Bisoprolol

Når ATH:
C07AB07

Karakteristisk

Cardioselective beta₁-adrenoblokator, Det har ingen sympatomimetisk aktivitet og membranstabiliserende. Bisoprolol fumarate er et hvitt pulver. Det er oppløselig i vann, metanol, etanol, xloroforme. Molekulær vekt 766,97.

Farmakologiske virkning

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrytmisk.

Søknad

Arteriell hypertensjon, angina, post-infarkt periode, Arytmi, kongestiv hjertesvikt (moderat uttrykt, stabil uten topp under den siste 6 Sol).

Kontra

Overfølsomhet, sinusovaya bradykardi (mindre enn 45-50 u./min), syk sinus syndrom, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogent sjokk, akutt og ildfaste til behandling av alvorlig hjertesvikt, akutt hjerteinfarkt, hypotensjon (Trist nedenfor 90 mm Hg. Art.), alvorlig obstruktiv respirasjonssvikt, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder

Kronisk obstruktiv lungesykdom, alvorlig astma, variant angina (Princmetala), tendens til bradykardi, AV блокада jeg степени, den perifere blodsirkulasjon (inkl. Raynauds syndrom), diabetes, gipoglikemiâ, thyrotoxicosis, psoriasis, av lever og nyrer, Acidose, barndom (Sikkerhet og effekt hos barn er ikke identifisert).

Graviditet og amming

Kanskje, Dersom effekten av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og barnet (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide og ammende kvinner har ikke utført). På grunn av risiko for bradykardi, gipotenzii, hypoglykemi og lungesykdommer (neonatal asfyksi) hos nyfødte, fumaratom Bisoprolol behandlingen bør avbrytes 48-72 h før levering. Dersom dette ikke er mulig, nyfødt må være under nær legetilsyn innen 48-72 timer etter fødselen. Det ble undersøkt fordelingen av bisoprolol fumarate morsmelk, men fordi det utskilles i morsmelk i rotter (mindre 2%), spedbarn bør være under medisinsk tilsyn.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkningene oppført ved doser, ikke overstiger 40 mg.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet (3,5%), søvnløshet (2,5%), asteni (1,5%), gipestezii (1,5%), depresjon (0,2%), døsighet, angst, parestesi (kald følelse i ekstremiteter), hallusinasjoner, aphronia, fokus, orientering i tid og rom, balanse, emosjonell labilitet, støy i ørene, konjunktivitt, synsforstyrrelser, redusert utskillelse av tårevæske, kramper.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): bradykardi (0,5%), arytmi, hjerterytme, AV-blokade, gipotenziya, hjertefeil, brudd på mikrosirkulasjonen i hjertemuskelen og lemmer, intermitterende claudicatio, vaskulitt, agranulocytose, trombocytopeni, trombotsitopenicheskaya purpura.

Fra fordøyelseskanalen: diaré (3,5%), kvalme (2,2%), oppkast (1,5%), munntørrhet (1,3%), dyspepsi, forstoppelse, ishemicheskiy kolitt, mezenteryalnoy arterietrombose.

Fra luftveiene: hoste (2,5%), tungpustethet (1,5%), ʙronxo- og laryngospasmer, faryngitt (2,2%), rhinitt (4%), bihulebetennelse (2,2%), luftveisinfeksjoner (5%), respiratorisk distress syndrom.

Med urin-systemet: perifere ødemer (3%), nedsatt libido, impotens, Peyronies sykdom, cystitt, počečnaâ hvordan.

For huden: utslett, kviser, ekzemopodobnye reaksjon, prurigo, rødhet i huden, hyperhidrose, dermatitt, alopecia.

Metabolisme: økt konsentrasjon av leverenzymer (IS, GOLD), hyperglykemi eller økt glukosetoleranse, hyperurikemi, endring i konsentrasjonen av kalium i blodet.

Andre: smertesyndrom (hodepine- 10,9%, artralgia- 2,7%, myalgi, magesmerter, brystet er 1,5%, øyne, ører), vektøkning.

Samarbeid

Utrygt for brudd på automatikk, ledning og hjertekontraksjonen øker (gjensidig) på bakgrunn av amiodaron, diltiazema, verapamil, kinidin medisiner, hjerteglykosider, reserpin, alpha metildofy. Samtidig administrering av dihydropyridinderivater kalsiumantagonister, spesielt hos pasienter med latent hjertesvikt, Det øker risikoen for hypotensjon og hjertedekompensasjon. Effektivt senker xantiner og sympatomimetika, рифампицин уменьшает T_1/2, ergotamin derivater potensere perifer blodsirkulasjon. Uforenlig med MAO-hemmere.

Overdose

Symptomer: bradykardi, arytmi, gipotenziya, hjertefeil (pustevansker, acrocyanosis, hevelse), gipoglikemiâ, i alvorlige tilfeller - kollaps.

Behandling: ventrikkelskylling og oppnevning av absorberende, simptomaticheskaya terapi: atropyn, beta-agonister (Isoprenalin), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) og hjerte (doʙutamin, Dopamin, Adrenalin, noradrenalin) forberedelser, hjerteglykosider, Vanndrivende, glukagon, etc.. Når blokaden hjertet-transvenoznaâ stimulering, tilkobling pacemaker.

Dosering og administrasjons

Inne, uten å tygge, drikker en liten mengde flytende, om morgenen på tom mage eller under frokost 1.25-10 mg 1 en gang om dagen. Doseringsregime individuell, øke dosen under kontroll av blodtrykk og hjertefrekvens. Arteriell hypertensjon og angina: 5-10 Mg; mild hypertensjon (Far mindre 105 mmHg.): 2,5 mg; kongestiv hjertesvikt: av 1,25 mg / dag (under 1 Sol), så, med god dose øke til 2,5 mg / dag (1 Sol), 3,75 mg / dag (1 Sol), 5 mg / dag (4 Sol), 7,5 mg / dag (4 Sol), heretter 10 mg / dag (måldose). Maksimal daglig dose for voksne - 20 mg.

Forholdsregler

Husk muligheten for å maskere symptomene på hypoglykemi og hypertyreose under behandling. Kanskje den økte graden av hypersensitivitetsreaksjoner og den manglende effekt av konvensjonelle doser av adrenalin med forverret allergisk historie. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, Akutt nyresvikt (Cl kreatinin mindre enn 20 ml / min), syk, ligger på hemo- eller peritoneal dialyse, dosen bør reduseres. Når pheochromocytoma ikke bør gis uten innføring av alfablokkere. Bisoprolol reduserer kompenserende kardiovaskulære reaksjoner som respons på bruk av generelle bedøvelsesmidler og kontrastmidler jodholdige. Du må stoppe narkotika for 48 h å gjennomføre anestesi, eller velg den laveste verktøy anestesigasser negative inotrope handlingen. Behandlingen bør stoppes gradvis, for om 2 Sol (mulig tilbaketrekking). Vær på vakt i løpet av førere av kjøretøy og personer, kompetanse knyttet til den høye konsentrasjon av oppmerksomhet. Det er nødvendig å utelukke bruken av alkoholholdige drikker under behandlingen (risikoen for ortostatisk hypotensjon).

Forsiktighetsregler

Man kan endre resultatene av testene i laboratoriet.

Samarbeid

Virkestoffet	Beskrivelse av samhandling
Akarʙoza	FMR. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol og maske noen av de manifestasjoner av hypoglykemi.
Amiodaron	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) sannsynligheten for brudd på automatikk, ledning og hjertets kontraktilitet.
Atenolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Betaksolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Verapamil	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) Utrygt for forstyrrelser i hjertemuskelen (redusert kontraktilitet, bremser AV-overledning).
Glimepirid	FMR. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol og maske noen av de manifestasjoner av hypoglykemi.
Glipizide	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, Det er også mulig maskering av de tidlige symptomer på hypoglykemi.
Diltiazem	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) Utrygt for forstyrrelser i hjertemuskelen (redusert kontraktilitet, bremser AV-overledning).
Indomethacin	FMR: antagonizm. Reduserer hypotensive effekt (Følgelig undertrykke prostaglandinsyntesen i nyre, og natrium- og væskeretensjon).
Insulin aspart	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, mulig maskering av de tidligste manifestasjoner av hypoglykemi.
Insulin glargin	FMR. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, Muligheten for maskering noen manifestasjoner av hypoglykemi.
Insulin dvuhfaznыy [menneskelig genteknologi]	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, kan skjule de tidlige symptomene på hypoglykemi.
Insulin lispro	FMR. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, Muligheten for maskering noen manifestasjoner av hypoglykemi.
Insulin løselig [svinekjøtt monokomponent]	FMR. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, Muligheten for maskering noen manifestasjoner av hypoglykemi.
Klonidin	FMR. Felles søknad bryter regulering av blodtrykk, forverrer bradykardi, Det øker sannsynligheten for AV-blokk; bisoprolol må avbryte noen dager før utnevnelsen av klonidin.
Lidokain	FKV. På bakgrunn av bisoprolol bremser ned eliminering og øke risikoen for toksiske effekter; den kombinerte bruken er nødvendig for å kontrollere konsentrasjonen av lidokain i blodet.
Metyldopa	FMR: synergisme. Det forbedrer hypotensive effekt og øker sannsynligheten for brudd på automatikk, ledning og hjertets kontraktilitet; kombinert bruk er ikke anbefalt.
Metoprolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Metformin	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, kan også skjule noen av symptomene på hypoglykemi (spesielt, takykardi).
Nadolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Oktreotid	FMR: synergisme. Øker den terapeutiske og bivirkninger: muligheten for overdreven bradykardi, arytmier og ledningsforstyrrelser, som krever en reduksjon av dosen.
Pindolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Pioglitazon	FMR. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, Muligheten for maskering noen manifestasjoner av hypoglykemi.
Propranolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Repaglinid	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, kan også skjule noen av symptomene på hypoglykemi (spesielt takykardi).
Risperidon	FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten.
Rifampicin	FKV. Akselererer biotransformasjon, reduserer plasmanivåer og T1/2.
Rosiglitazon	FMR. På bakgrunn av økt effekt av bisoprolol, Muligheten for maskering noen manifestasjoner av hypoglykemi (spesielt takykardi).
Sotalol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Timolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.
Kinidin	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) sannsynligheten for brudd på automatikk, ledning og hjertets kontraktilitet.
Adrenalin	FMR: antagonizm. På bakgrunn av svekket effekt av bisoprolol, spesielt i pasienter med atopisk eller alvorlige anafylaktiske reaksjoner historie, mulig mangel på respons på konvensjonell, brukes til behandling av anafylaktiske reaksjoner, dose.
Esmolol	FMR: synergisme. Gjensidig forsterkende effekter; kombinert bruk er kontraindisert.