Klaritromycin

Når ATH:
J01FA09

Karakteristisk.

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver, løselig i aceton, мало растворим в метаноле, etanol, acetonitril и практически нерастворим в воде. Molekulær vekt 747,96.

Farmakologiske virkning.
Antibakteriell, bakteriostatisk, bakteriedrepende.

Søknad.

Bakterielle infeksjoner, forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjon (laringit, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse), nedre luftveier (bronkitt, inkl. forverring av kronisk bronkitt, lungebetennelse, SARS), hud og bløtvev (follikulitt, furunkulose, impetigo, sårinfeksjon), mellomørebetennelse; magesår og duodenalsår (éradikaciâ Helicobacter pylori i en kombinasjonsterapi), микобактериоз (inkl. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), Chlamydia.

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. к эритромицину и другим макролидам), porfyri, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Interaksjon").

Restriksjoner gjelder.

Nyre- og / eller leversvikt, новорожденные и дети до 6 Måneder (безопасность применения не установлена).

Graviditet og amming.

Når graviditet er bare mulig i tilfeller, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner er ikke utført). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, angst, frykt, søvnløshet, mareritt, støy i ørene, endring i smak; редко — дезориентация, hallusinasjoner, psykose, depersonalisering, forvirring; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Fra fordøyelseskanalen: dysfunksjon i mage-tarmkanalen (kvalme, oppkast, гастралгия/дискомфорт в животе, diaré), stomatitt, glossitt, forbigående økning i levertransaminaser, kolestatisk gulsott; sjelden - pseudomembranøs enterokolitt; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): sjelden-B19 (необычные кровотечения, blødning), leukopeni; крайне редко — удлинение интервала QT, ventrikkelarytmi, inkl. ventrikulære tachicardia, трепетание/мерцание желудочков.

Med urin-systemet: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, nyresvikt.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, ondartet exudative erytem (Syndrom Stevens - Johnson), anafylaktiske reaksjoner.

Andre: resistensutvikling; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Samarbeid.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (ventrikulære tachicardia, flimmer, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (forsterker effekten av) PM, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, triazolama, midazolama, ciklosporin, digoksina, fenytoin, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovastatin, simvastatin) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. I resepsjonen 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 pasienter, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, Showet, что равновесная концентрация зидовудина (C_maks) была повышена примерно в 2 ganger, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (på 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (på 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (men ikke over 1 g / dag) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, mindre 30 мл/мин — на 75%.

Samtidig bruk 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_min и AUC кларитромицина на 33 og 18% henholdsvis, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).

Daglig opptak 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_maks) — на 30%, AUC_0–24 — на 89%, T_1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_maks — на 10%, C_min — на 27%, AUC_0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_maks — на 45%, C_min — на 57%, AUC_0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (på 57%), vismut (på 48%) и 14-ОН кларитромицина (på 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Overdose.

Symptomer: feilfunksjon i mage-tarm-kanalen (kvalme, oppkast, diaré, magesmerter), hodepine, forvirring.

Behandling: ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Dosering og administrasjons.

Inne, I /. Doseringsregimet og varigheten av behandlingsforløpet bestemmes individuelt, med tanke på indikasjonene, alvorlighetsgraden av infeksjonen, mottakelighet. Inne, voksne og barn over 12 лет — по 250–500 мг 2 en gang om dagen; курс лечения — 6–14 дней. Ved behandling av infeksjoner, forårsaket Mycobacterium avium, синусите, alvorlige infeksjoner, inkl. forårsaket influensa, — по 500–1000 мг 2 en gang om dagen; maksimal daglig dose 2 g. Barn opp 12 лет — из расчета 7,5 mg/kg kroppsvekt hver 12 Nei; maksimal daglig dose 500 mg. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Når Cl creatinine mindre enn 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100ml) дозу следует снижать в 2 ganger. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 dager.

B / drypp, 1000 mg / dag 2 introduksjon.

Forholdsregler.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, metaboliseres i leveren (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. Langvarig eller gjentatt bruk av stoffet kan utvikle super (ufølsom vekst av bakterier og sopp). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Samarbeid