Karvedilol

Når ATH:
C07AG02

Karakteristisk.

Neselektivnый beta adrenoblokator med alьfa₁-blokkerende aktivitet. Det er en racemisk blanding av to enantiomerer, hvor beta₁– og beta₂-blokkering Aktivitet iboende S(-)-enantiomeren, og alfa₁-блокирующая - R(+) и S(-)-enantiomerer like.

Hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver. Lett løselig i DMSO, oppløselig i metanol og metylenklorid, det er oppløselig i 95% etanol og isopropanol, lite løselig i ethylether, praktisk talt uløselig i vann. Molekulær vekt 406,5.

Farmakologiske virkning.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Søknad.

Arteriell hypertensjon, CHD (stabil angina), kongestiv hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi).

Kontra.

Overfølsomhet, hypotensjon (Trist mindre enn 85 mm Hg. Art.), dekompensert hjertesvikt (IV funksjonell NYHA klasse), krever utnevnelsen av inotroper, vasodilators, diuretika); vыrazhennaya bradykardi, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokade, syk sinus syndrom, kardiogent sjokk, kronisk obstruktiv lungesykdom med en bronkospastisk komponent, bronkial astma (Det rapportert to dødsfall som følge av utviklingen av astma status etter en enkelt dose av karvedilol), alvorlig leverskade.

Restriksjoner gjelder.

Prinzmetals angina, den siste forverring av hjertesvikt, Perifer vaskulær sykdom (Raynauds syndrom, intermitterende claudicatio), diabetes, gipoglikemiâ, feokromocytom, hypertyreose, narkose, psoriasis, nedsatt nyrefunksjon, høy alder, Barne- og ungdomsalderen (til 18 år).

Graviditet og amming.

Når svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på mennesker har ikke holdt).

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

På tidspunktet for behandlingen bør forlate amming (ukjent, Har karvedilol får i morsmelk hos mennesker).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet, hodepine, asteni, synkope (sjeldne og, vanligvis, Bare i starten av behandlingen), muskelsvakhet (oftere i begynnelsen av behandlingen), Søvnforstyrrelser, depresjon, parestesi, xerophthalmia, senking slezovydeleniya.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): bradykardi, AV ledningsforstyrrelser, postural hypotensjon, brystsmerter, angina, forverring av perifer sirkulasjon, progresjon av hjertesvikt, forverring symptomer på Raynauds syndrom, edematous syndrom, trombocytopeni, leukopeni, økt blødning og blåmerker.

Fra fordøyelseskanalen: munntørrhet, kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, forstoppelse, forhøyede transaminasenivåer i blodet.

Fra luftveiene: nesetetthet, chikhaniye, tungpustethet (hos predisponerte pasienter), bronhospasticskie reaksjon.

Med urin-systemet: overtredelse av urinering, hematuri, akutt nyresvikt.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, inkl. en allergisk utslett, elveblest, kløe.

Andre: hevelse og smerter i ekstremiteter, vektøkning, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hyperkolesterolemi, influensalignende symptomer, forverring av psoriasis symptomer.

Samarbeid.

Forsterker effekten av andre antihypertensiva eller narkotika, har en hypotensiv effekt som en bivirkning. Medikamenter med beta-blokkere egenskaper kan kan forsterke hypoglycemic effekten av insulin og perorale hypoglykemiske legemidler, mens symptomene på hypoglykemi (spesielt takykardi) kan maskeres (Det anbefaler regelmessig kontroll av blodsukker). Når den brukes i forbindelse med hjerteglykosider, diuretika og / eller ACE-hemmere kan bremse AV overledning. Økning av digoksin i blodet serum. Generelle anestetika (Cyclopropane, dietyleter, trikloretylen) forsterke den negative inotrope og hypotensive effekten av karvedilol. Fenobarbital, rifampicin og andre midler, hemme mikrosomale enzymer, akselerert metabolisme og redusere plasmakonsentrasjon. Diuretika og ACE-hemmere potensere hypotensjon. Det bør utvises forsiktighet med antiarytmika og BPC, spesielt distiazemom og verapamil (er uforenlig med / i innledningen av kalsiumantagonister).

Overdose.

Symptomer: alvorlig hypotensjon (Trist 80 mm Hg. Artikkel. og nedre), bradykardi (mindre 50 u. / min), hjertefeil, kardiogent sjokk, hjerteinfarkt, krenkelse av lungefunksjon, bronkospasme, oppkast, forvirring, generaliserte anfall.

Behandling: mens pasienten er ved bevissthet, du må gi den en horisontal stilling med hevet ben (pasienten bevisstløs bør legges på høykant), i løpet av noen timer - for å treffe tiltak for å fjerne stoffet fra den gastrointestinale traktus (mottar emetics / ventrikkelskylling). Overdose krever intensiv behandling. Antagonist betablokkerende virkning er orciprenalin eller isoprenalin 0,5-1 mg / i og / eller glukagon i en dose på 1-5 mg (maksimal dose - 10 mg). Med utviklingen av bradykardi og andre vaskulære komplikasjoner må være atropin (på 0,5-2 mg / i), i motstandsdyktig mot behandling vist bradykardi pacemaker søknad; å opprettholde kardiovaskulær aktivitet - dobutamin, Adrenalin, glukagon (1-10 mg / jet, fulgt 2-5 mg / time ved infusjon); med bronkospasme - beta-sympatomimetika aerosol (etter svikt - i /) eller aminophylline (I /); i tilfelle av kramper - diazepam, klonazepam. Kontroll og korrigering av vitale funksjoner anbefales på intensivavdelingen.

Dosering og administrasjons.

Inne. Når hypertensjon - 25-50 mg 1 en gang om dagen (den første innledende dose 2 dager kan være 12,5 mg), angina - 25-50 mg 2 en gang om dagen, i kronisk hjertesvikt - ved 12,5-25 mg 2 en gang om dagen (maksimum - opp 100 mg / dag).

Forholdsregler.

Under behandlingen overvåkning av lever og nyre, hemodynamisk, overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet, kroppsvekt. Når skal bradykardi UTVIKLING 55 BPM bør legemidlet seponeres. Hos pasienter med sirkulasjonssvikt, hypotensjon (Trist mindre enn 100 mm Hg. Art.), diffuse vaskulære forandringer og / eller nedsatt nyrefunksjon, må nyrefunksjonen overvåkes og dens forringelse - for å redusere dosen eller stoppe narkotika.

Det bør utvises forsiktighet hos eldre (utnevne halv dose), på de siste forringelse i den aktuelle hjertesvikt. I alle tilfeller vil man starte behandlingen med en lav dose etterfulgt av en langsom økning til deres effektive. Med utviklingen av hjertesvikt ved behandling anbefales for å øke dosen av diuretika, og i nyresvikt dosen justeres avhengig av nyrefunksjon. For å hindre utvikling av abstinenssymptomer bør dosen reduseres gradvis. Mennesker, lider av alvorlig allergi eller som gjennomgår desensitivisering, kan øke alvorlighetsgraden av overfølsomhetsreaksjoner. Hos pasienter med diabetes mellitus og hypertyreose kan maskere eller dempe symptomer, hypoglykemi (om nødvendig justere dosen av antidiabetika) eller tyreotoksikose. Når feokromocytom bør brukes samtidig alfa adrenolytics. Mennesker, bruker kontaktlinser, må ta hensyn til muligheten for å redusere tåre.

Hvis du avbryter en kombinasjonsbehandling med klonidin, må karvedilol bli gradvis faset ut i et par dager før starten på en gradvis reduksjon av dosen av klonidin. I kombinasjonsbehandling av hjertesvikt i tilfelle av utpreget senkning av blodtrykket er anbefalt å først redusere dosen av diuretika eller ACE-hemmere. Under behandling utelukker alkohol. Være skeptisk oppnevne pasienter, hvis arbeid er forbundet med nødvendigheten av økt oppmerksomhet og reaksjonshastigheten.

Samarbeid