Itraconazole
Når ATH:
J02AC02
Karakteristisk.
Soppdrepende triazolderivater fra gruppen. Hvit eller svakt gulaktig pulver. Uløselig i vann, veldig lett oppløselig i alkohol, lett løselig diklormetan. Lipofile, fordelingsfaktor (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekulær vekt - 705,64.
Farmakologiske virkning.
Bredspektret antimykotisk.
Søknad.
Mycosis av huden, slimhinner i munn og øyne; onychomycosis, forårsaket av dermatofytter, gjær og muggsopp; candidiasis med hud og slimhinner, inkl. vulvovaginal candidiasis; chromophytosis; systemisk mycosis, inkl. aspergillose (med motstand eller dårlig toleranse av amfotericin B), kryptokokkoz (inkl. kryptokokkmeningitt), histoplasmose, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomykose.
Kontra.
Overfølsomhet.
Restriksjoner gjelder.
Hjertesvikt, inkl. historie (bruk er mulig kun i tilfeller, den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen), levercirrhose, nyresvikt, barndom (Sikkerhet og effekt hos barn er ikke identifisert).
Graviditet og amming.
Bruk av svangerskapet er kun tillatt i systemiske soppsykdommer i tilfeller, når de forventede fordelene overstige den potensielle risikoen for fosteret.
Ammende mødre bør forlate amming (Itrakonazol går over i morsmelk).
Bivirkninger.
Fra fordøyelseskanalen: dyspepsi, kvalme, magesmerter, anoreksi, oppkast, forstoppelse, økt aktivitet av levertransaminaser, hepatitt, i svært sjeldne tilfeller - alvorlig levertoksisitet, inkl. Ved akutt leversvikt med dødelig utfall.
Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, perifer neuropati, utmattelse, døsighet.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): arteriell hypertensjon. Tilfeller av kronisk hjertesvikt, forbundet med mottak av itrakonazol.
Med urin-systemet: dysmenoré, edematous syndrom, albuminuri, farging av urin en mørk farge.
Allergiske reaksjoner: kløe, utslett, elveblest, angioødem, Syndrom Stevens - Johnson.
Andre: alopecia, kaliopenia, Lungeødem, nedsatt libido, impotens.
Samarbeid.
Uforenlig med terfenadin, astemizolom, cizapridom, lovastatin, former for oral midazolam og triazolam. Styrker og / eller forlenge effekten av orale antikoagulanter (inkl. varfarina), ciklosporin, digoksina, metylprednisolon, vincristine, kalsiumblokkere. Rifampicin og fenytoin redusere biotilgjengeligheten av itrakonazol, cytokrom CYP3A4-hemmere (ritonavir, indinavir, klaritromycin) økt biotilgjengelighet. Antacida reduserer absorpsjonen av itrakonazol (intervall, skille deres mottak, må være minst 2 Nei).
Overdose.
Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, simptomaticheskaya terapi. Ikke fjernes ved hemodialyse. Ingen spesifikk motgift.
Dosering og administrasjons.
Inne, etter måltid (kapsler), fasting (mikstur). Onixomikoz - 200 mg 1 en gang om dagen for 3 måneder eller 200 mg 2 to ganger daglig i 1 uker etterfulgt av en pause 3 Sol; Det anbefales for onychomycosis stopp 3 behandling, Børster - 2 vekslingskurs; vulvovaginal candidiasis - by 200 mg 2 ganger i løpet av 1 dag eller 200 mg 1 en gang om dagen for 3 dager; chromophytosis - 200 mg 1 en gang om dagen for 7 dager; ringorm og oral candidiasis - 100-200 mg 1 en gang daglig i 7-15 dager (Gjenta om nødvendig); gribkovыy keratitt - 200 mg 1 en gang om dagen for 21 dag; systemiske mykoser - 100-200 mg 1-2 ganger om dagen i 2-12 måneder (avhengig av patogenet).
Forholdsregler.
Hos pasienter med nedsatt immunforsvar (AIDS, tilstand etter organtransplantasjon, nøytropeni) Du må kanskje øke dosen (på grunn av redusert biotilgjengelighet av itrakonazol).
Når det gis til pasienter med kronisk hjertesvikt krever en individuell vurdering av nytte-risiko-forholdet, tar hensyn til faktorer som hvor alvorlig bevis, doseringsregime, individuelle risikofaktorer (tilstedeværelsen av hjertesykdommer, inkl. CHD, klaffe), kronisk obstruktiv lungesykdom, nyresvikt. Hvis det er tegn eller symptomer på hjertesvikt, og nevropati behandling med itrakonazol bør avsluttes.
Mens itrakonazol må overvåke leverfunksjonen (spesielt med en lang mottakelse). Når forhøyede nivåer av transaminaser utnevnt, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for leverskade. Pasienter med cirrhose i leveren og / eller renal dysfunksjon er nødvendig for å kontrollere konsentrasjonen av itrakonazol i plasma og justere dosen.
Kvinner i fertil alder bør bruke adekvate prevensjonsmetoder under hele behandlingsforløpet, før starten av menstruasjonen først etter at den er ferdig.
Samarbeid
| Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
| Akarʙoza | FMR: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol betydelig forbedret effekt og kan utvikle alvorlig hypoglykemi. |
| Algeldrat + Magnesium hydroxide | FKV. Bremser absorpsjon (intervallet mellom doser bør være minst 2 Nei). |
| Amlodipin | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..). |
| Amfotericin B | FMR: antagonizm. På bakgrunn av effekten av itrakonazol reduseres. |
| Buspiron | FKV. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) signifikant økning i plasmakonsentrasjonen av. |
| Busulfan | FKV. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) kan øke risikoen for toksisitet. |
| Warfarin | FKV: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) forbedret og / eller langvarig effekt. |
| Verapamil | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..). |
| Vynblastyn | FKV. På bakgrunn av itrakonazol redusert biotransformasjon, forsterket og langvarig effekt. |
| Vynkrystyn | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) økende innflytelse og sannsynligheten for bivirkninger; kombinert bruk er kontraindisert. |
| Glimepirid | FMR: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol betydelig forbedret effekt og kan utvikle alvorlig hypoglykemi. |
| Glipizide | FMR: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol betydelig forbedret effekt og kan utvikle alvorlig hypoglykemi. |
| Digoksin | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol øker plasmakonsentrasjon, redusert clearance og / eller distribusjonsvolum, og risikoen for toksiske effekter. |
| Docetaxel | FKV. På bakgrunn av itrakonazol blokkert biotransformasjon og forsterket effekt. |
| Isoniazid | FKV. Det reduserer plasmanivåer og reduserer virkningen av; samtidig bruk anbefales ikke. |
| Karbamazepin | FKV. Den akselererer nedbrytningen og senker blodverdier. På bakgrunn av itrakonazol (hemmer CYP3A4) undertrykte biotransformasjon og øker plasmakonsentrasjonen. |
| Klaritromycin | FKV. Hemmer cytokrom CYP3A4, økt biotilgjengelighet og plasmakonsentrasjon. |
| Clonazepam | FKV. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon; den kombinerte utnevnelsen av forsiktighet. |
| Magnesiumoksid | FKV. Oschelachivaya mageinnhold, reduserer absorpsjonen av; bør ikke tas før 2 timer etter itrakonazol. |
| Metylprednisolon | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon, redusert clearance, toksiske effekter kan forekomme. |
| Midazolam | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) øker (2-10 ganger) FRAmaks, AUC og clearance synker, forbedret langvarig effekt; Samtidig bruk er kontraindisert. |
| Natriya karbonat | FKV. Oschelachivaya mageinnhold, reduserer absorpsjonen av; bør ikke tas før 2 timer etter itrakonazol. |
| Nevirapine | FKV. Hastigheter (i henhold til en eksperimentell data) Metabolisme og reduserer biotilgjengeligheten av; samtidig bruk anbefales ikke. |
| Nimodipine | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..). |
| Nifedipin | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..). |
| Pantoprazol | FKV. Det reduserer plasmakonsentrasjon. |
| Rabeprazole | FKV. Det reduserer plasmakonsentrasjon. |
| Ritonavir | FKV. Som en hemmer av CYP3A4 økning (gjensidig) biotilgjengelighet og AUC; den kombinerte avtalen kan kreve dosereduksjon. |
| Rifabutin | FKV. Den akselererer biotransformasjon og reduserer plasmanivået av itrakonazol og den aktive metabolitten gidroksiitrakonazola; samtidig bruk anbefales ikke. |
| Rifampicin | FKV. Hastigheter biotransformasjon og reduserer nivået av itrakonazol og den aktive metabolitten i plasma gidroksiitrakonazola; samtidig bruk anbefales ikke. |
| Simvastatin | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon, økte plasmanivåer og risiko for toksiske skader på skjelettmuskulatur, myopatier, rabdomyolyse. |
| Sirolimus | FKV. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, økt plasmakonsentrasjon. |
| Felodipin | FKV. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) økte AUC, Cmaks, T1/2 og forsterker effekten av, inkl. side. |
| Fenobarbital | FKV. Forbedrer biotransformasjon, senker plasma. |
| Celecoxib | FKV. På bakgrunn av itrakonazol (hemmer av CYP2C9) biotransformasjon bremser og øker plasmakonsentrasjonen; med en felles avtale forsiktighet. |
| Ciklosporin | FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon, økende konsentrasjon i vev, Det øker sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon; kombinert bruk er kontraindisert. |
| Esomeprazol | FKV. Det reduserer plasmakonsentrasjon. |
