Ranitidin
Når ATH:
A02BA02
Karakteristisk.
Антагонист гистаминовых Н2-reseptorer.
Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Hygroskopisk, lysfølsom. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, Løselig i metanol, tungt oppløselig i etanol, praktisk talt uoppløselig i kloroform, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 og 2,7. Molekulær vekt 350,87.
Farmakologiske virkning.
Antiulcus.
Søknad.
Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, NSAID-gastropathy, halsbrann (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, erosive øsofagitt, refluksøsofagitt, Zollinger-Ellison syndrom, Systemisk Mastocytosis, polyendokrin adenomatose; kronisk dyspepsi, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), aspirasjon lungebetennelse (forebygging).
Kontra.
Overfølsomhet.
Restriksjoner gjelder.
Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, nyre og / eller leversvikt, akutt porfyri (inkl. historie), barndom (til 12 år).
Graviditet og amming.
В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, til 160 ganger human dose, mottiltak på fosteret har ikke blitt funnet.
Ранитидин проходит через плаценту. Bruk under graviditet er bare mulig hvis, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner er ikke utført).
Kategori handlinger resultere i FDA - B. (Studiet av reproduksjon hos dyr viste ingen risiko for bivirkninger på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke gjort.)
Ранитидин проникает в грудное молоко и, kanskje, создает там более высокие концентрации, enn i blodplasma. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, trøtt, svimmelhet, døsighet, søvnløshet, vertigo, alarm, depresjon; редко — спутанность сознания, hallusinasjoner (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, ccomodation øye.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): arytmi, takykardi / bradykardi, AV-blokade, reduksjon i blodtrykket; obratymыe leukopeni, trombocytopeni, granulocytopeni; редко — агранулоцитоз, pancytopeni, иногда с гипоплазией костного мозга, aplasticheskaya anemi; иногда — иммунная гемолитическая анемия.
Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, forstoppelse / diare, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, i det minste, i 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 fra 12 mann, mottak 100 mg 4 раза в/в в течение 7 dager, og 4 fra 24 folk, mottak 50 mg 4 раза в/в в течение 5 dager.
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: редко — артралгия, myalgi.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, bronkospasme, feber, eozinofilija; редко — многоформная эритема, anafylaktisk sjokk, angioødem.
Andre: редко — алопеция, vaskulitt; в отдельных случаях — гинекомастия, nedsatt styrke og/eller libido. При длительном применении возможно развитие В12-mangel anemi.
Samarbeid.
Antacida, сукральфат в высоких дозах (2 g) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 og 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 og 150 mg, чем после приема одного триазолама. Pasienter eldre 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 og 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (på 80%) и концентрацию (på 50%) метопролола в сыворотке крови, Mens T1/2 метопролола повышается с 4,4 til 6,5 Nei. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 timer etter administrasjon). Угнетает метаболизм феназона, geksoʙarʙitala, глипизида, буформина, BCC. Совместим с 0,9% natriumkloridoppløsning, 5% druesukker, 0,18% natriumkloridløsning og 4% druesukker, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, undertrykkende benmarg, økt risiko for nøytropeni. Возможно взаимодействие с алкоголем.
Overdose.
Symptomer: kramper, bradykardi, ventrikulære arytmier.
Behandling: Brekninger eller magetømming, simptomaticheskaya terapi. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
Dosering og administrasjons.
Inne, parenteralt (I /, / M). Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. Inne, daglig, vanligvis 300 мг в 1–2 приема, максимально допустимая доза для взрослых — 6 g / dag. Для профилактики рецидивов заболеваний — 150 mg om natten; для курящих пациентов — 300 mg om natten.
Детям — 1,25–2,5 мг/кг (maksimal dose - 300 mg / dag) 1-2 mottakelse.
/ M, I / (bolus og infusjon) av 50 мг каждые 6–8 ч. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (maksimum - 0,4 g / dag).
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина <50 мл/мин при парентеральном введении — 50 мг каждые 18–24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь — 150 mg / dag. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Pasienter, hemodialyse, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.
Forholdsregler.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Warfarin | FMR. На фоне ранитидина возможно как удлинение, так и укорочение протромбинового времени; при совместном назначении необходим контроль показателей гемокоагуляции. |
Diazepam | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
Itraconazole | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, alkalisering mageinnhold, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (og mer) часовой интервал между приемом. |
Ketokonazol | FKV. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, alkalisering mageinnhold, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходим 2-х (og mer) часовой интервал между приемом. |
Metformin | FKV. Modifiserer (gjensidig) параметры фармакокинетики (utskillelse, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
Naproxen | FKV. На фоне ранитидина, alkalisering mageinnhold, redusert absorpsjon; Samtidig bruk er ikke anbefalt. |
Pramipexol | FKV. Modifiserer (gjensidig) farmakokinetiske parametere (clearance, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев. |
Prokaynamyd | FKV. На фоне ранитидина возможно уменьшение экскреции (конкуренция за выделительные системы почечных канальцев) и увеличение концентрации в крови. |
Propranolol | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
Sukralfat | FKV. Снижает всасывание (intervallet mellom doser bør være minst 2 Nei). |
Teofyllin | FKV. На фоне ранитидина угнетается биотрансформация. |
Fenytoin | FKV. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация. |
Ciklosporin | FMR: synergisme. На фоне ранитидина увеличивается риск нарушения функции почек. |
Ciprofloxacin | FKV. На фоне ранитидина снижается всасывание (следует принимать за 2 timer før eller etter 4 ч после ранитидина). |