Metformin

Når ATH:
A10BA02

Karakteristisk.

Metforminhydroklorid er et hvitt eller fargeløst krystallinsk pulver. Godt løselig i vann og praktisk talt uløselig i aceton, eter og kloroform. Molecular vekt 165,63.

Farmakologiske virkning.
Hypoglycemic.

Søknad.

Diabetes mellitus type 2 (spesielt i tilfeller, overvektige) med ineffektivitet av korreksjon av hyperglykemi med diettbehandling, inkl. i kombinasjon med sulfonylureapreparater.

Kontra.

Overfølsomhet, nyresykdom eller nyresvikt (høyere kreatininnivåer 0,132 mmol / l hos menn og 0,123 mmol / l hos kvinner), uttrykt human lever; stater, ledsaget av hypoksi (inkl. hjerte- og lungesvikt, akutte fasen av hjerteinfarkt, akutt cerebrovaskulær ulykke, anemi); degidratatsiya, infeksjonssykdommer, omfattende operasjoner og skader, Saint Martin onde, akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk ketoacidose med eller uten koma, historie med melkesyreacidose, følge et kalorifattig diett (mindre 1000 kcal / dag), forskning ved bruk av radioaktive isotoper av jod, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder.

Barndom (effekt og sikkerhet av barn er ikke identifisert), eldre (senior 65 år) alder (på grunn av langsom metabolisme er det nødvendig å vurdere nytte / risiko-forholdet). Bør ikke tildeles folk, gjør hardt fysisk arbeid (økt risiko for å utvikle melkesyreacidose).

Graviditet og amming.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på bruk under graviditet har ikke vært).

Kategori handlinger resultere i FDA - B. (Studiet av reproduksjon hos dyr viste ingen risiko for bivirkninger på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke gjort.)

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra fordøyelseskanalen: i begynnelsen av behandlingsforløpet - anoreksi, diaré, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter (reduseres når det tas sammen med måltidene); metallisk smak i munnen (3%).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): i isolerte tilfeller - megaloblastisk anemi (resultatet av malabsorpsjon av vitamin B12 og folsyre).

Metabolisme: gipoglikemiâ; i sjeldne tilfeller, melkesyreacidose (svakhet, døsighet, gipotenziya, resistent bradyarytmi, respirasjonsproblemer, magesmerter, myalgi, gipotermiя).

For huden: utslett, dermatitt.

Samarbeid.

Effekten av metformin svekkes av tiazider og andre diuretika, kortikosteroider, fenotiazinы, glukagon, thyreoideahormoner, Østrogener, inkl. bestående av p-piller, fenytoin, en nikotinsyre, sympatomimetiske, kalsiumantagonister, Isoniazid. I en enkelt dose hos friske frivillige økte nifedipin absorpsjonen, Cmaks og metformin AUC, Tmaks og T1/2 samtidig endret seg ikke. Den hypoglykemiske effekten forsterkes av insulin, sulfonylurea, akarbose, NSAIDs, MAO-hemmere, oxytetracycline, ACE-hemmere, clofibrate derivater, cyklofosfamid, betablokkere. Furosemid øker Cmaks på 22%. Forberedelser (amilorid, Digoksin, morfin, prokaynamyd, kinidin, kinoner, ranitidin, triamteren og vankomycin), utskilles i tubuli, konkurrere om rørformede transportsystemer, og med langvarig behandling kan du øke Cmaks på 60%. Reduserer Cmaks og T1/2 furosemid av 31 og 42,3% henholdsvis. Cimetidin bremser eliminering av metformin, som et resultat øker risikoen for å utvikle melkesyreacidose. Uforenlig med alkohol (økt risiko for å utvikle melkesyreacidose).

Overdose.

Symptomer: Melkesyreacidose.

Behandling: hemodialyse, simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administrasjons.

Inne, under eller etter et måltid. Dose velges individuelt, men ikke mer 3 g / dag fordelt på flere doser.

Forholdsregler.

Nyrefunksjonen bør overvåkes kontinuerlig, glomerulær filtrering, nivået av glukose i blodet. Spesielt nøye overvåking av blodsukkernivået er nødvendig når du bruker metformin i kombinasjon med sulfonylurinstoffer eller insulin (risiko for hypoglykemi). Kombinasjonsbehandling med metformin og insulin bør utføres på et sykehus til en tilstrekkelig dose av hvert legemiddel er etablert. Hos pasienter på kontinuerlig behandling med metformin er det nødvendig 1 bestem vitamin B-innholdet en gang i året12 på grunn av en mulig reduksjon i absorpsjonen. Det er nødvendig å bestemme nivået av laktat i plasma minst 2 en gang i året, så vel som når myalgi dukker opp. Med en økning i laktatinnholdet avbrytes stoffet. Ikke bruk før operasjonen og under 2 dager etter at de ble holdt, samt for 2 dager før og etter å ha utført diagnostiske tester (iv urografi, angiografi, etc.).

Samarbeid

VirkestoffetBeskrivelse av samhandling
AkarʙozaFMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt.
AmlodipinFMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
BetametazonFMR: antagonizm. Reduserer effekt; med en kombinert avtale, er konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet nødvendig.
BumetanidFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
VancomycinFKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), kan øke Cmaks mer enn halvparten.
VerapamilFMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
Gadopentetovaya syreFMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen.
GidrokortizonFMR: antagonizm. Svekker effekten; når kombinert, er det nødvendig med en økt dose.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
DesogestrelFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
DeksametasonFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
DigoksinFKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer) og kan øke Cmaks mer enn halvparten.
DiltiazemFMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
DoʙutaminFMR: antagonizm. Reduserer effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
DopaminFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
IsoniazidFMR: antagonizm. Svekker effekten.
IndapamidFMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
Insulin dvuhfaznыy [menneskelig genteknologi]FV. FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt.
Insulin løselig [svinekjøtt monokomponent]FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekt.
YoheksolFMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen.
Joksaglovaja syreFMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen; pasienter, som vil bli røntgen med disse parenterale medisinene, metformin bør avbrytes midlertidig.
IopamidolFMR. Metformin kan forårsake plutselige endringer i nyrefunksjonen; pasienter, som vil bli røntgen med disse parenterale medisinene, metformin bør avbrytes midlertidig.
KarvedilolFMR: synergisme. Har effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
KortizonFMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; når det administreres sammen, er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
LevonorgestrelFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en kombinert avtale, er konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet nødvendig.
LevotyroksinnatriumFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
LiotironinFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
MetylprednisolonFMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; når det administreres sammen, er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
MorfinFKV. Senker utvalget (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer) og kan øke Cmaks mer enn halvparten.
MorfinsulfatFKV. Sakker ned (gjensidig) utskillelse (konkurrerer om det generelle transportsystemet i nyretubuli).
En nikotinsyreFMR: antagonizm. Svekker effekten.
NimodipineFMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
NifedipinFKV. Selv om det øker absorpsjonen, FRAmaks og forlenger eliminering, hypoglykemisk effekt svekkes.
NoradrenalinFMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.
OksytetracyklinFMR: synergisme. Har effekt.
OktreotidFMR. Endringene i kraft (mulig som hypo-, og hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av blodsukkernivået.
PerfenazynFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
Poliestradiola fosfatFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
PrednisolonFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
ProkaynamydFKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), kan øke Cmaks mer enn halvparten, forsterker effekten av.
PromethazineFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
RanitidinFKV. FMR. Bremser utskillelsen, øker (mer enn halvparten) Cmaks (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), forsterker effekten av.
SalmeterolFMR: antagonizm. Svekker effekten; med en kombinert avtale, er konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet nødvendig.
SpironolaktonFMR: antagonizm. Svekker effekten.
TioridazinFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
TriamcinolonFMR: antagonizm. Reduserer effekt; med en felles avtale krever konstant overvåking av blodglukosekonsentrasjoner.
TrimetoprimFKV. Sakker ned (gjensidig) inferring: konkurrerer om det generelle transportsystemet i nyretubuli.
TrifluoperazinFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
FelodipinFMR: antagonizm. Fremkaller hyperglykemi, svekker effekten; med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
FenylefrinFMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.
FenytoinFMR: antagonizm. Svekker effekten.
FludrokortizonFMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
FluoksetinFMR: synergisme. Har effekt; den kombinerte utnevnelsen av forsiktighet (etter seponering av fluoksetin er hyperglykemi mulig, dose eskalerende).
FlufenazinFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
FurosemidFKV. Selv om det bremser utskillelsen og øker Cmaks og AUC, effekten svekkes. På bakgrunn av metformin reduseres de med 1,3-1,4 ganger Cmaks og T1/2.
KinidinFKV. Bremser utskillelsen (utskilles av nyretubuli og konkurrerer om rørformede transportsystemer), kan øke Cmaks mer enn halvparten, forsterker effekten av.
KlorpromazinFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); kombinert bruk krever konstant overvåking av glykemiske nivåer.
XlortalidonFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
CyclophosphamideFMR: synergisme. Har effekt.
AdrenalinFMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.
ØstradiolFMR: antagonizm. Svekker effekten; felles bruk krever konstant overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet.
EtakrynsyreFMR: antagonizm. Svekker effekten.
EtanolPå bakgrunn av metformin øker risikoen for å utvikle melkesyreacidose; under behandling bør inntak av alkoholholdige drikker utelukkes.
EtinyløstradiolFMR: antagonizm. Svekker effekten (kan provosere hyperglykemi); med en kombinert avtale er det nødvendig med konstant overvåking av nivået av glykemi.
EfedrinFMR: antagonizm. Svekker effekten; kombinert eller sekvensiell bruk krever strengere glykemisk kontroll.

 

Tilbake til toppen-knappen