Acetylsalisylsyre (Når ATH B01AC06)

Når ATH:
B01AC06

Karakteristisk.

Hvite små nål-liknende krystaller eller lys krystallinsk pulver, luktfritt eller med en svak lukt, litt syrlig smak. Det er oppløselig i vann ved romtemperatur, løselig i varmt vann, lett løselig i etanol, etsende løsninger og karbon alkalier.

Farmakologiske virkning.
Analgetikum, pyretic, anti-inflammatorisk, antiagregatine.

Søknad.

CHD, tilstedeværelsen av flere risikofaktorer for koronar arteriesykdom, silent myokardiskemier, ustabil angina, hjerteinfarkt (for å redusere risikoen for myokardial infarkt og død etter hjerteinfarkt), gjentatt forbigående cerebral iskemi og iskemisk hjerneslag hos menn, kunstige hjerteklaffer (forebyggelse og behandling av venøs tromboemboli), ballonnaя koronarnaя angioplastikk og stent installasjon (å redusere risikoen for restenose og behandling av sekundær lagdeling av koronararterie), samt koronar neateroskleroticheskih (Kawasakis sykdom), aortoarteriit (Takayasu sykdom), mitral hjerteklaffsykdom og atrieflimmer, mitralklaffprolaps (tromboembolisme profylakse), tilbakevendende lungeemboli, Dressler syndrom, pulmonal infarkt, akutt tromboflebitt. Feber ved infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer. Smertesyndrom svake og middels intensitet av forskjellig opprinnelse, inkl. thorax radicular syndrom, lyumbago, migrene, hodepine, nevralgi, tannpine, myalgi, artralgi, algomenorrhea. I klinisk immunologi og allergi ved hjelp av en gradvis økende doser for en langvarig "aspirin" desensibilisering og dannelsen av vedvarende toleranse for NSAIDs hos pasienter med "aspirin" astma og "aspirin" triaden.

Ifølge vitnesbyrd revmatisme, revmatisk chorea, leddgikt, smittsomme-allergisk myokarditt, perikarditt - brukes nå svært sjelden.

Kontra.

Overfølsomhet, inkl. "Aspirinovaâ" triaden, «Aspirinovaya» astma; gyemorragichyeskii diatyez (hemofili, von Willebrands sykdom, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneurisme aortы, hjertefeil, akutt og tilbakevendende eroderende og ulcerative sykdommer i mage-tarmkanalen, gastrointestinal blødning, akutt nyre- eller leversvikt, opprinnelige gipoprotrombinemii, vitamin K-mangel, trombocytopeni, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, mangel av glukose-6-fosfatdegidrogenazы, graviditet (I og III trim), amming, barndom og oppvekst opp 15 år når det brukes som antipyretisk (risikoen for Reyes syndrom hos barn med feber på bakgrunn av virussykdommer).

Restriksjoner gjelder.

Hyperuricemia, nephrolithiasis, gikt, magesår og duodenalsår (historie), alvorlig lever- og nyre, bronkial astma, KOLS, nasal polypose, ukontrollert hypertensjon.

Graviditet og amming.

Bruk av høye doser av salisylater i I trimester av svangerskapet er assosiert med økt forekomst av misdannelser hos fosteret (ganespalte, hjertesykdom). I II trimester salisylater kan gis bare med evaluering av risiko og fordeler. Oppnevning av salisylater i III trimester av svangerskapet er kontraindisert.

Salisylater og metabolitter av disse i små mengder i morsmelk. Utilsiktet inntak av salisylater under amming er ikke ledsaget av utviklingen av bivirkninger hos barnet, og krever ikke stoppe ammingen. Men langvarig bruk eller administrert høye doser avbryte ammingen.

Bivirkninger.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): trombocytopeni, anemi, leukopeni.

Fra fordøyelseskanalen: NSAID-gastropathy (dyspepsi, smerter i epigastriet, halsbrann, kvalme og oppkast, alvorlig blødning i fordøyelseskanalen), nedsatt appetitt.

Allergiske reaksjoner: overfølsomhetsreaksjoner (bronkospasme, larynxødem og urtikaria), basert på dannelsen av hapten mekanisme "aspirin" astma og "aspirin" triaden (eosinofil rhinitt, tilbakevendende nasal polypose, gipyerplastichyeskii bihulebetennelse).

Andre: nedsatt leverfunksjon og / eller nyre, Reyes syndrom hos barn (encefalopati og akutt fettlever med den raske utviklingen av leversvikt).

Med langvarig bruk - svimmelhet, hodepine, støy i ørene, hørselstap, tåkesyn, interstitiell nefritt, Pre-renal azotemi, med høyere nivåer av kreatinin i blod og hyperkalsemi, papillær nekrose, akutt nyresvikt, nefrotisk syndrom, blodsykdom, aseptisk meningitt, økte symptomer på hjertesvikt, hevelse, økning i ALAT i blodet.

Samarbeid.

Det øker giftigheten av metotreksat, redusere renal clearance, effekter av narkotiske analgetika (Oksykodon, propoksyfen, kodein), orale antidiabetika, geparina, antikoagulantia, trombolyse og blodplateaggregasjonshemmere, reduserer effekten av uricosuriske midler (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihypertensiva, diuretika (spironolakton, furosemid). Phenacetin, antihistaminer, paracetamol, Koffein øker risikoen for bivirkninger. Glukokortikoider, etanol etanolsoderzhaschie narkotika øke den negative innvirkning på gastrointestinal slimhinne og øke clearance. Øker konsentrasjonen av digoxin, ʙarʙituratov, litiumsalter i plasma. Antacida, inneholdende magnesium og / eller aluminium, forsinke og redusere absorpsjonen av acetylsalisylsyre. Myelotoksisk stoffene øke ekspresjonen gematotoksichnosti acetylsalicylsyre.

Overdose.

Det kan oppstå etter en enkelt dose eller høydose langvarig bruk. Dersom en enkeltdose på mindre enn 150 mg / kg, Akutt forgiftning anses lett, 150-300 mg / kg - moderat, ved bruk av høyere doser - Heavy.

Symptomer: syndrom salitsilizma (kvalme, oppkast, støy i ørene, tåkesyn, svimmelhet, Sterk hodepine, generell sykdomsfølelse, feber - en dårlig prognostisk tegn hos voksne). Mer alvorlig forgiftning - sløvhet, kramper og koma, ikke-kardiogent lungeødem, skarp dehydrering, KHS brudd (første - respiratorisk alkalose, så - metabolsk acidose), nyresvikt og sjokk.

I kronisk overdose konsentrasjon, bestemmes i plasma, Det korrelerer dårlig med graden av beruselse gravitasjon. Den største risiko for kronisk forgiftning hos eldre mennesker i resepsjonen for noen flere dager 100 mg / kg / dag. Barn og eldre pasienter første symptomene er ikke alltid synlig salitsilizma, Derfor er det tilrådelig å jevne bestemme konsentrasjonen av salicylater i blodet. høyere nivå 70 mg% indikerer et moderat eller alvorlig forgiftning; høyere 100 mg% - på ekstremt tung, prognostisk ugunstig. Hvis forgiftning som krever sykehusinnleggelse gjennomsnittsvekt på minst 24 Nei.

Behandling: oppkast provokasjon, utnevnelsen av aktivt kull og avføringsmidler, overvåking av syre-base-balanse og elektrolyttbalansen; avhengig av tilstanden av metabolisme - innføring av natriumhydrogenkarbonat, natriumcitratoppløsning eller natriumlaktat. Heving reserve alkalinitet øker utskillelsen av acetylsalisylsyre på grunn av alkaliniteten av urin. Urin alkalisering vist ved et nivå over salicylater 40 mg%, er anordnet på / i infusjon av natriumhydrogenkarbonat - 88 mEq i 1 l 5% glukoseoppløsning, med en hastighet på 10-15 ml / kg / time. Restaurering av BCC og induksjon av diurese (oppnås ved å innføre hydrogen i samme dose og fortynning, Gjenta 2-3 ganger); Det skal forstås, at intensiv infusjonsvæske eldre pasienter kan føre til lungeødem. Vi anbefaler ikke bruk av acetazolamid for alkalisering av urin (acidemia kan indusere og øke den toksiske effekten salisylater). Hemodialyse er angitt i Salicylatnivåer enn 100-130 mg%, og hos pasienter med kronisk forgiftning - 40 mg% og nedenfor ved indikasjon (refrakternый acidose, progressiv forverring av, alvorlig sykdom i sentralnervesystemet, lungeødem og nyresvikt). Når lungeødem - ALV blanding, oksygenanriket, et overtrykk på slutten av utåndingen; for behandling av cerebralt ødem anvendes hyperventilering og osmotisk diurese.

Dosering og administrasjons.

Inne, doseringsregimet avhenger av indikasjoner for bruk. Vanlig voksen dose når det anvendes som et antipyretisk og analgetisk middel - 500-1000 mg / dag (til 3 g), dividert 3 opptak.

Betennelsessykdommer som hjerteinfarkt, så vel som for sekundær forebyggelse av pasienter, myokardinfarkt - 40-325 mg 1 en gang om dagen (mer 160 mg). Som en blodplateaggregeringsinhibitor - en dose på 300-325 mg / dag, protractedly. På de dynamiske sirkulasjonsforstyrrelser hos menn, tserebralnыh tromboэmbolyyah, inkl. for forhindring av tilbakefall - 325 mg / dag med gradvis økning opp til et maksimum 1 g / dag. For forebyggelse av trombose eller okklusjon av pulsåretransplantasjonen - etter 325 mg hver 7 time via intranasalt montert gavage, da - gjennom munnen på 325 mg 3 en gang om dagen (vanligvis i kombinasjon med dipyridamol, som veltet i en 1 Sol, fortsetter langvarig behandling med acetylsalisylsyre).

Forholdsregler.

Uønsket i kombinasjon med andre NSAID og glukokortikoider. For 5-7 dager før operasjonen, må du slutte å ta (å redusere blødning under operasjonen og postoperativt).

Sannsynligheten for utvikling av NSAID-gastropati redusert i tilsettings etter et måltid, tabletter ved bruk av buffer additiver eller spesielle belagt enterisk belegg. Risikoen for blødningskomplikasjoner er ansett for å være det minst når det brukes i doser <100 mg / dag.

Det bør tas i betraktning, at i utsatte pasienter, acetylsalisylsyre (selv i små doser) reduserer utskillelsen av urinsyre fra kroppen, og kan føre til utvikling av et akutt angrep av gikt.

Under langtidsbehandling anbefales å regelmessig utføre en blodprøve og utforske avføringen okkult blod. I denne forbindelse er det tilfeller av encefalopati gepatogennoy ikke anbefalt for lindring av febril syndrom hos barn.

Samarbeid