Acetylsalisylsyre (Når ATH B01AC06)

Når ATH:
B01AC06

Karakteristisk.

Hvite små nål-liknende krystaller eller lys krystallinsk pulver, luktfritt eller med en svak lukt, litt syrlig smak. Det er oppløselig i vann ved romtemperatur, løselig i varmt vann, lett løselig i etanol, etsende løsninger og karbon alkalier.

Farmakologiske virkning.
Analgetikum, pyretic, anti-inflammatorisk, antiagregatine.

Søknad.

CHD, tilstedeværelsen av flere risikofaktorer for koronar arteriesykdom, silent myokardiskemier, ustabil angina, hjerteinfarkt (for å redusere risikoen for myokardial infarkt og død etter hjerteinfarkt), gjentatt forbigående cerebral iskemi og iskemisk hjerneslag hos menn, kunstige hjerteklaffer (forebyggelse og behandling av venøs tromboemboli), ballonnaя koronarnaя angioplastikk og stent installasjon (å redusere risikoen for restenose og behandling av sekundær lagdeling av koronararterie), samt koronar neateroskleroticheskih (Kawasakis sykdom), aortoarteriit (Takayasu sykdom), mitral hjerteklaffsykdom og atrieflimmer, mitralklaffprolaps (tromboembolisme profylakse), tilbakevendende lungeemboli, Dressler syndrom, pulmonal infarkt, akutt tromboflebitt. Feber ved infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer. Smertesyndrom svake og middels intensitet av forskjellig opprinnelse, inkl. thorax radicular syndrom, lyumbago, migrene, hodepine, nevralgi, tannpine, myalgi, artralgi, algomenorrhea. I klinisk immunologi og allergi ved hjelp av en gradvis økende doser for en langvarig "aspirin" desensibilisering og dannelsen av vedvarende toleranse for NSAIDs hos pasienter med "aspirin" astma og "aspirin" triaden.

Ifølge vitnesbyrd revmatisme, revmatisk chorea, leddgikt, smittsomme-allergisk myokarditt, perikarditt - brukes nå svært sjelden.

Kontra.

Overfølsomhet, inkl. "Aspirinovaâ" triaden, «Aspirinovaya» astma; gyemorragichyeskii diatyez (hemofili, von Willebrands sykdom, teleangioэktaziya), rasslaivaющaя aneurisme aortы, hjertefeil, akutt og tilbakevendende eroderende og ulcerative sykdommer i mage-tarmkanalen, gastrointestinal blødning, akutt nyre- eller leversvikt, opprinnelige gipoprotrombinemii, vitamin K-mangel, trombocytopeni, tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura, mangel av glukose-6-fosfatdegidrogenazы, graviditet (I og III trim), amming, barndom og oppvekst opp 15 år når det brukes som antipyretisk (risikoen for Reyes syndrom hos barn med feber på bakgrunn av virussykdommer).

Restriksjoner gjelder.

Hyperuricemia, nephrolithiasis, gikt, magesår og duodenalsår (historie), alvorlig lever- og nyre, bronkial astma, KOLS, nasal polypose, ukontrollert hypertensjon.

Graviditet og amming.

Bruk av høye doser av salisylater i I trimester av svangerskapet er assosiert med økt forekomst av misdannelser hos fosteret (ganespalte, hjertesykdom). I II trimester salisylater kan gis bare med evaluering av risiko og fordeler. Oppnevning av salisylater i III trimester av svangerskapet er kontraindisert.

Salisylater og metabolitter av disse i små mengder i morsmelk. Utilsiktet inntak av salisylater under amming er ikke ledsaget av utviklingen av bivirkninger hos barnet, og krever ikke stoppe ammingen. Men langvarig bruk eller administrert høye doser avbryte ammingen.

Bivirkninger.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): trombocytopeni, anemi, leukopeni.

Fra fordøyelseskanalen: NSAID-gastropathy (dyspepsi, smerter i epigastriet, halsbrann, kvalme og oppkast, alvorlig blødning i fordøyelseskanalen), nedsatt appetitt.

Allergiske reaksjoner: overfølsomhetsreaksjoner (bronkospasme, larynxødem og urtikaria), basert på dannelsen av hapten mekanisme "aspirin" astma og "aspirin" triaden (eosinofil rhinitt, tilbakevendende nasal polypose, gipyerplastichyeskii bihulebetennelse).

Andre: nedsatt leverfunksjon og / eller nyre, Reyes syndrom hos barn (encefalopati og akutt fettlever med den raske utviklingen av leversvikt).

Med langvarig bruk - svimmelhet, hodepine, støy i ørene, hørselstap, tåkesyn, interstitiell nefritt, Pre-renal azotemi, med høyere nivåer av kreatinin i blod og hyperkalsemi, papillær nekrose, akutt nyresvikt, nefrotisk syndrom, blodsykdom, aseptisk meningitt, økte symptomer på hjertesvikt, hevelse, økning i ALAT i blodet.

Samarbeid.

Det øker giftigheten av metotreksat, redusere renal clearance, effekter av narkotiske analgetika (Oksykodon, propoksyfen, kodein), orale antidiabetika, geparina, antikoagulantia, trombolyse og blodplateaggregasjonshemmere, reduserer effekten av uricosuriske midler (ʙenzʙromaron, sulfinpirazon), antihypertensiva, diuretika (spironolakton, furosemid). Phenacetin, antihistaminer, paracetamol, Koffein øker risikoen for bivirkninger. Glukokortikoider, etanol etanolsoderzhaschie narkotika øke den negative innvirkning på gastrointestinal slimhinne og øke clearance. Øker konsentrasjonen av digoxin, ʙarʙituratov, litiumsalter i plasma. Antacida, inneholdende magnesium og / eller aluminium, forsinke og redusere absorpsjonen av acetylsalisylsyre. Myelotoksisk stoffene øke ekspresjonen gematotoksichnosti acetylsalicylsyre.

Overdose.

Det kan oppstå etter en enkelt dose eller høydose langvarig bruk. Dersom en enkeltdose på mindre enn 150 mg / kg, Akutt forgiftning anses lett, 150-300 mg / kg - moderat, ved bruk av høyere doser - Heavy.

Symptomer: syndrom salitsilizma (kvalme, oppkast, støy i ørene, tåkesyn, svimmelhet, Sterk hodepine, generell sykdomsfølelse, feber - en dårlig prognostisk tegn hos voksne). Mer alvorlig forgiftning - sløvhet, kramper og koma, ikke-kardiogent lungeødem, skarp dehydrering, KHS brudd (første - respiratorisk alkalose, så - metabolsk acidose), nyresvikt og sjokk.

I kronisk overdose konsentrasjon, bestemmes i plasma, Det korrelerer dårlig med graden av beruselse gravitasjon. Den største risiko for kronisk forgiftning hos eldre mennesker i resepsjonen for noen flere dager 100 mg / kg / dag. Barn og eldre pasienter første symptomene er ikke alltid synlig salitsilizma, Derfor er det tilrådelig å jevne bestemme konsentrasjonen av salicylater i blodet. høyere nivå 70 mg% indikerer et moderat eller alvorlig forgiftning; høyere 100 mg% - på ekstremt tung, prognostisk ugunstig. Hvis forgiftning som krever sykehusinnleggelse gjennomsnittsvekt på minst 24 Nei.

Behandling: oppkast provokasjon, utnevnelsen av aktivt kull og avføringsmidler, overvåking av syre-base-balanse og elektrolyttbalansen; avhengig av tilstanden av metabolisme - innføring av natriumhydrogenkarbonat, natriumcitratoppløsning eller natriumlaktat. Heving reserve alkalinitet øker utskillelsen av acetylsalisylsyre på grunn av alkaliniteten av urin. Urin alkalisering vist ved et nivå over salicylater 40 mg%, er anordnet på / i infusjon av natriumhydrogenkarbonat - 88 mEq i 1 l 5% glukoseoppløsning, med en hastighet på 10-15 ml / kg / time. Restaurering av BCC og induksjon av diurese (oppnås ved å innføre hydrogen i samme dose og fortynning, Gjenta 2-3 ganger); Det skal forstås, at intensiv infusjonsvæske eldre pasienter kan føre til lungeødem. Vi anbefaler ikke bruk av acetazolamid for alkalisering av urin (acidemia kan indusere og øke den toksiske effekten salisylater). Hemodialyse er angitt i Salicylatnivåer enn 100-130 mg%, og hos pasienter med kronisk forgiftning - 40 mg% og nedenfor ved indikasjon (refrakternый acidose, progressiv forverring av, alvorlig sykdom i sentralnervesystemet, lungeødem og nyresvikt). Når lungeødem - ALV blanding, oksygenanriket, et overtrykk på slutten av utåndingen; for behandling av cerebralt ødem anvendes hyperventilering og osmotisk diurese.

Dosering og administrasjons.

Inne, doseringsregimet avhenger av indikasjoner for bruk. Vanlig voksen dose når det anvendes som et antipyretisk og analgetisk middel - 500-1000 mg / dag (til 3 g), dividert 3 opptak.

Betennelsessykdommer som hjerteinfarkt, så vel som for sekundær forebyggelse av pasienter, myokardinfarkt - 40-325 mg 1 en gang om dagen (mer 160 mg). Som en blodplateaggregeringsinhibitor - en dose på 300-325 mg / dag, protractedly. På de dynamiske sirkulasjonsforstyrrelser hos menn, tserebralnыh tromboэmbolyyah, inkl. for forhindring av tilbakefall - 325 mg / dag med gradvis økning opp til et maksimum 1 g / dag. For forebyggelse av trombose eller okklusjon av pulsåretransplantasjonen - etter 325 mg hver 7 time via intranasalt montert gavage, da - gjennom munnen på 325 mg 3 en gang om dagen (vanligvis i kombinasjon med dipyridamol, som veltet i en 1 Sol, fortsetter langvarig behandling med acetylsalisylsyre).

Forholdsregler.

Uønsket i kombinasjon med andre NSAID og glukokortikoider. For 5-7 dager før operasjonen, må du slutte å ta (å redusere blødning under operasjonen og postoperativt).

Sannsynligheten for utvikling av NSAID-gastropati redusert i tilsettings etter et måltid, tabletter ved bruk av buffer additiver eller spesielle belagt enterisk belegg. Risikoen for blødningskomplikasjoner er ansett for å være det minst når det brukes i doser <100 mg / dag.

Det bør tas i betraktning, at i utsatte pasienter, acetylsalisylsyre (selv i små doser) reduserer utskillelsen av urinsyre fra kroppen, og kan føre til utvikling av et akutt angrep av gikt.

Under langtidsbehandling anbefales å regelmessig utføre en blodprøve og utforske avføringen okkult blod. I denne forbindelse er det tilfeller av encefalopati gepatogennoy ikke anbefalt for lindring av febril syndrom hos barn.

Samarbeid

Virkestoffet	Beskrivelse av samhandling
Akarʙoza	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (liten dose) økende effekt: kan utvikle hypoglykemi.
Algeldrat + Magnesium hydroxide	FKV. Bremser absorpsjon (intervallet mellom doser bør være minst 2 Nei).
Atenolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre er redusert hypotensiv virkning (et resultat av hemming av nyre prostaglandiner med redusert nyre blod flyte og forsinkelse natrium og væske).
Aцetazolamid	FKV. FMR. På bakgrunn av acetylsalisylsyre øker serumkonsentrasjons (en konsekvens av konkurranse for den rørformede sekresjon).
Betaksolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den hypotensive effekt av (følgelig undertrykke prostaglandinsyntese i nyre, natrium- og væskeretensjon).
Bisoprolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den hypotensive effekt av (følgelig undertrykke prostaglandinsyntese i nyre, natrium- og væskeretensjon).
Bumetanid	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer effekten av (en følge av hemmingen av renal prostaglandin, reduksjonen i renal blodstrøm, forsinkelses salter og flytende).
Valproinsyre	FMR: synergisme. I acetylsalicylsyre reduserer bakgrunns binding til plasmaproteiner (frie fraksjon konsentrasjon i blodet øker i 4 ganger) og bremser biotransformasjon; risikoen for blødning.
Vancomycin	FKV. På bakgrunn av acetylsalicylsyre øker risikoen for manifestasjoner av ototoxicity.
Warfarin	FKV. FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre øker effekten av, øker konsentrasjonen av den frie del av plasmaet - fortrenges fra steder på grunn av proteinene.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre er redusert natriuretisk, vanndrivende og blodtrykkssenkende effekter.
Ginkgo biloba blad ekstrakt	FMR: synergisme. Det øker risikoen for blødning.
Glimepirid	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (liten dose) økende effekt: kan utvikle hypoglykemi.
Glipizide	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (liten dose) økende effekt: kan utvikle hypoglykemi.
Dalteparin natrium	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalicylsyre øker risikoen for blødning; felles søknad krever forsiktighet.
Deksametason	FMR. Øker (gjensidig) sannsynligheten for gastrointestinale lesjoner (sårdannelse, blødning).
Digoksin	FKV. På bakgrunn av acetylsalisylsyre økninger i blodkonsentrasjonen.
Diclofenac kalium	FKV. FMR. Det reduserer konsentrasjonen i blodet (Den fortrenger fra sin tilknytning til plasmaproteiner). Den kombinerte bruk er ikke anbefalt fordi lappet. Det øker sjansen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Dipiridamol	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) risikoen for blødningskomplikasjoner.
Ibuprofen	FMR: synergisme. Den felles anvendelse øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Indapamid	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre er redusert hypotensiv virkning.
Indomethacin	FMR. Den felles anvendelse øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Insulin løselig [svinekjøtt monokomponent]	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalicylsyre forbedret virkning (kan det være nødvendig å redusere dosen).
Captopril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (Konsekvensen av renal hemming av prostaglandinsyntese med en minskning i nyreblodstrømmen og forsinkelse natrium- og væsker).
Ketoprofen	FMR: synergisme. Den felles anvendelse øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Ketorolac	FMR. Den felles anvendelse øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Klopidogrel	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) platehemmende effekt og risikoen for blødningskomplikasjoner.
Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]	FMR. På bakgrunn av acetylsalicylsyre forbedret virkning.
Kodein	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre forsterker effekten av.
Koffein	FMR. Det øker risikoen for bivirkninger.
Levotyroksinnatrium	FKV. I acetylsalicylsyre reduserer bakgrunns binding til plasmaproteiner.
Lisinopril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (Konsekvensen av renal hemming av prostaglandinsyntese med en minskning i nyreblodstrømmen og forsinkelse natrium- og væsker).
Liotironin	FMR. På bakgrunn av acetylsalicylsyre forbedret virkning.
Magnesiumoksid	FKV. Kan redusere absorpsjonshastigheten.
Meloxicam	FMR. Den felles anvendelse øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Metoprolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den hypotensive effekt av (følgelig undertrykke prostaglandinsyntese i nyre, natrium- og væskeretensjon).
Metotreksat	FMR. På bakgrunn av acetylsalicylsyre øker risikoen for toksisitet.
Metformin	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (liten dose) økende effekt.
Moexipril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (Konsekvensen av renal hemming av prostaglandinsyntese med en minskning i nyreblodstrømmen og forsinkelse natrium- og væsker).
Nadolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre er redusert hypotensiv virkning (et resultat av hemming av nyre prostaglandiner med redusert nyre blod flyte og forsinkelse natrium og væske).
Naproxen	FKV. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer Cmaks plasma; Samtidig bruk er ikke anbefalt.
Natriya karbonat	FKV. Som absorbent syrenøytraliserende kan øke clearance.
Nitroglycerin	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre er forbedret vasodilaterende og hemodynamiske effektene.
Paracetamol	FMR. Øker (gjensidig) risikoen for bivirkninger.
Perindopril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (en konsekvens av den direkte virkning på renin-angiotensin-konverterende reaksjonsvei).
Pindolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den hypotensive effekt av (følgelig undertrykke prostaglandinsyntese i nyre, natrium- og væskeretensjon).
Pioglitazon	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (liten dose) økende effekt: kan utvikle hypoglykemi.
Piroksikam	FKV. I acetylsalisylsyre avtar bakgrunn (på 20%) konsentrasjon i blodet; den kombinerte anvendelsen øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon; Samtidig bruk er ikke anbefalt.
Propranolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre er redusert hypotensiv virkning (et resultat av hemming av nyre prostaglandiner med redusert nyre blod flyte og forsinkelse natrium og væske).
Protirelin	FKV. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (i en dose på 2-3 g / dag) TSH sekresjon undertrykkes i respons til protirelin.
Ramipril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (en konsekvens av den direkte virkning på renin-angiotensin-konverterende reaksjonsvei).
Repaglinid	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (liten dose) økende effekt.
Rosiglitazon	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalisylsyre (liten dose) økende effekt: kan utvikle hypoglykemi.
Sotalol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den hypotensive effekt av (følgelig undertrykke prostaglandinsyntese i nyre, natrium- og væskeretensjon).
Spirapril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (en konsekvens av den direkte virkning på renin-angiotensin-konverterende reaksjonsvei).
Spironolakton	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer vanndrivende, natriuretisk og antihypertensiv aktivitet, øker risikoen for hyperkalemi (spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon), Det øker sannsynligheten for forstyrrelser i nyrene.
Tiklopidin	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) risikoen for blødningskomplikasjoner.
Timolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den hypotensive effekt av (følgelig undertrykke prostaglandinsyntese i nyre, natrium- og væskeretensjon).
Trandolapril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (en konsekvens av den direkte virkning på renin-angiotensin-konverterende reaksjonsvei).
Fenytoin	FKV. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den totale konsentrasjon i blodet: fenytoin blir forskjøvet fra sin tilknytning til proteiner og ødelagt.
Fludrokortizon	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) sannsynligheten for gastrointestinale lesjoner (sårdannelse og blødning i fordøyelseskanalen).
Flurbyprofen	FMR: synergisme. Den felles anvendelse øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Fosinopril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (Konsekvensen av renal hemming av prostaglandinsyntese med en minskning i nyreblodstrømmen og forsinkelse natrium- og væsker).
Furosemid	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer effekten av (en følge av hemmingen av renal prostaglandin, reduksjonen i renal blodstrøm, forsinkelses salter og flytende).
Xlortalidon	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer effekten av (en følge av hemmingen av renal prostaglandin, reduksjonen i renal blodstrøm, forsinkelses salter og flytende).
Celecoxib	FMR. Den felles anvendelse øker risikoen for blødning og / eller renal dysfunksjon.
Цefamandol	FMR: synergisme. Det fører hypoprotrombinemi og øker risikoen for blødning.
Cefoperazon	FMR: synergisme. Det fører hypoprotrombinemi og øker risikoen for blødning.
Enalapril	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (Konsekvensen av renal hemming av prostaglandinsyntese med en minskning i nyreblodstrømmen og forsinkelse natrium- og væsker).
Enalaprilat	FMR: antagonizm. I acetylsalicylsyre hyponatremisk redusert bakgrunn og hypotensive effekter (en konsekvens av den direkte virkning på renin-angiotensin-konverterende reaksjonsvei).
Enoksaparin	FMR: synergisme. På bakgrunn av acetylsalicylsyre øker risikoen for blødning.
Esmolol	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer den hypotensive effekt av (følgelig undertrykke prostaglandinsyntese i nyre, natrium- og væskeretensjon).
Etakrynsyre	FMR: antagonizm. På bakgrunn av acetylsalisylsyre reduserer effekten av (en følge av hemmingen av renal prostaglandin, reduksjonen i renal blodstrøm, forsinkelses salter og flytende).
Etanol	FMR. Det øker risikoen for bivirkninger fra den gastrointestinale trakt, inkl. blødning.