Metyldopa

Når ATH:
C02AB02

Karakteristisk.

Antihypertensiv. Hvit eller jeltovato-Bely pulver luktfri. Løselig i vann.

Farmakologiske virkning.
Gipotenzivnoe.

Søknad.

Arteriell hypertensjon er mild og alvorlig.

Kontra.

Overfølsomhet, hepatitt, levercirrhose, nyresvikt, feokromocytom, depresjon, akutt hjerteinfarkt, cerebrovaskulære sykdommer, alvorlig koronarsykdom, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemi, kollagenase, parkinsonizm, porfyri, Samtidig bruk av MAO-inhibitorer, levodopa.

Restriksjoner gjelder.

Hepatitt (historie), akutt venstre ventrikkelsvikt, diencephalic syndrom.

Graviditet og amming.

I forsøk på kaniner, mus og rotter, mottar doser opptil 1000 mg / kg / dag (i 16,6 gangers overskudd MRDCH), ugunstige effekter ble påvist. Metyldopa passerer placenta. Det er ingen tilstrekkelig og godt kontrollerte studier dopegyt tiltak for kvinner i I og II trimester av svangerskapet er ikke blitt utført. Når man studerer bruk av metyldopa i III trimester bivirkninger er observert. Søknad under svangerskapet er mulig (på strenge vilkår).

Kategorien handlinger på fosteret av FDA-B. (Studiet av reproduksjon hos dyr viste ingen risiko for bivirkninger på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke gjort.)

Vær forsiktig med amming (Metyldopa går over i morsmelk).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svakhet, asteni, døsighet, svimmelhet, hodepine (oppstå i de tidlige stadiene av behandlingen og forsvinner vanligvis snart), apati, angst, parkinsonizm, Bells lammelse, horeoatetoidnye spontan bevegelighet, parestesi, urytmisk når du går, forverring av intelligens, symptomer på cerebrovaskulær insuffisiens, endringer i mental status (herunder mareritt eller uvanlig levende drømmer, depresjon eller angsttilstand).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): bradykardi, ortostatisk hypotensjon, perifere ødemer, dermahemia overkroppen, angina gevinst, forverrede symptomer på hjertesvikt; sjeldne - Myokarditt, perikardit, obratimaya leykopeniya og trombocytopeni, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemi, eozinofilija.

Fra fordøyelseskanalen: munntørrhet, kvalme, oppkast, forstoppelse / diare, glossalgia, betennelse av spyttkjertler, stomatitt, pankreatitt, kolitt (alvorlige eller langvarig diaré eller magekramper), brudd på bakt funksjoner razvitiem kolestase, gulsott, hepatitt.

Med urin-systemet: hyperprolaktinemi, gynekomasti, galaktoré, amenoré, økning i blod urea nitrogen, nedsatt libido, impotens.

Allergiske reaksjoner: utslett, toksisk epidermal nekrolyse.

Andre: artralgi, myalgi, febrilsk syndrom, nesetetthet, lupus-lignende syndrom.

Samarbeid.

Den antihypertensive effekt av å redusere agonister og NSAIDs. I en felles anvendelse med haloperidol mulig skadelig effekt på aktivitet psihicheckuyu, særlig forekomsten av desorientering og retardasjon / vanskeligheter tenkning prosesser. Det øker risikoen for toksiske effekter av litiumsalter (til og med samtidig opprettholde serumkonsentrasjonen til den anbefalte terapeutiske nivå).

Det bør ikke benyttes i kombinasjon med MAO-hemmere (herunder furazolidon, prokarbazin, og selegilin), fordi, Først, metyldopa kan forårsake hyperexcitability hos pasienter, får MAO-hemmere og, Dernest, Det har vært rapporter om forekomsten av hodepine, alvorlig hypertensjon og hallusinasjoner. På en felles avtale med trisykliske antidepressiva kan redusere den antihypertensive effekt av metyldopa (behovet for nøye overvåking av pasienter). Den kombinerte anvendelse kan variere med levodopa antiparkinson effekten av levodopa, så vel som de mulige additive toksiske virkninger på sentralnervesystemet, Spesielt utviklingen psykose. For å forsterke den hypotensive effekten er tilrådelig å bruke samtidig med hydralazin, Diuretika og nifedipin. Det kan også brukes med verapamil, kaptopril.

Kombinasjon med et middel mot nervøsitet forsterker den hypotensive virkning. Ved å øke pH i urinen i løpet av administrering til pasienten urin alkalisering PM, forbedret virkning metyldopa, tk. konsentrasjon i blodet opprettholdes på et høyt nivå i en lengre tid, på grunn av økt reabsorpsjon i nyrerørene. Ved surgjøring effekt avtar urin metyldopa.

Være skeptisk oppnevne pasienter, mottar metyldopa, Legemidler for generell anestesi (halotan eller natrium thiopental); etyl kontra. Pasienter, mottar metyldopa, under generell anestesi kan utvikle collaptoid tilstand (Det er tilrådelig å avslutning av sin aksept i 7-10 dager før generell anestesi).

Overdose.

Symptomer: akutt hypotensjon, bradykardi, apati, svimmelhet, tremor, døsighet, kvalme, oppkast, forstoppelse / diare, flatulens, tarm atoni.

Behandling: anbefalt mageskylling eller induksjon av emesis, diurez, avtale agonister (noradrenalin, Adrenalin). Nødvendig å overvåke hjerterytmen, OCK, elektrolyttbalanse, nyrefunksjonen, og sentralnervesystem.

Dosering og administrasjons.

Inne. Dose plukket individuelt. Typisk er den initielle dose for voksne - 250 mg / dag (første mottak - kveld, før sengetid), deretter hver 2 dag øke dosen 250 mg, avhengig av alvorlighetsgraden av den terapeutiske effekten, Maksimal daglig dose - 3 g. dosen ble redusert for å opprettholde et minimalt effektive for å oppnå den ønskede stabilitet av den hypotensive effekt på 250 mg hver 2 dag. For eldre initialdosen - 125 mg 1-2 ganger om dagen, Maksimal daglig dose - 2 g 2 opptak.

Forholdsregler.

en gradvis reduksjon av dosen er anbefalt for forebygging av tilbaketrekningssyndrom. Pasienter med svekket nyrefunksjon Det er nødvendig å redusere enkeltdose.

Det er nødvendig å ta i betraktning, etter avbrudd av antihypertensiv virkning opphører relativt raskt, Økningen i blodtrykket er vanligvis innenfor 48 Nei. Den terapien som kreves for overvåkning av leverfunksjon og mønster av perifert blod. Når langtidsbehandling i de første 6-10 uker av behandlingen, og deretter hver 6-12 måneder anbefales Coombs test; når en positiv direkte Coombs test, hemolytisk anemi og krever fjerning og behandling av glukokortikoider. I tilfelle av væskeretensjon og ødem utseende foreskrive diuretika, mens dosen reduseres. I kombinasjon med andre antihypertensive midler for å redusere den anbefalte daglige dosen.

Kan maskere feber i infeksjonssykdommer. Medikamentet og dets metabolitter reagere med standard kjemiske reagenser, anvendes for bestemmelse av katekolaminer. Endringer av fysiologiske parametre / laboratorietester urinsyre, serumkreatinin, og visse andre stoffer. Urinen til pasienter i løpet av behandlingsperioden når det står oppreist blir mørkt.

I begynnelsen av behandlingen er ikke tillatt å kjøre bil og andre klasser, potensielt farlig og krever oppmerksomhet aktiviteter. Deretter ble graden av begrensning bestemmes avhengig individuell toleranse PM. Under behandling utelukker alkoholinntak.

Samarbeid

Virkestoffet	Beskrivelse av samhandling
Amlodipin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Atenolol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Aцetazolamid	FMR: synergisme. Det øker sannsynligheten for uønskede hendelser (Brukes med forsiktighet).
Betaksolol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. På bakgrunn av metyldopa er forverret bradykardi og AV-blokk øker sannsynligheten.
Valsartan	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Verapamil	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Haloperidol	FMR. På bakgrunn av metyldopa øker sannsynligheten for en uønsket påvirkning på mental aktivitet (desorientering forekomst og forsinkelse eller vanskelighets tenker prosesser).
Gidroxlorotiazid	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Gidroxlorotiazid + Captopril	FMR. Øke sannsynligheten for hemolyse av røde blodceller.
Digoksin	FMR: synergisme. På bakgrunn av metyldopa øker sjansen for å utvikle (hos eldre) syk sinus syndrom.
Diltiazem	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Doksazozin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Izofluran	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av metyldopa: for anestesi kan kreve lavere doser.
Irbesartan	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Candesartan cïleksetïl	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Captopril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Ketamin	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av metyldopa: for anestesi kan kreve lavere doser.
Klonidin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Lisinopril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Lozartan	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Metoprolol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. På bakgrunn av metyldopa er forverret bradykardi og AV-blokk øker sannsynligheten.
Minoksidil	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Moclobemide	FMR: synergisme. Det forbedrer den antihypertensive effekten; på samme tid, beskrevet tilfeller av hypertensive krise med psykomotorisk agitasjon; samtidig bruk anbefales ikke.
Moexipril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Nadolol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Nitroglycerin	FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten.
Nifedipin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Perindopril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Pindolol	FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten. På bakgrunn av metyldopa er forverret bradykardi og AV-blokk øker sannsynligheten.
Prazosin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Prokaynamyd	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) Mulige bivirkninger; den kombinerte utnevnelsen av forsiktighet.
Prokarbazin	Det hemmer MAO, og kan forsterke effekten uforutsigbar; Samtidig bruk er kontraindisert.
Propofol	FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av metyldopa: for anestesi kan kreve lavere doser.
Propranolol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Ramipril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Risperidon	FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten.
Selegilin	Det hemmer MAO, og kan forsterke effekten uforutsigbar; Samtidig bruk er kontraindisert.
Sotalol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. På bakgrunn av metyldopa øker sannsynligheten for brudd på automatikk, ledning og hjertets kontraktilitet.
Spirapril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Telmisartan	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Terazosin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Timolol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. På bakgrunn av metyldopa er forverret bradykardi og AV-blokk øker sannsynligheten.
Trandolapril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Felodipin	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Fosinopril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Furosemid	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Kinidin	FMR: synergisme. Øker (gjensidig) Mulige bivirkninger; den kombinerte utnevnelsen av forsiktighet.
Xlortalidon	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Enalapril	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt.
Enalaprilat	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) antihypertensive effekt.
Esmolol	FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. På bakgrunn av metyldopa er forverret bradykardi og AV-blokk øker sannsynligheten.