Irbesartan
Når ATH:
C09CA04
Karakteristisk.
Hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver. Litt løselig i etanol og metylenklorid, uløselig i vann. Molekulær vekt 428,5.
Farmakologiske virkning.
Antigipertenzivnoe.
Søknad.
Arteriell hypertensjon, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Kontra.
Overfølsomhet, graviditet, amming.
Restriksjoner gjelder.
Alder til 18 år (Sikkerhet og effekt er ikke fastslått).
Graviditet og amming.
Kontraindisert ved graviditet.
Kategori handlinger resultere i FDA - C (Jeg trimester). (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)
Kategori handlinger resultere i FDA - D (II и III триместры).
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme (ukjent, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: ≥1% — головная боль, svimmelhet, utmattelse, состояние тревоги/возбудимости.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): ≥1% — тахикардия.
Fra luftveiene: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), sinusopatiя, bihulebetennelse, faryngitt, rhinitt, hoste.
Fra fordøyelseskanalen: ≥1% — диарея, kvalme, oppkast, dyspepsi, halsbrann.
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ≥1% — мышечно-скелетные боли (inkl. myalgi, skjelettsmerter, в грудной клетке).
Allergiske reaksjoner: ≥1% — сыпь.
Andre: ≥1% — боль в брюшной полости, urinveisinfeksjon.
Samarbeid.
Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (betablokkere, Kalsiumblokkere).
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Lithium: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.
NSAIDs: при одновременном введении антагонистов апгиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, acetylsalisylsyre >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотонического эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, spesielt hos eldre pasienter. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.
Gidroxlorotiazid. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.
Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.
Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.
Overdose.
Symptomer: hypotensjon, тахикардия или (sjeldnere) bradykardi.
Behandling: индукция рвоты и/или промывание желудка, Utnevnelsen av aktivt kull, simptomaticheskaya terapi; гемодиализ неэффективен.
Dosering og administrasjons.
Inne, uansett måltidet, 1 en gang om dagen, начальная и поддерживающая доза — 150 mg (Om nødvendig, 300 mg / dag). For pasienter, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 års startdose - 75 mg.
Forholdsregler.
С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, diaré, oppkast), pasienter, hemodialyse (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, angina). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (Det er ingen klinisk erfaring), у пациентов с недавней трансплантацией почки (Det er ingen klinisk erfaring).
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Verapamil | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) hypotensiv effekt. |
Digoksin | FMR. Reduserer hypotensive effekt. |
Risperidon | FMR: synergisme. Forsterker den hypotensive effekten. |