Metylprednisolon (Når ATH H02AB04)

Når ATH:
H02AB04

Karakteristisk.

Hormonelle midler (glukokortikoider).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, praktisk talt uløselig i vann. Molekulær vekt 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 ° C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, etanol, хлороформе и метаноле, lett løselig i eter, praktisk talt uløselig i vann. Molekulær vekt 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, uten lukt, гигроскопичное, аморфное вещество. Det er oppløselig i vann, etanol, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Molekulær vekt 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Farmakologiske virkning.
Glukokortikoid, anti-inflammatorisk, antiallergic, protivoshokovoe, immunsuppressive.

Søknad.

Metylprednisolon, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

For systemisk bruk (parenteralt og innover). Endokrine sykdommer: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), medfødt adrenal hyperplasi, негнойный тиреоидит, hyperkalsemi av kreft; revmatiske sykdommer (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); collagenoses (обострение или поддерживающая терапия), leddgikt (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), Akutt reumatisk hjertesykdom, systemisk lupus erythematosus, системный дерматомиозит (polimiozit), psoriaticheskiy leddgikt, akutt giktisk leddgikt, posttravmaticheskiy osteoarthritis, ankiloziruyushtiy spondylitt, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, epikondylitt; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, berylliose, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, innånding lungebetennelse; гематологические заболевания: idiopatisk trombocytopenisk purpura hos voksne (только в/в введение, в/м введение противопоказано), sekundær trombocytopeni hos voksne, Ervervet (аутоиммунная) gemoliticheskaya anemi, erytroblastopeni, Medfødt (erythroid) gipoplasticheskaya anemi, agranulocytose, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, Kronisk immobilitet, lungekreft (i kombinasjon med cytostatika); edematous syndrom (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); gastrointestinale sykdommer (for å fjerne pasienten fra den kritiske tilstanden): yazvennыy kolitt, Crohns sykdom, Lokal enteritt, hepatitt; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; myasthenia; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; kvalme og oppkast under cytostatisk terapi; hudsykdommer: pemfigus, bulløs dermatitt herpetiformis, Syndrom Stevens - Johnson, eksfoliativ dermatitt, soppinfeksjoner, psoriasis, seboreisk eksem; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, serumsyke, bronkial astma, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, kontakteksem, atopisk dermatitt; anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): allergiske hornhinnen magesår, офтальмия, forårsaket herpes zoster, betennelse i fremre segment, diffuse bakre uveitt og choroiditis, overføres ophtalmia, allergisk konjunktivitt, keratit, chorioretinitis, optikusnevritt, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: akutt binyrebarkinsuffisiens (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, inkl. sjokk, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (inkl. anafylaktisk, ambustial, traumatisk, kardio); preoperativt, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; cephaledema, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, leddgikt, острый и подострый бурсит, akutt giktisk leddgikt, epikondylitt, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), psoriasisplakk, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), discoid lupus erythematosus, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): yazvennыy kolitt.

Kontra.

Overfølsomhet.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, Systemiske soppinfeksjoner, HIV eller AIDS, aktiv og latent tuberkulose (uten riktig kjemoterapi), kongestiv hjertesvikt, arteriell hypertensjon, nylig hjerteinfarkt (возможно распространение очага некроза, bremse dannelsen av arrvev og, derved, ruptur av hjertemuskelen), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), øsofagitt, gastritt, akutt eller latent magesår, diabetes, myasthenia Gravis, glaukom, тяжелый остеопороз, gipotireoz, psykiske lidelser, polio (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, under vaksinering.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (inkl. historie); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Graviditet og amming.

Bruk av kortikosteroider i svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ikke er utført). Kvinner i fertil alder bør advares om den potensielle risikoen for fosteret (Kortikosteroider krysser placenta). Det bør overvåkes nøye for nyfødte, hvis mødre under svangerskapet ble behandlet med kortikosteroider (binyrebarkinsuffisiens kan utvikle seg i foster og nyfødt). Bruk ikke ofte, store doser, over en lang periode. Ammende kvinner bør stoppe enhver amming, eller bruk av narkotika, spesielt i høye doser (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Bivirkninger.

Hyppigheten og alvorligheten av bivirkningene avhenge av varigheten av bruk og størrelsen av den anvendte dose.

Systemiske effekter

På den delen av det endokrine systemet: Cushings syndrom, atrofi av binyrebarken, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (spesielt i tider med stress, eksempel sykdom, traumer, Kirurgisk inngrep), redusert toleranse for karbohydrater, steroidnыy diabetes, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, glycosuria, menstruasjonsforstyrrelser, girsutizm, impotens, veksthemming hos barn.

Metabolisme: negativ nitrogenbalanse, natrium og vann oppbevaring, hevelse, kalium tap, hypokalemic alkalosis, vektøkning.

Fra fordøyelseskanalen: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, kvalme, oppkast, ulcerøs øsofagitt, pankreatitt, abdominal oppblåsthet.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, intrakraniell hypertensjon, hjerne pseudotumor, psykiske lidelser, kramper, økt intraokulært trykk, exophthalmos.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): arteriell hypertensjon, kongestiv hjertesvikt (hos predisponerte pasienter), arytmi, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 m); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, steroidnaya myopati, redusert muskelmasse, osteoporose (особенно у женщин и детей); seneruptur, spesielt Achilles; компрессионные переломы позвонков, aseptisk nekrose av leddhodet og femur, патологические переломы длинных костей.

For huden: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, petekkier, striae, стероидные акне, pyoderma, candidiasis, Hypo- и гиперпигментация, ekkymose,

Allergiske reaksjoner: elveblest, anafylaktisk sjokk, bronkospasme.

Andre: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; reaksjoner på injeksjonsstedet: brenning, nummenhet, smerte, parestesi, og infeksjon på injeksjonsstedet, Hyper- eller hypopigmentering, arrdannelse på injeksjonsstedet; atrofi av hud og underhud, steril abscess.

Samarbeid.

Совместное применение метилпреднизолона и ciklosporin вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Fenobarbital, difengidramin, fenytoin, rifampicin и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (Du kan trenge en dosejustering). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс acetylsalisylsyre, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с paracetamol возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Alkohol, antacida (тормозят всасывание), NSAIDs, inkl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, Hjertefeil, osteoporose, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Ergocalciferol og паратгормон препятствуют остеопатии, forårsaket av metylprednisolon. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность somatotropin.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Overdose.

Symptomer: hevelse, utseendet på protein i urinen, снижение объема фильтрации, arteriell hypertensjon, Arytmi, kardiopatija, kaliopenia. Повторное частое применение препарата (daglig eller flere ganger i uken) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Behandling: diurez, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Dosering og administrasjons.

Inne, инъекционно (I /, / M, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) og rektalt. Administreringsveien og doseringsregimet velges individuelt, avhengig av arten og alvorligheten av sykdommen, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.

Inne, voksen: 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза — 4–48 мг/сут, i noen tilfeller - å 100 mg / dag; поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Babyer: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 mg / kg eller 4 mg / m² в сутки в 3 opptak, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м² в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м² каждые 12–24 ч.

/ M, i suspensjon (depot) voksen: 40–120 мг в течение 1–4 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцинат.

B / («пульс-терапия») introdusert 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 m, при необходимости — повторно каждые 6 Nei.

Vnutrisustavno, в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 mg, эпидурально — до 80 mg, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг.

С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым — в дозе 250 mg for 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 mg / dag.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Forholdsregler.

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, ASAT og ALP i serum. Обычно эти изменения незначительны, ikke forbundet med noen klinisk syndrom og er reversible etter seponering av behandling. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении Gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, gradvis redusere dosen. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (inkl. I /). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 ganger 3 Sol.

Det bør tas i betraktning, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, Sopp, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Pasienter, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, svakhet, toshnotoy, hodepine, svimmelhet, feber, nedsatt matlyst, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (kg), а на площадь поверхности (m²). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.