Itraconazole

Når ATH:
J02AC02

Karakteristisk.

Soppdrepende triazolderivater fra gruppen. Hvit eller svakt gulaktig pulver. Uløselig i vann, veldig lett oppløselig i alkohol, lett løselig diklormetan. Lipofile, fordelingsfaktor (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekulær vekt - 705,64.

Farmakologiske virkning.
Bredspektret antimykotisk.

Søknad.

Mycosis av huden, slimhinner i munn og øyne; onychomycosis, forårsaket av dermatofytter, gjær og muggsopp; candidiasis med hud og slimhinner, inkl. vulvovaginal candidiasis; chromophytosis; systemisk mycosis, inkl. aspergillose (med motstand eller dårlig toleranse av amfotericin B), kryptokokkoz (inkl. kryptokokkmeningitt), histoplasmose, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomykose.

Kontra.

Overfølsomhet.

Restriksjoner gjelder.

Hjertesvikt, inkl. historie (bruk er mulig kun i tilfeller, den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen), levercirrhose, nyresvikt, barndom (Sikkerhet og effekt hos barn er ikke identifisert).

Graviditet og amming.

Bruk av svangerskapet er kun tillatt i systemiske soppsykdommer i tilfeller, når de forventede fordelene overstige den potensielle risikoen for fosteret.

Ammende mødre bør forlate amming (Itrakonazol går over i morsmelk).

Bivirkninger.

Fra fordøyelseskanalen: dyspepsi, kvalme, magesmerter, anoreksi, oppkast, forstoppelse, økt aktivitet av levertransaminaser, hepatitt, i svært sjeldne tilfeller - alvorlig levertoksisitet, inkl. Ved akutt leversvikt med dødelig utfall.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, perifer neuropati, utmattelse, døsighet.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): arteriell hypertensjon. Tilfeller av kronisk hjertesvikt, forbundet med mottak av itrakonazol.

Med urin-systemet: dysmenoré, edematous syndrom, albuminuri, farging av urin en mørk farge.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett, elveblest, angioødem, Syndrom Stevens - Johnson.

Andre: alopecia, kaliopenia, Lungeødem, nedsatt libido, impotens.

Samarbeid.

Uforenlig med terfenadin, astemizolom, cizapridom, lovastatin, former for oral midazolam og triazolam. Styrker og / eller forlenge effekten av orale antikoagulanter (inkl. varfarina), ciklosporin, digoksina, metylprednisolon, vincristine, kalsiumblokkere. Rifampicin og fenytoin redusere biotilgjengeligheten av itrakonazol, cytokrom CYP3A4-hemmere (ritonavir, indinavir, klaritromycin) økt biotilgjengelighet. Antacida reduserer absorpsjonen av itrakonazol (intervall, skille deres mottak, må være minst 2 Nei).

Overdose.

Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, simptomaticheskaya terapi. Ikke fjernes ved hemodialyse. Ingen spesifikk motgift.

Dosering og administrasjons.

Inne, etter måltid (kapsler), fasting (mikstur). Onixomikoz - 200 mg 1 en gang om dagen for 3 måneder eller 200 mg 2 to ganger daglig i 1 uker etterfulgt av en pause 3 Sol; Det anbefales for onychomycosis stopp 3 behandling, Børster - 2 vekslingskurs; vulvovaginal candidiasis - by 200 mg 2 ganger i løpet av 1 dag eller 200 mg 1 en gang om dagen for 3 dager; chromophytosis - 200 mg 1 en gang om dagen for 7 dager; ringorm og oral candidiasis - 100-200 mg 1 en gang daglig i 7-15 dager (Gjenta om nødvendig); gribkovыy keratitt - 200 mg 1 en gang om dagen for 21 dag; systemiske mykoser - 100-200 mg 1-2 ganger om dagen i 2-12 måneder (avhengig av patogenet).

Forholdsregler.

Hos pasienter med nedsatt immunforsvar (AIDS, tilstand etter organtransplantasjon, nøytropeni) Du må kanskje øke dosen (på grunn av redusert biotilgjengelighet av itrakonazol).

Når det gis til pasienter med kronisk hjertesvikt krever en individuell vurdering av nytte-risiko-forholdet, tar hensyn til faktorer som hvor alvorlig bevis, doseringsregime, individuelle risikofaktorer (tilstedeværelsen av hjertesykdommer, inkl. CHD, klaffe), kronisk obstruktiv lungesykdom, nyresvikt. Hvis det er tegn eller symptomer på hjertesvikt, og nevropati behandling med itrakonazol bør avsluttes.

Mens itrakonazol må overvåke leverfunksjonen (spesielt med en lang mottakelse). Når forhøyede nivåer av transaminaser utnevnt, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for leverskade. Pasienter med cirrhose i leveren og / eller renal dysfunksjon er nødvendig for å kontrollere konsentrasjonen av itrakonazol i plasma og justere dosen.

Kvinner i fertil alder bør bruke adekvate prevensjonsmetoder under hele behandlingsforløpet, før starten av menstruasjonen først etter at den er ferdig.

Samarbeid

Virkestoffet	Beskrivelse av samhandling
Akarʙoza	FMR: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol betydelig forbedret effekt og kan utvikle alvorlig hypoglykemi.
Algeldrat + Magnesium hydroxide	FKV. Bremser absorpsjon (intervallet mellom doser bør være minst 2 Nei).
Amlodipin	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..).
Amfotericin B	FMR: antagonizm. På bakgrunn av effekten av itrakonazol reduseres.
Buspiron	FKV. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) signifikant økning i plasmakonsentrasjonen av.
Busulfan	FKV. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) kan øke risikoen for toksisitet.
Warfarin	FKV: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol (blokker biotransformasjon) forbedret og / eller langvarig effekt.
Verapamil	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..).
Vynblastyn	FKV. På bakgrunn av itrakonazol redusert biotransformasjon, forsterket og langvarig effekt.
Vynkrystyn	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) økende innflytelse og sannsynligheten for bivirkninger; kombinert bruk er kontraindisert.
Glimepirid	FMR: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol betydelig forbedret effekt og kan utvikle alvorlig hypoglykemi.
Glipizide	FMR: synergisme. På bakgrunn av itrakonazol betydelig forbedret effekt og kan utvikle alvorlig hypoglykemi.
Digoksin	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol øker plasmakonsentrasjon, redusert clearance og / eller distribusjonsvolum, og risikoen for toksiske effekter.
Docetaxel	FKV. På bakgrunn av itrakonazol blokkert biotransformasjon og forsterket effekt.
Isoniazid	FKV. Det reduserer plasmanivåer og reduserer virkningen av; samtidig bruk anbefales ikke.
Karbamazepin	FKV. Den akselererer nedbrytningen og senker blodverdier. På bakgrunn av itrakonazol (hemmer CYP3A4) undertrykte biotransformasjon og øker plasmakonsentrasjonen.
Klaritromycin	FKV. Hemmer cytokrom CYP3A4, økt biotilgjengelighet og plasmakonsentrasjon.
Clonazepam	FKV. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon; den kombinerte utnevnelsen av forsiktighet.
Magnesiumoksid	FKV. Oschelachivaya mageinnhold, reduserer absorpsjonen av; bør ikke tas før 2 timer etter itrakonazol.
Metylprednisolon	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon, redusert clearance, toksiske effekter kan forekomme.
Midazolam	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) øker (2-10 ganger) FRAmaks, AUC og clearance synker, forbedret langvarig effekt; Samtidig bruk er kontraindisert.
Natriya karbonat	FKV. Oschelachivaya mageinnhold, reduserer absorpsjonen av; bør ikke tas før 2 timer etter itrakonazol.
Nevirapine	FKV. Hastigheter (i henhold til en eksperimentell data) Metabolisme og reduserer biotilgjengeligheten av; samtidig bruk anbefales ikke.
Nimodipine	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..).
Nifedipin	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, forsterker effekten av, inkl. side (hevelse, svekkelse av hjertefrekvensen, etc ..).
Pantoprazol	FKV. Det reduserer plasmakonsentrasjon.
Rabeprazole	FKV. Det reduserer plasmakonsentrasjon.
Ritonavir	FKV. Som en hemmer av CYP3A4 økning (gjensidig) biotilgjengelighet og AUC; den kombinerte avtalen kan kreve dosereduksjon.
Rifabutin	FKV. Den akselererer biotransformasjon og reduserer plasmanivået av itrakonazol og den aktive metabolitten gidroksiitrakonazola; samtidig bruk anbefales ikke.
Rifampicin	FKV. Hastigheter biotransformasjon og reduserer nivået av itrakonazol og den aktive metabolitten i plasma gidroksiitrakonazola; samtidig bruk anbefales ikke.
Simvastatin	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon, økte plasmanivåer og risiko for toksiske skader på skjelettmuskulatur, myopatier, rabdomyolyse.
Sirolimus	FKV. På bakgrunn av itrakonazol, blokkerer biotransformasjon, økt plasmakonsentrasjon.
Felodipin	FKV. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A4-hemmer) økte AUC, Cmaks, T1/2 og forsterker effekten av, inkl. side.
Fenobarbital	FKV. Forbedrer biotransformasjon, senker plasma.
Celecoxib	FKV. På bakgrunn av itrakonazol (hemmer av CYP2C9) biotransformasjon bremser og øker plasmakonsentrasjonen; med en felles avtale forsiktighet.
Ciklosporin	FKV. FMR. På bakgrunn av itrakonazol (CYP3A-hemmer) zamedlyaetsya biotransformasjon, økende konsentrasjon i vev, Det øker sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon; kombinert bruk er kontraindisert.
Esomeprazol	FKV. Det reduserer plasmakonsentrasjon.