Bisoprolol

Når ATH:
C07AB07

Karakteristisk

Cardioselective beta₁-adrenoblokator, Det har ingen sympatomimetisk aktivitet og membranstabiliserende. Bisoprolol fumarate er et hvitt pulver. Det er oppløselig i vann, metanol, etanol, xloroforme. Molekulær vekt 766,97.

Farmakologiske virkning

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrytmisk.

Søknad

Arteriell hypertensjon, angina, post-infarkt periode, Arytmi, kongestiv hjertesvikt (moderat uttrykt, stabil uten topp under den siste 6 Sol).

Kontra

Overfølsomhet, sinusovaya bradykardi (mindre enn 45-50 u./min), syk sinus syndrom, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogent sjokk, akutt og ildfaste til behandling av alvorlig hjertesvikt, akutt hjerteinfarkt, hypotensjon (Trist nedenfor 90 mm Hg. Art.), alvorlig obstruktiv respirasjonssvikt, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder

Kronisk obstruktiv lungesykdom, alvorlig astma, variant angina (Princmetala), tendens til bradykardi, AV блокада jeg степени, den perifere blodsirkulasjon (inkl. Raynauds syndrom), diabetes, gipoglikemiâ, thyrotoxicosis, psoriasis, av lever og nyrer, Acidose, barndom (Sikkerhet og effekt hos barn er ikke identifisert).

Graviditet og amming

Kanskje, Dersom effekten av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og barnet (adekvate og velkontrollerte studier av sikkerheten ved bruk hos gravide og ammende kvinner har ikke utført). På grunn av risiko for bradykardi, gipotenzii, hypoglykemi og lungesykdommer (neonatal asfyksi) hos nyfødte, fumaratom Bisoprolol behandlingen bør avbrytes 48-72 h før levering. Dersom dette ikke er mulig, nyfødt må være under nær legetilsyn innen 48-72 timer etter fødselen. Det ble undersøkt fordelingen av bisoprolol fumarate morsmelk, men fordi det utskilles i morsmelk i rotter (mindre 2%), spedbarn bør være under medisinsk tilsyn.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkningene oppført ved doser, ikke overstiger 40 mg.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet (3,5%), søvnløshet (2,5%), asteni (1,5%), gipestezii (1,5%), depresjon (0,2%), døsighet, angst, parestesi (kald følelse i ekstremiteter), hallusinasjoner, aphronia, fokus, orientering i tid og rom, balanse, emosjonell labilitet, støy i ørene, konjunktivitt, synsforstyrrelser, redusert utskillelse av tårevæske, kramper.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): bradykardi (0,5%), arytmi, hjerterytme, AV-blokade, gipotenziya, hjertefeil, brudd på mikrosirkulasjonen i hjertemuskelen og lemmer, intermitterende claudicatio, vaskulitt, agranulocytose, trombocytopeni, trombotsitopenicheskaya purpura.

Fra fordøyelseskanalen: diaré (3,5%), kvalme (2,2%), oppkast (1,5%), munntørrhet (1,3%), dyspepsi, forstoppelse, ishemicheskiy kolitt, mezenteryalnoy arterietrombose.

Fra luftveiene: hoste (2,5%), tungpustethet (1,5%), ʙronxo- og laryngospasmer, faryngitt (2,2%), rhinitt (4%), bihulebetennelse (2,2%), luftveisinfeksjoner (5%), respiratorisk distress syndrom.

Med urin-systemet: perifere ødemer (3%), nedsatt libido, impotens, Peyronies sykdom, cystitt, počečnaâ hvordan.

For huden: utslett, kviser, ekzemopodobnye reaksjon, prurigo, rødhet i huden, hyperhidrose, dermatitt, alopecia.

Metabolisme: økt konsentrasjon av leverenzymer (IS, GOLD), hyperglykemi eller økt glukosetoleranse, hyperurikemi, endring i konsentrasjonen av kalium i blodet.

Andre: smertesyndrom (hodepine- 10,9%, artralgia- 2,7%, myalgi, magesmerter, brystet er 1,5%, øyne, ører), vektøkning.

Samarbeid

Utrygt for brudd på automatikk, ledning og hjertekontraksjonen øker (gjensidig) på bakgrunn av amiodaron, diltiazema, verapamil, kinidin medisiner, hjerteglykosider, reserpin, alpha metildofy. Samtidig administrering av dihydropyridinderivater kalsiumantagonister, spesielt hos pasienter med latent hjertesvikt, Det øker risikoen for hypotensjon og hjertedekompensasjon. Effektivt senker xantiner og sympatomimetika, рифампицин уменьшает T_1/2, ergotamin derivater potensere perifer blodsirkulasjon. Uforenlig med MAO-hemmere.

Overdose

Symptomer: bradykardi, arytmi, gipotenziya, hjertefeil (pustevansker, acrocyanosis, hevelse), gipoglikemiâ, i alvorlige tilfeller - kollaps.

Behandling: ventrikkelskylling og oppnevning av absorberende, simptomaticheskaya terapi: atropyn, beta-agonister (Isoprenalin), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) og hjerte (doʙutamin, Dopamin, Adrenalin, noradrenalin) forberedelser, hjerteglykosider, Vanndrivende, glukagon, etc.. Når blokaden hjertet-transvenoznaâ stimulering, tilkobling pacemaker.

Dosering og administrasjons

Inne, uten å tygge, drikker en liten mengde flytende, om morgenen på tom mage eller under frokost 1.25-10 mg 1 en gang om dagen. Doseringsregime individuell, øke dosen under kontroll av blodtrykk og hjertefrekvens. Arteriell hypertensjon og angina: 5-10 Mg; mild hypertensjon (Far mindre 105 mmHg.): 2,5 mg; kongestiv hjertesvikt: av 1,25 mg / dag (under 1 Sol), så, med god dose øke til 2,5 mg / dag (1 Sol), 3,75 mg / dag (1 Sol), 5 mg / dag (4 Sol), 7,5 mg / dag (4 Sol), heretter 10 mg / dag (måldose). Maksimal daglig dose for voksne - 20 mg.

Forholdsregler

Husk muligheten for å maskere symptomene på hypoglykemi og hypertyreose under behandling. Kanskje den økte graden av hypersensitivitetsreaksjoner og den manglende effekt av konvensjonelle doser av adrenalin med forverret allergisk historie. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, Akutt nyresvikt (Cl kreatinin mindre enn 20 ml / min), syk, ligger på hemo- eller peritoneal dialyse, dosen bør reduseres. Når pheochromocytoma ikke bør gis uten innføring av alfablokkere. Bisoprolol reduserer kompenserende kardiovaskulære reaksjoner som respons på bruk av generelle bedøvelsesmidler og kontrastmidler jodholdige. Du må stoppe narkotika for 48 h å gjennomføre anestesi, eller velg den laveste verktøy anestesigasser negative inotrope handlingen. Behandlingen bør stoppes gradvis, for om 2 Sol (mulig tilbaketrekking). Vær på vakt i løpet av førere av kjøretøy og personer, kompetanse knyttet til den høye konsentrasjon av oppmerksomhet. Det er nødvendig å utelukke bruken av alkoholholdige drikker under behandlingen (risikoen for ortostatisk hypotensjon).

Forsiktighetsregler

Man kan endre resultatene av testene i laboratoriet.

Samarbeid