Metylprednisolon (Når ATH H02AB04)

Når ATH:
H02AB04

Karakteristisk.

Hormonelle midler (glukokortikoider).

Metylprednisolon brukes i medisinsk praksis (tablettform), metylprednisolonacetat (for IM, intraartikulært, periartikulær, intrabursal injeksjon, samt injeksjon i bløtvev, inn i det patologiske fokuset, instillasjon i endetarmen), metylprednisolonnatriumsuksinat (for intravenøs og intramuskulær administrering).

Metylprednisolon er et hvitt eller nesten hvitt, luktfritt, krystallinsk pulver.. Lite løselig i etylalkohol, dioksan og metanol, lett løselig i aceton og kloroform, svært lite løselig i eter, praktisk talt uløselig i vann. Molekulær vekt 374,47.

Metylprednisolonacetat er et hvitt eller nesten hvitt, luktfritt, krystallinsk pulver., som smelter ved en temperatur på ca 215 ° C (det brytes ned i liten grad). Løselig i dioksan, lite løselig i aceton, etanol, kloroform og metanol, lett løselig i eter, praktisk talt uløselig i vann. Molekulær vekt 416,51.

Metylprednisolonnatriumsuccinat - hvit eller nesten hvit, uten lukt, hygroskopisk, amorft stoff. Det er oppløselig i vann, etanol, svært lite løselig i aceton, uløselig i kloroform. Molekulær vekt 496,52. Metylprednisolonnatriumsuccinat er så løselig i vann, som kan introduseres i en liten mengde løsemiddel i situasjoner, når IV-administrasjon er indisert og det er nødvendig å skape et høyt nivå av metylprednisolon i blodet.

Farmakologiske virkning.
Glukokortikoid, anti-inflammatorisk, antiallergic, protivoshokovoe, immunsuppressive.

Søknad.

Metylprednisolon, metylprednisolonacetat og metylprednisolonnatriumsuccinat.

For systemisk bruk (parenteralt og innover). Endokrine sykdommer: primær eller sekundær binyrebarksvikt (valgfrie legemidler - hydrokortison eller kortison; om nødvendig kan syntetiske analoger brukes i kombinasjon med mineralokortikoider; tillegg av mineralokortikoider er spesielt viktig i pediatrisk praksis), medfødt adrenal hyperplasi, ikke-purulent tyreoiditt, hyperkalsemi av kreft; revmatiske sykdommer (som tilleggsbehandling ved akutte tilfeller eller eksacerbasjoner); collagenoses (eksacerbasjon eller vedlikeholdsbehandling), leddgikt (inkludert juvenile - i noen tilfeller kan lavdose vedlikeholdsbehandling være nødvendig), Akutt reumatisk hjertesykdom, systemisk lupus erythematosus, systemisk dermatomyositt (polimiozit), psoriaticheskiy leddgikt, akutt giktisk leddgikt, posttravmaticheskiy osteoarthritis, ankiloziruyushtiy spondylitt, akutt eller subakutt bursitt, akutt uspesifikk tenosynovitt, synovitt ved slitasjegikt, epikondylitt; luftveissykdommer: symptomatisk sarkoidose, Loefflers syndrom reagerer ikke på andre behandlinger, berylliose, fulminant eller disseminert lungetuberkulose i kombinasjon med passende anti-tuberkulosebehandling, innånding lungebetennelse; hematologiske sykdommer: idiopatisk trombocytopenisk purpura hos voksne (kun intravenøs administrering, IM-administrasjon er kontraindisert), sekundær trombocytopeni hos voksne, Ervervet (autoimmune) gemoliticheskaya anemi, erytroblastopeni, Medfødt (erythroid) gipoplasticheskaya anemi, agranulocytose, onkologiske sykdommer: leukemi og lymfom hos voksne, akutt leukemi hos barn, Kronisk immobilitet, lungekreft (i kombinasjon med cytostatika); edematous syndrom (å stimulere diurese eller oppnå regresjon av proteinuri hos pasienter med nefrotisk syndrom uten uremi, idiopatisk type, eller forårsaket av systemisk lupus erythematosus); gastrointestinale sykdommer (for å fjerne pasienten fra den kritiske tilstanden): yazvennыy kolitt, Crohns sykdom, Lokal enteritt, hepatitt; nevrologiske sykdommer: forverring av multippel sklerose; myasthenia; tuberkuløs meningitt med subaraknoidal blokkering eller trusselen derav (i kombinasjon med passende kjemoterapi mot tuberkulose); trikinose med skade på nervesystemet eller myokard; undertrykkelse av immunologisk inkompatibilitet under organtransplantasjon; kvalme og oppkast under cytostatisk terapi; hudsykdommer: pemfigus, bulløs dermatitt herpetiformis, Syndrom Stevens - Johnson, eksfoliativ dermatitt, soppinfeksjoner, psoriasis, seboreisk eksem; allergiske tilstander (alvorlige forhold, som konvensjonell terapi er ineffektiv for): sesongmessig eller helårs allergisk rhinitt, serumsyke, bronkial astma, overfølsomhetsreaksjoner på legemidler, kontakteksem, atopisk dermatitt; anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner; øyesykdommer (alvorlige akutte og kroniske allergiske og inflammatoriske prosesser med øyeskade): allergiske hornhinnen magesår, oftalmi, forårsaket herpes zoster, betennelse i fremre segment, diffuse bakre uveitt og choroiditis, overføres ophtalmia, allergisk konjunktivitt, keratit, chorioretinitis, optikusnevritt, iritt og iridosyklitt.

For metylprednisolonacetat og metylprednisolonnatriumsuksinat i tillegg: akutt binyrebarkinsuffisiens (tillegg av mineralokortikoider kan være nødvendig); post-transfusjonsreaksjoner som urticaria; akutt ikke-smittsomt larynxødem (medikament av valg - adrenalin).

For metylprednisolon natriumsuccinat i tillegg: akutte tilstander, der det kreves en rask hormonell effekt av maksimal intensitet, inkl. sjokk, som følge av binyrebarksvikt, eller sjokk, motstandsdyktig mot konvensjonell terapi, Når er binyrebarksvikt mulig? (inkl. anafylaktisk, ambustial, traumatisk, kardio); preoperativt, ved alvorlig skade eller alvorlig sykdom, hos pasienter med etablert eller mistenkt binyrebarksvikt; cephaledema, akutt traumatisk ryggmargsskade (behandling bør startes så snart som mulig 8 h etter skade).

For intraartikulært, periartikulær, intrabursal påføring eller injeksjon i bløtvev (den vandige metylprednisolonacetat-suspensjonen): som en adjuvant terapi for kortvarig bruk (å fjerne pasienten fra en akutt tilstand eller under en forverring av prosessen) for følgende sykdommer - synovitt med slitasjegikt, leddgikt, akutt og subakutt bursitt, akutt giktisk leddgikt, epikondylitt, akutt uspesifikk tenosynovitt, posttraumatisk slitasjegikt.

For injeksjon i et patologisk fokus (den vandige metylprednisolonacetat-suspensjonen): keloid arr og lokaliserte foci av betennelse i lichen planus (Wilsons lav), psoriasisplakk, granuloma annulare, enkel kronisk lav (nevrodermatitt begrenset), discoid lupus erythematosus, diabetisk lipodystrofi, reir skallethet; cystiske svulster i aponeurose og sener.

For instillasjon i endetarmen (den vandige metylprednisolonacetat-suspensjonen): yazvennыy kolitt.

Kontra.

Overfølsomhet.

For metylprednisolon, metylprednisolonacetat og metylprednisolonnatriumsuccinat for systemisk bruk: akutte og kroniske bakterielle eller virussykdommer, Systemiske soppinfeksjoner, HIV eller AIDS, aktiv og latent tuberkulose (uten riktig kjemoterapi), kongestiv hjertesvikt, arteriell hypertensjon, nylig hjerteinfarkt (mulig spredning av nekrose, bremse dannelsen av arrvev og, derved, ruptur av hjertemuskelen), alvorlig svekkelse av lever- og/eller nyrefunksjon, intestinal anastomose (i den umiddelbare historien), øsofagitt, gastritt, akutt eller latent magesår, diabetes, myasthenia Gravis, glaukom, alvorlig osteoporose, gipotireoz, psykiske lidelser, polio (bortsett fra bulbar-encefaliske former), lymfom etter BCG-vaksinasjon, under vaksinering.

For suspensjoner metylprednisolonacetat: for intraartikulær bruk: kunstig ledd, blodpropp lidelse, intraartikulært brudd, periartikulær infeksjonsprosess (inkl. historie); IV og intratekal administrering.

For noen doseringsformer av metylprednisolonacetat og metylprednisolonnatriumsuccinat: (kan inneholde benzylalkohol, som kan forårsake "pustebesvær" - gispende syndrom med dødelig utgang): bruk hos premature nyfødte.

Graviditet og amming.

Bruk av kortikosteroider i svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ikke er utført). Kvinner i fertil alder bør advares om den potensielle risikoen for fosteret (Kortikosteroider krysser placenta). Det bør overvåkes nøye for nyfødte, hvis mødre under svangerskapet ble behandlet med kortikosteroider (binyrebarkinsuffisiens kan utvikle seg i foster og nyfødt). Bruk ikke ofte, store doser, over en lang periode. Ammende kvinner bør stoppe enhver amming, eller bruk av narkotika, spesielt i høye doser (kortikosteroider går over i morsmelk og kan hemme produksjonen av endogene kortikosteroider, undertrykke vekst og forårsake uønskede effekter hos avkom).

Bivirkninger.

Hyppigheten og alvorligheten av bivirkningene avhenge av varigheten av bruk og størrelsen av den anvendte dose.

Systemiske effekter

På den delen av det endokrine systemet: Cushings syndrom, atrofi av binyrebarken, hypothalamus-hypofyseinsuffisiens (spesielt i tider med stress, eksempel sykdom, traumer, Kirurgisk inngrep), redusert toleranse for karbohydrater, steroidnыy diabetes, økt behov for insulin eller orale hypoglykemiske legemidler hos pasienter med diabetes mellitus, glycosuria, menstruasjonsforstyrrelser, girsutizm, impotens, veksthemming hos barn.

Metabolisme: negativ nitrogenbalanse, natrium og vann oppbevaring, hevelse, kalium tap, hypokalemic alkalosis, vektøkning.

Fra fordøyelseskanalen: magesår med mulig perforering og blødning, kvalme, oppkast, ulcerøs øsofagitt, pankreatitt, abdominal oppblåsthet.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, intrakraniell hypertensjon, hjerne pseudotumor, psykiske lidelser, kramper, økt intraokulært trykk, exophthalmos.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): arteriell hypertensjon, kongestiv hjertesvikt (hos predisponerte pasienter), arytmi, trombofili. Det er rapportert om hjertearytmier og/eller utvikling av vaskulær insuffisiens og/eller hjertestans etter rask intravenøs administrering av høye doser metylprednisolonnatriumsuccinat (mer introduksjon 0,5 g i mindre enn 10 m); Bradykardi ble observert under eller etter administrering av store doser metylprednisolonnatriumsuccinat (sammenhengen med administrasjonens hastighet og varighet er ikke fastslått).

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, steroidnaya myopati, redusert muskelmasse, osteoporose (spesielt hos kvinner og barn); seneruptur, spesielt Achilles; vertebrale kompresjonsfrakturer, aseptisk nekrose av leddhodet og femur, patologiske brudd på lange bein.

For huden: tynning og atrofi av epidermis, dermis og subkutant vev, forringelse av regenerering, langsom sårtilheling, petekkier, striae, steroid akne, pyoderma, candidiasis, Hypo- og hyperpigmentering, ekkymose,

Allergiske reaksjoner: elveblest, anafylaktisk sjokk, bronkospasme.

Andre: redusert motstand mot infeksjonssykdommer; reaksjoner på injeksjonsstedet: brenning, nummenhet, smerte, parestesi, og infeksjon på injeksjonsstedet, Hyper- eller hypopigmentering, arrdannelse på injeksjonsstedet; atrofi av hud og underhud, steril abscess.

Samarbeid.

Samtidig bruk av metylprednisolon og ciklosporin forårsaker gjensidig hemming av stoffskiftet og øker sannsynligheten for bivirkninger (Tilfeller av anfall er rapportert ved kombinert bruk av metylprednisolon og ciklosporin). Fenobarbital, difengidramin, fenytoin, rifampicin og andre leverenzymindusere øker eliminasjonshastigheten og reduserer terapeutisk effekt (Du kan trenge en dosejustering). Metylprednisolon kan øke clearance acetylsalisylsyre, tatt i høye doser i lang tid, som kan føre til en reduksjon i nivået i blodet (Når metylprednisolon seponeres, øker nivået av acetylsalisylsyre i blodet og risikoen for bivirkninger øker.). Acetylsalisylsyre bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med kortikosteroider hos pasienter med hypoprotrombinemi. Metylprednisolon påvirker effekten av orale antikoagulantia: mulig som forsterkning, og en reduksjon i effekten av antikoagulantia, tatt samtidig med metylprednisolon (For å opprettholde den nødvendige antikoagulasjonseffekten anbefales konstant overvåking av koagulasjonsparametere). I kombinasjon med paracetamol risikoen for å utvikle levertoksisitet øker (induksjon av leverenzymer og dannelse av en giftig metabolitt av paracetamol). Handlingen forsterkes av ACTH. Alkohol, antacida (hemme suging), NSAIDs, inkl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin øke sannsynligheten for magesår og blødninger, kaliumsparende legemidler - alvorlig hyperkalemi, amfotericin B og karbonsyreanhydrasehemmere - hypokalemi, Hjertefeil, osteoporose, hjerteglykosider - arytmier, natriumholdige legemidler - ødem og hypertensjon.

Ergocalciferol og parahormon forstyrre osteopati, forårsaket av metylprednisolon. Høye doser metylprednisolon reduserer effektiviteten somatotropin.

Reduserer aktiviteten til orale antidiabetika, vaksinens effektivitet (levende vaksiner kombinert med metylprednisolon kan forårsake sykdom). Mitotan og andre binyrehemmere kan kreve økt dosering.

Overdose.

Symptomer: hevelse, utseendet på protein i urinen, reduksjon i filtreringsvolum, arteriell hypertensjon, Arytmi, kardiopatija, kaliopenia. Gjentatt hyppig bruk av stoffet (daglig eller flere ganger i uken) over lang tid kan føre til utvikling av Itsenko-Cushings syndrom (nødvendiggjør seponering av legemidlet).

Behandling: diurez, kaliumklorid, for depresjon og psykose - dosereduksjon eller seponering av legemidlet og forskrivning av fenotiazinmedisiner eller litiumsalter (trisykliske antidepressiva anbefales ikke).

Dosering og administrasjons.

Inne, injiserbar (I /, / M, epidural, i bursae og vagina, inn i leddhulen, til området med hudlesjoner) og rektalt. Administreringsveien og doseringsregimet velges individuelt, avhengig av arten og alvorligheten av sykdommen, pasientens alder og tilstand, respons på behandling.

Inne, voksen: 4–60 mg/dag én gang eller i oppdelte doser; vanligvis er startdosen 4–48 mg/dag, i noen tilfeller - å 100 mg / dag; vedlikeholdsdose - 4–12 mg/dag. Babyer: for binyrebarksvikt inne 0,14 mg / kg eller 4 mg / m² per dag i 3 opptak, IM - samme dose etter to dager eller 0,039–0,0585 mg/kg/dag daglig; for andre indikasjoner - oralt 0,417–1,67 mg/kg eller 12,5–50 mg/m² i tre delte doser, in/m — 0,139–0,835 mg/kg eller 4,16–25 mg/m² hver 12.–24. time.

/ M, i suspensjon (depot) voksen: 40–120 mg i 1–4 uker.

Hvis du er syk, som terapien er rettet mot, symptomer på stress utvikles også, dosen av suspensjonen bør økes. Hvis du ønsker å få rask og maksimal effekt av hormonbehandling, intravenøs administrering av en doseringsform med høy grad av løselighet er indisert - metylprednisolonnatriumsuksinat.

B / ("pulsterapi") introdusert 30 mg/kg metylprednisolonsuksinat i strøm 30 m, om nødvendig, gjenta hver 6 Nei.

Vnutrisustavno, inn i synovial bursae og vagina - 20–60 mg, inn i buk- og pleurahulen - opp til 100 mg, epidural - opp til 80 mg, IV - 100–500 mg, til området med hudlesjoner - 20–60 mg.

Ved retensjonsklyster for ulcerøs kolitt gis 40–120 mg, for lindring av kvalme og oppkast: voksne - i en dose 250 mg for 20 minutter før og etter 6 time etter inntak av cytostatika, barn - ikke mindre 25 mg / dag.

Når spontan remisjon oppstår, stoppes behandlingen.

Forholdsregler.

Siden komplikasjoner av glukokortikoidbehandling avhenger av dosen som brukes og behandlingens varighet, så i hvert enkelt tilfelle er det nødvendig å sammenligne risiko/nytte-forholdet for å ta en beslutning om glukokortikoidbehandling, doseringsregime, behandlingens varighet. En økning i ALAT-nivåer ble observert etter behandling med kortikosteroider, ASAT og ALP i serum. Vanligvis er disse endringene små, ikke forbundet med noen klinisk syndrom og er reversible etter seponering av behandling. Langvarig bruk av glukokortikoider kan føre til utvikling av bakre subkapsulær katarakt, glaukom med mulig skade på synsnerven, mulig økning i forekomsten av sekundære virale eller sopplige øyeinfeksjoner. Ved parenteral bruk av kortikosteroider kan akutt myopati utvikles, og oftest - ved bruk av høye doser glukokortikoider hos pasienter med nedsatt nevromuskulær overføring (for eksempel ved myasthenia gravis Gravis) eller hos pasienter, samtidig får perifere muskelavslappende midler (f.eks. pankuroniumbromid). Denne akutte myopatien er generalisert, kan påvirke musklene i øyet og luftveiene, føre til utvikling av tetraparese. Mulig økning i kreatinkinasenivåer. Imidlertid kan det ta mange uker eller til og med flere år før klinisk bedring eller bedring etter seponering av kortikosteroider inntreffer.. Den laveste dosen av legemidlet bør brukes, gir tilstrekkelig terapeutisk effekt. Du må fullføre kurset, gradvis redusere dosen. Depotskjemaer skal ikke administreres med ikke-anbefalte metoder. (inkl. I /). Ved langvarig bruk er det nødvendig å overvåke funksjonen til hypothalamus-hypofyse-binyresystemet, serumglukosenivå, utføre oftalmologiske undersøkelser.

Det anbefales ikke å injisere i deltamuskelen. Når det administreres intramuskulært eller intramuskulært, bør injeksjonsstedet endres.. Intraartikulære applikasjoner utføres ikke oftere 1 ganger 3 Sol.

Det bør tas i betraktning, at benzylalkohol i noen doseringsformer av metylprednisolonnatriumsuccinat og acetat er potensielt farlig for nervevev når det påføres lokalt.

Kan bidra til spredning eller forekomst av infeksjoner, forårsaket av virus, Sopp, protozoer og parasitter (ormer). Risikoen for disse komplikasjonene øker når dosen økes eller når metylprednisolon kombineres med andre immunsuppressiva..

Pasienter, tar immunsuppressive doser av metylprednisolon, bør advares om farene ved kontakt med pasienter med vannkopper og meslinger.

Hos barn i vekstperioden bør glukokortikoider kun brukes til absolutte indikasjoner og med spesielt nøye medisinsk tilsyn.. Langvarig bruk hos barn kan forårsake veksthemming.

Tilbaketrekking kan være ledsaget av mage- og leddsmerter, svakhet, toshnotoy, hodepine, svimmelhet, feber, nedsatt matlyst, vekttap.

Ved langvarig bruk bør du redusere kaloriinnholdet i maten, øke kaliuminntaket, redusere - natrium. Det er bedre å beregne dosen hos barn som ikke er basert på kroppsvekt (kg), og på overflaten (m²). Injeksjonsdoseformer anbefales ikke å blandes med andre injeksjonsløsninger..