, og nøye overvåking av blodsukker. Under on-behandling kirurgi, stoffet av valget bør være narkosen med minst negative inotrope effekter. Kanskje mer viktig utvikling av hypersensitivitetsreaksjoner og mangel på terapeutisk effekt av konvensjonelle doser av adrenalin med forverret allergisk historie. Ved oppsigelse av samtidig behandling med klonidin, metoprolol løftet gradvis, flere dager før klonidin, på grunn av risikoen for alvorlige hypertensiv krise. Hos pasienter med feokromocytom program er bare mulig sammen med alfa adrenolytics. Metoprolol stopp i 2-3 dager før levering (risikoen for bradykardi, hypotensjon og hypoglykemi hos den nyfødte), unntaksvis, til nyfødte etter fødselen har 48-72 timer være under medisinsk tilsyn. Det bør avstå fra bruk i pediatrisk praksis, fordi sikkerhet og effekt av bruken hos barn ikke er identifisert. Hvis man avbryter behandlingen er nødvendig for å redusere doseringen gradvis over en periode på 10-14 dager. Pasienter med koronarsykdom i denne perioden bør være under nøye medisinsk overvåkning. Vær på vakt i løpet av førere av kjøretøy og personer, kompetanse knyttet til den høye konsentrasjon av oppmerksomhet.

Forsiktighetsregler.

Under behandlingen kan endre testresultater i laboratoriestudier (økning i urea, naser, fosfataser, LDH).

Samarbeid

Virkestoffet	Beskrivelse av samhandling
Verapamil	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt, øker negativ innvirkning på pulsen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen; den kombinerte avtalen, alvorlig bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans.
Glipizide	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av metoprolol; mulig maskering av de tidlige symptomene på hypoglykemi.
Digoksin	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) Utrygt for AV-blokk.
Diltiazem	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt, øker negativ innvirkning på pulsen, AV-overledning og / eller hjertekontraksjonen; den kombinerte avtalen, alvorlig bradykardi, AV-blokade, til fullstendig hjertestans.
Indomethacin	FMR: antagonizm. Reduserer hypotensive effekt (Følgelig undertrykke prostaglandinsyntesen i nyre, og natrium- og væskeretensjon).
Insulin dvuhfaznыy [menneskelig genteknologi]	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av metoprolol; kan skjule de tidlige symptomene på å utvikle hypoglykemi.
Klonidin	FMR. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. Den felles avtale mulige feilregulering av blodtrykk, øke i bradykardi og AV-blokk.
Kokain	FMR: antagonizm. Reduserer hypotensive effekt.
Lidokain	FKV. På bakgrunn av metoprolol redusert clearance.
Nitroglycerin	FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten.
Nifedipin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekter. Mulig forverring av AV-overledning og ventrikkel contractility, Utviklingen av hypotensjon, spesielt når på / i; kombinert bruk er ikke anbefalt.
Oktreotid	FMR: synergisme. Forbedrer den terapeutiske og side (chrezmernaya bradykardi, arytmier og ledningsforstyrrelser) effekter; den kombinerte reduksjon av dosen som er nødvendig tilsetting.
Paroksetin	FKV: synergisme. Hemmer CYP2D6, bremser biotransformasjon, øker konsentrasjonen i plasma (forsterker den hypotensive virkning, men reduserer cardioselective).
Propafenone	FKV. FMR. Hemmer CYP2D6, øker konsentrasjonen i plasma (reduserer cardioselective).
Ranitidin	FKV. Hemmer aktiviteten av cytokrom P450, bremser biotransformasjon, Økninger i blod.
Repaglinid	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av metoprolol; mulig maskering av de tidlige symptomene på hypoglykemi.
Risperidon	FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten.
Rifampicin	FKV. Den akselererer biotransformasjon og senker blod.
Fluoksetin	FKV. FMR. Hemmer CYP2D6, bremser biotransformasjon, kan øke konsentrasjonen i plasma, som vil øke den hypotensive effekten, men redusere cardioselective.
Kinidin	FKV. FMR. Det hemmer CYP2D6 og kan, zamedlyaya biotransformatsiyu, økning av konsentrasjonen i blodet (reduserer cardioselective).
Etanol	FMR: synergisme. På bakgrunn av metoprolol økt CNS depresjon.