Isoniazid

Når ATH:
J04AC01

Karakteristisk.

Anti-tuberkulose midler. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В₆. Det hvite krystallinske pulver;, bitter smak. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Lett løselig i vann, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, praktisk talt uløselig i eter, benzen. pH 1% водного раствора от 5,5 til 6,5. Molekulær vekt 137,14.

Farmakologiske virkning.
Antiphthisic, Antibakteriell, bakteriedrepende.

Søknad.

Tuberkulose (любой локализации, hos voksne og barn, i kombinasjon med andre rusmidler); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

Kontra.

Overfølsomhet, inkl. к этионамиду, pirazinamidu, Ниацину (en nikotinsyre) и другим сходными по химической структуре ЛС, epilepsi, склонность к судорожным припадкам, polio (inkl. historie), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, psykisk sykdom, uttrykt aterosklerose, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), flebitt (in / introduksjon).

Restriksjoner gjelder.

Дозы выше 10 mg / kg / dag: graviditet, amming, porfyri, психоз в анамнезе, alkoholisme, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, CHD, utbredt åreforkalkning, nervesystemet sykdommer, bronkial astma, psoriasis, eksem (forverring), gipotireoz, akutt hepatitt, levercirrhose, kronisk nyresvikt.

Graviditet og amming.

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 mg / kg / dag).

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

På tidspunktet for behandling anbefales ikke å amme.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, irritabilitet, søvnløshet, encefalopati, eufori, hukommelsestap, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, parestesi, lammelse av lemmer, kramper, inkl. Generalisert, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): hjerterytme, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, prekordiale smerte, angina; agranulocytose, gemoliz (med et underskudd glukozo-6-fosfatdegidrogenaza), сидеробластная или апластическая анемия, trombocytopeni.

Fra fordøyelseskanalen: munntørrhet, kvalme, oppkast, giperʙiliruʙinemija, продромальные симптомы гепатита (nedsatt matlyst, kvalme eller oppkast, uvanlig tretthet eller svakhet), økning i levertransaminaser, toksisk hepatitt.

Med urin-systemet: gynekomasti, menorragija, dysmenoré.

Allergiske reaksjoner: eozinofilija, hudutslett.

Andre: vellication, amyotrophy, feber, «кушингоид», giperglikemiâ, feber, flebitt (på / i innledningen).

Samarbeid.

Antacida, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Styrker (gjensidig) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Vitamin B₆ и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, teofillina, benzodiazepiner, karʙamazepina, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, fenytoin, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

Overdose.

Symptomer: slapphet, svimmelhet, kvalme, oppkast, nedsatt syn og hørsel, heteroptics, vrøvl, desorientering, hyperreflexia, respirasjonsdepresjon, metabolsk acidose, kramper, stupor, koma, giperglikemiâ, glycosuria, ketonuriya.

Behandling: IVL, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В₆ (dose, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, administreres av 5 г витамина В₆ som 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), natriumbikarbonat (при развитии метаболического ацидоза), diazepam, tiopental natrium, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, diurez, hemodialyse; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

Dosering og administrasjons.

Inne, / M, I /, vnutrykavernozno, inhalasjon. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Inne, voksne oppnevne 300 mg 2-3 ganger om dagen, den maksimale dosen som enkelt- 600 mg, daglig - 900 mg. Детям — 5–15 мг/кг/сут, кратность приема — 1–2 раза в сутки, Maksimal daglig dose - 500 mg.

В/м вводят по 5–12 мг/кг, кратность применения — 1–2 раза в сутки.

B / (в течение 30–60 с) по 10–15 мг/кг/сут; курс — 30–150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1–1,5 ч.

Внутрикавернозно: 10% раствор в дозе 10–15 мг/кг/сут, преимущественно взрослым, при бактериовыделении и подготовке к операции. Полости и свищи промывают 1–2% водным раствором 1 en gang om dagen, в дозе 50–200 мг. Innånding: 10% раствор в дозе 5–10 мг/кг/сут в 1–2 введения, ежедневно в течение 1–6 мес.

Forholdsregler.

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 år, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 alder 65 år. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазид-индуцированном гепатите нет, men, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 pasienter, получавших изониазид, Det ble registrert 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (trøtthet, svakhet, utilpasshet, anoreksi, kvalme eller oppkast). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (inkl. økning i levertransaminaser) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, tk. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

Å drikke alkohol bør unngås under behandlingen.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В₆ (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 min etter injeksjon), glutaminsyre (1–1,5 г/сут), vitamin B₁ (/ M 1 ml 5% раствора тиамина хлорида или 1 ml 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), fisk (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, svetting, hodepine, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Samarbeid