Metformin

Når ATH:
A10BA02

Karakteristisk.

Metforminhydroklorid er et hvitt eller fargeløst krystallinsk pulver. Godt løselig i vann og praktisk talt uløselig i aceton, eter og kloroform. Molecular vekt 165,63.

Farmakologiske virkning.
Hypoglycemic.

Søknad.

Diabetes mellitus type 2 (spesielt i tilfeller, overvektige) med ineffektivitet av korreksjon av hyperglykemi med diettbehandling, inkl. i kombinasjon med sulfonylureapreparater.

Kontra.

Overfølsomhet, nyresykdom eller nyresvikt (høyere kreatininnivåer 0,132 mmol / l hos menn og 0,123 mmol / l hos kvinner), uttrykt human lever; stater, ledsaget av hypoksi (inkl. hjerte- og lungesvikt, akutte fasen av hjerteinfarkt, akutt cerebrovaskulær ulykke, anemi); degidratatsiya, infeksjonssykdommer, omfattende operasjoner og skader, Saint Martin onde, akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk ketoacidose med eller uten koma, historie med melkesyreacidose, følge et kalorifattig diett (mindre 1000 kcal / dag), forskning ved bruk av radioaktive isotoper av jod, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder.

Barndom (effekt og sikkerhet av barn er ikke identifisert), eldre (senior 65 år) alder (på grunn av langsom metabolisme er det nødvendig å vurdere nytte / risiko-forholdet). Bør ikke tildeles folk, gjør hardt fysisk arbeid (økt risiko for å utvikle melkesyreacidose).

Graviditet og amming.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på bruk under graviditet har ikke vært).

Kategori handlinger resultere i FDA - B. (Studiet av reproduksjon hos dyr viste ingen risiko for bivirkninger på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke gjort.)

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra fordøyelseskanalen: i begynnelsen av behandlingsforløpet - anoreksi, diaré, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter (reduseres når det tas sammen med måltidene); metallisk smak i munnen (3%).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): i isolerte tilfeller - megaloblastisk anemi (resultatet av malabsorpsjon av vitamin B₁₂ og folsyre).

Metabolisme: gipoglikemiâ; i sjeldne tilfeller, melkesyreacidose (svakhet, døsighet, gipotenziya, resistent bradyarytmi, respirasjonsproblemer, magesmerter, myalgi, gipotermiя).

For huden: utslett, dermatitt.

Samarbeid.

Effekten av metformin svekkes av tiazider og andre diuretika, kortikosteroider, fenotiazinы, glukagon, thyreoideahormoner, Østrogener, inkl. bestående av p-piller, fenytoin, en nikotinsyre, sympatomimetiske, kalsiumantagonister, Isoniazid. I en enkelt dose hos friske frivillige økte nifedipin absorpsjonen, C_maks og metformin AUC, T_maks og T_1/2 samtidig endret seg ikke. Den hypoglykemiske effekten forsterkes av insulin, sulfonylurea, akarbose, NSAIDs, MAO-hemmere, oxytetracycline, ACE-hemmere, clofibrate derivater, cyklofosfamid, betablokkere. Furosemid øker C_maks på 22%. Forberedelser (amilorid, Digoksin, morfin, prokaynamyd, kinidin, kinoner, ranitidin, triamteren og vankomycin), utskilles i tubuli, konkurrere om rørformede transportsystemer, og med langvarig behandling kan du øke C_maks på 60%. Reduserer C_maks og T_1/2 furosemid av 31 og 42,3% henholdsvis. Cimetidin bremser eliminering av metformin, som et resultat øker risikoen for å utvikle melkesyreacidose. Uforenlig med alkohol (økt risiko for å utvikle melkesyreacidose).

Overdose.

Symptomer: Melkesyreacidose.

Behandling: hemodialyse, simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administrasjons.

Inne, under eller etter et måltid. Dose velges individuelt, men ikke mer 3 g / dag fordelt på flere doser.

Forholdsregler.

Nyrefunksjonen bør overvåkes kontinuerlig, glomerulær filtrering, nivået av glukose i blodet. Spesielt nøye overvåking av blodsukkernivået er nødvendig når du bruker metformin i kombinasjon med sulfonylurinstoffer eller insulin (risiko for hypoglykemi). Kombinasjonsbehandling med metformin og insulin bør utføres på et sykehus til en tilstrekkelig dose av hvert legemiddel er etablert. Hos pasienter på kontinuerlig behandling med metformin er det nødvendig 1 bestem vitamin B-innholdet en gang i året₁₂ på grunn av en mulig reduksjon i absorpsjonen. Det er nødvendig å bestemme nivået av laktat i plasma minst 2 en gang i året, så vel som når myalgi dukker opp. Med en økning i laktatinnholdet avbrytes stoffet. Ikke bruk før operasjonen og under 2 dager etter at de ble holdt, samt for 2 dager før og etter å ha utført diagnostiske tester (iv urografi, angiografi, etc.).

Samarbeid

Virkestoffet	Beskrivelse av samhandling
Akarʙoza	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt.
Amlodipin	FMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Betametazon	FMR: antagonizm. Reduserer effekt; med en kombinert avtale, er konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet nødvendig.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Vancomycin	FKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), kan øke Cmaks mer enn halvparten.
Verapamil	FMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Gadopentetovaya syre	FMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Svekker effekten; når kombinert, er det nødvendig med en økt dose.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
Desogestrel	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
Deksametason	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Digoksin	FKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer) og kan øke Cmaks mer enn halvparten.
Diltiazem	FMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Doʙutamin	FMR: antagonizm. Reduserer effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Dopamin	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Isoniazid	FMR: antagonizm. Svekker effekten.
Indapamid	FMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
Insulin dvuhfaznыy [menneskelig genteknologi]	FV. FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt.
Insulin løselig [svinekjøtt monokomponent]	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt.
Yoheksol	FMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen.
Joksaglovaja syre	FMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen; pasienter, som vil bli røntgen med disse parenterale medisinene, metformin bør avbrytes midlertidig.
Iopamidol	FMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen; pasienter, som vil bli røntgen med disse parenterale medisinene, metformin bør avbrytes midlertidig.
Karvedilol	FMR: synergisme. Har effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Kortizon	FMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; når det administreres sammen, er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Levonorgestrel	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en kombinert avtale, er konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet nødvendig.
Levotyroksinnatrium	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Liotironin	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Metylprednisolon	FMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; når det administreres sammen, er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Morfin	FKV. Senker utvalget (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer) og kan øke Cmaks mer enn halvparten.
Morfinsulfat	FKV. Sakker ned (gjensidig) utskillelse (konkurrerer om det generelle transportsystemet i nyretubuli).
En nikotinsyre	FMR: antagonizm. Svekker effekten.
Nimodipine	FMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Nifedipin	FKV. Selv om det øker absorpsjonen, FRAmaks og forlenger eliminering, hypoglykemisk effekt svekkes.
Noradrenalin	FMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.
Oksytetracyklin	FMR: synergisme. Har effekt.
Oktreotid	FMR. Endringene i kraft (mulig som hypo-, og hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av blodsukkernivået.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
Poliestradiola fosfat	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Prednisolon	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Prokaynamyd	FKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), kan øke Cmaks mer enn halvparten, forsterker effekten av.
Promethazine	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Ranitidin	FKV. FMR. Bremser utskillelsen, øker (mer enn halvparten) Cmaks (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), forsterker effekten av.
Salmeterol	FMR: antagonizm. Svekker effekten; med en kombinert avtale, er konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet nødvendig.
Spironolakton	FMR: antagonizm. Svekker effekten.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Triamcinolon	FMR: antagonizm. Reduserer effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
Trimetoprim	FKV. Sakker ned (gjensidig) inferring: konkurrerer om det generelle transportsystemet i nyretubuli.
Trifluoperazin	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
Felodipin	FMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Fenylefrin	FMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.
Fenytoin	FMR: antagonizm. Svekker effekten.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
Fluoksetin	FMR: synergisme. Har effekt; den kombinerte utnevnelsen av forsiktighet (etter seponering av fluoksetin er hyperglykemi mulig, dose eskalerende).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
Furosemid	FKV. Selv om det bremser utskillelsen og øker Cmaks og AUC, effekten svekkes. På bakgrunn av metformin reduseres de med 1,3-1,4 ganger Cmaks og T1/2.
Kinidin	FKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), kan øke Cmaks mer enn halvparten, forsterker effekten av.
Klorpromazin	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Cyclophosphamide	FMR: synergisme. Har effekt.
Adrenalin	FMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.
Østradiol	FMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
Etakrynsyre	FMR: antagonizm. Svekker effekten.
Etanol	På bakgrunn av metformin øker risikoen for å utvikle melkesyreacidose; under behandling bør inntak av alkoholholdige drikker utelukkes.
Etinyløstradiol	FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Efedrin	FMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.