Metformin

Når ATH:
A10BA02

Karakteristisk.

Metforminhydroklorid er et hvitt eller fargeløst krystallinsk pulver. Godt løselig i vann og praktisk talt uløselig i aceton, eter og kloroform. Molecular vekt 165,63.

Farmakologiske virkning.
Hypoglycemic.

Søknad.

Diabetes mellitus type 2 (spesielt i tilfeller, overvektige) med ineffektivitet av korreksjon av hyperglykemi med diettbehandling, inkl. i kombinasjon med sulfonylureapreparater.

Kontra.

Overfølsomhet, nyresykdom eller nyresvikt (høyere kreatininnivåer 0,132 mmol / l hos menn og 0,123 mmol / l hos kvinner), uttrykt human lever; stater, ledsaget av hypoksi (inkl. hjerte- og lungesvikt, akutte fasen av hjerteinfarkt, akutt cerebrovaskulær ulykke, anemi); degidratatsiya, infeksjonssykdommer, omfattende operasjoner og skader, Saint Martin onde, akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk ketoacidose med eller uten koma, historie med melkesyreacidose, følge et kalorifattig diett (mindre 1000 kcal / dag), forskning ved bruk av radioaktive isotoper av jod, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder.

Barndom (effekt og sikkerhet av barn er ikke identifisert), eldre (senior 65 år) alder (på grunn av langsom metabolisme er det nødvendig å vurdere nytte / risiko-forholdet). Bør ikke tildeles folk, gjør hardt fysisk arbeid (økt risiko for å utvikle melkesyreacidose).

Graviditet og amming.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på bruk under graviditet har ikke vært).

Kategori handlinger resultere i FDA - B. (Studiet av reproduksjon hos dyr viste ingen risiko for bivirkninger på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke gjort.)

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra fordøyelseskanalen: i begynnelsen av behandlingsforløpet - anoreksi, diaré, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter (reduseres når det tas sammen med måltidene); metallisk smak i munnen (3%).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): i isolerte tilfeller - megaloblastisk anemi (resultatet av malabsorpsjon av vitamin B₁₂ og folsyre).

Metabolisme: gipoglikemiâ; i sjeldne tilfeller, melkesyreacidose (svakhet, døsighet, gipotenziya, resistent bradyarytmi, respirasjonsproblemer, magesmerter, myalgi, gipotermiя).

For huden: utslett, dermatitt.

Samarbeid.

Effekten av metformin svekkes av tiazider og andre diuretika, kortikosteroider, fenotiazinы, glukagon, thyreoideahormoner, Østrogener, inkl. bestående av p-piller, fenytoin, en nikotinsyre, sympatomimetiske, kalsiumantagonister, Isoniazid. I en enkelt dose hos friske frivillige økte nifedipin absorpsjonen, C_maks og metformin AUC, T_maks og T_1/2 samtidig endret seg ikke. Den hypoglykemiske effekten forsterkes av insulin, sulfonylurea, akarbose, NSAIDs, MAO-hemmere, oxytetracycline, ACE-hemmere, clofibrate derivater, cyklofosfamid, betablokkere. Furosemid øker C_maks på 22%. Forberedelser (amilorid, Digoksin, morfin, prokaynamyd, kinidin, kinoner, ranitidin, triamteren og vankomycin), utskilles i tubuli, konkurrere om rørformede transportsystemer, og med langvarig behandling kan du øke C_maks på 60%. Reduserer C_maks og T_1/2 furosemid av 31 og 42,3% henholdsvis. Cimetidin bremser eliminering av metformin, som et resultat øker risikoen for å utvikle melkesyreacidose. Uforenlig med alkohol (økt risiko for å utvikle melkesyreacidose).

Overdose.

Symptomer: Melkesyreacidose.

Behandling: hemodialyse, simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administrasjons.

Inne, under eller etter et måltid. Dose velges individuelt, men ikke mer 3 g / dag fordelt på flere doser.

Forholdsregler.

Nyrefunksjonen bør overvåkes kontinuerlig, glomerulær filtrering, nivået av glukose i blodet. Spesielt nøye overvåking av blodsukkernivået er nødvendig når du bruker metformin i kombinasjon med sulfonylurinstoffer eller insulin (risiko for hypoglykemi). Kombinasjonsbehandling med metformin og insulin bør utføres på et sykehus til en tilstrekkelig dose av hvert legemiddel er etablert. Hos pasienter på kontinuerlig behandling med metformin er det nødvendig 1 bestem vitamin B-innholdet en gang i året₁₂ på grunn av en mulig reduksjon i absorpsjonen. Det er nødvendig å bestemme nivået av laktat i plasma minst 2 en gang i året, så vel som når myalgi dukker opp. Med en økning i laktatinnholdet avbrytes stoffet. Ikke bruk før operasjonen og under 2 dager etter at de ble holdt, samt for 2 dager før og etter å ha utført diagnostiske tester (iv urografi, angiografi, etc.).

Samarbeid