Ketoprofen (Når ATH M01AE03)

Når ATH:
M01AE03

Karakteristisk.

NSAIDs. Ketoprofen er en racemisk blanding av enantiomerer, karakterisert ved at den farmakologisk aktivitet er knyttet til S-enantiomeren. Hvit eller nesten hvit, finkornet granulat eller pulver, uten lukt, ikke hygroskopisk. Nesten nerastvorim i vann 20 ° C, lett løselig i etanol, xloroforme, aceton, eter, benzen og sterke baser. Molekulær vekt 254,28.

Ketoprofen lysinsalt: Molekulær vekt 400,47.

Farmakologiske virkning.
Analgetikum, pyretic, anti-inflammatorisk, antiagregatine.

Søknad.

For systemisk bruk (innsiden, / M, I /, rektalt)

Inflammatoriske og degenerative sykdommer i muskel-skjelettsystemet, inkl. leddgikt, uspesifikke spondylitt (ankiloziruyushtiy og psoriaticheskiy spondylitt), podagricheskiy leddgikt, pseudogout, Artrose, extra-artikulære revmatisme (tendinitt, ʙursit, kapsulit). Lindring av smerte av forskjellig opprinnelse, inkl. Postoperativ, posttraumatisk smerte, işialgija, myalgi, radiculitis, blåmerker og muskel stammer, počečnaâ hvordan, tannlege smertesyndromer, gynekologisk, Nevrologisk, praksis innen onkologi. Symptomatisk behandling av akutte smerter i inflammatoriske sykdommer i muskel-skjelettsystemet (bare for / m). Primær dysmenoré.

For lokal applikasjon,:

når de påføres på huden - Akutte og kroniske inflammatoriske sykdommer i muskel-skjelettsystemet (leddgikt, Spondylitt, artrose, Osteochondrose); smertefull inflammatorisk eller traumatisk (inkl. sport) leddskader, sener, sener og muskler (inkl. gikt, parasynovitis, Tendinitt, tendosynovyt, ʙursit, muskel skader, forstuinger, avrevne leddbånd og sener muskler, forstuinger, kne meniskskade, Kryvosheya, lyumbago), flebitt, overfladisk vene tromboflebitt, limfangit, betennelse i huden;

som en løsning for skylling - Symptomatisk behandling av inflammatoriske sykdommer i munnhulen, svelg og strupehode (inkl. sår hals, laringit, faryngitt, stomatitt, glossitt, gingivitt, periodontitt, parodontoz), analgesi for behandling eller fjerning av tenner (som hjelpe narkotika).

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. til andre NSAIDs). For systemisk bruk: «Aspirinovaya» astma, magesår og duodenalsår (forverring), yazvennыy kolitt (forverring), Crohns sykdom, divertikulitt, pepticheskaya sår, forstyrrelser av blodkoagulasjon (Finnes også i hemofili), nyre og leversvikt, barndom og oppvekst opp 18 år, graviditet (III Plus); Rektal (i tillegg): hemorroider, proktitt, proktorragii; for hud påføring: fuktig dermatitt, eksem, infiserte sår, brudd på integriteten av huden, Barn opp til 6 år.

Ketoprofen er ikke indisert for lindring av smerte under koronar bypass operasjon.

Graviditet og amming.

Teratogene effekter. I studier på mus ved administrering av doser på opptil ketoprofen 12 mg / kg / dag (36 mg / m²/d) hos rotter ved doser 9 mg / kg / dag (54 mg / m²/d), som tilsvarer omtrent 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Det var ingen teratogene eller embryo effekter. I separate studier i kaniner toksisk dose for kvinner i forbindelse med embryotoksisk, men ikke med teratogenisitet. Men ikke reproduksjonsstudier på dyr ikke alltid forutsi effekter i mennesker.

Teratogene effekter. Siden det er kjent at uønskede innflytelse, ingibiruyushtih syntese NG, på det kardiovaskulære system av fosteret (prematur lukking av ductus arteriosus), bør unngås i svangerskapet (spesielt i de senere stadier).

Inntak eller rektal administrasjon under svangerskapet kan påvirke hemodynamikk hos den nyfødte, som er ledsaget av alvorlige forstyrrelser av lungefunksjon, og bruk like før levering, kan føre til forsinkelser.

Det finnes ingen adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt. Graviditet I og II trimester mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret, i det tredje trimester (spesielt etter 36 Sol) er kontraindisert på grunn av den mulige virkningen på tonen i livmoren.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Arbeiderpartiet og levering. Effektene av ketoprofen på arbeidskraft og levering hos mennesker er ukjent. Studier på rotter har vist, ketoprofen dose 6 mg / kg (36 mg / m²/d), som tilsvarer omtrent 0,2 MRDC, forlenger graviditet, hvis det er brukt før levering.

Kvinner, planlegging graviditet, bør avstå fra bruk av ketoprofen, tk. på bakgrunn av hans opptak kan redusere sannsynligheten for implantering av egg.

Unknown, Gjør ketoprofen trenger inn morsmelk. Rotter ved doser 9 mg / kg (54 mg / m²/d, omtrent 0,3 MRDC) ketoprofen hadde ingen effekt på perinatal utvikling. Når det gis til ammende hunder ketoprofen konsentrasjon i melk var 4-5% av plasmakonsentrasjonen. I likhet med andre stoffer, som utskilles i morsmelk, Ketoprofen er ikke anbefalt for ammende mødre.

Bivirkninger.

Systemiske bivirkninger

I kliniske studier følgende bivirkninger ble observert (eventuelt med bruk av ketoprofen):

Fra fordøyelseskanalen: dyspepsi (11%); 3-9% av kvalme, magesmerter, diaré / forstoppelse, flatulens; >1% -anoreksi, oppkast, stomatitt; <1% -økt appetitt, munntørrhet, raping, gastritt, rektal blødning, bakken, okkult blødning, siklende, pepticheskaya sår, perforasjon av mage-tarmkanalen, gematemezis, sårdannelse i tarmen, leversvikt, hepatitt, kolestatisk hepatitt, gulsott, hyperdipsia.

Fra nervesystemet og sanseorganer: 3-9%-hodepine, eksitasjon (inkl. søvnløshet, nervøsitet, uvanlige drømmer); >1% -svimmelhet, CNS depresjon (inkl. døsighet, utilpasshet), tinnitus, tåkesyn; <1% -hukommelsestap, forvirring, migrene, parestesi, vertigo, konjunktivitt, såre øyne, hørselstap, retinal blødning og misfarging, smaksforstyrrelser.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): <1% -heve helvete, hjerterytme, takykardi, forverret hjertesvikt, Perifer vaskulær sykdom, vasodilatasjon, hypocoagulation, agranulocytose, anemi, gemoliz, trombocytopeni.

Fra luftveiene: >1% -dyspné, hemoptyse, neseblødning, faryngitt, rhinitt, bronkospasme, larynxødem.

Med urin-systemet: 3-9% av nyrefunksjon (hevelse, økning i blod urea nitrogen); >1% symptomer og tegn på irritasjon av urinveiene; <1% -menometrorragiâ, hematuri, nyresvikt, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom.

For huden: >1% - Utslett, alopecia, eksem, prurit, elveblest, bulløse utslett, eksfoliativ dermatitt, foto, livor, onixolizis, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: <1% -frysninger, hevelse i ansiktet, infeksjon, smerte, allergiske reaksjoner, anafylaksi, vektøkning, giponatriemiya, myalgi, purpura, økt svetting.

Bivirkninger, forekommer med en hyppighet <1% (en kausal sammenheng med bruk av ketoprofen er ikke installert):

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): arytmi, hjerteinfarkt.

Fra fordøyelseskanalen: kinn nekrose (muntlig form), yazvennыy kolitt, microvesicular steatosis, pankreatitt, forverring av diabetes.

Fra nervesystemet og sanseorganer: disforija, hallusinasjoner, mareritt, personlighetsforandringer, aseptisk meningitt.

Andre: septikemi, sjokk, brudd på libido, akutt tubulopati, gynekomasti.

Ketoprofen lysin salt sammenlignet med ketoprofen forårsaker mindre bivirkninger i mage-tarmkanalen (fordi, som ketoprofen lysinsalt har en nøytral pH-verdi og, henholdsvis, mindre irriterende for magen fôr).

Lokale bivirkninger: rektal programmet er kløe, tyngde i anorektal området, forverring av hemorroider; nakozhnom program-allergiske hudreaksjoner, foto, Utviklingen av systemiske bivirkninger (langsiktig bruk på store overflaten av huden); Når du bruker løsningen skyll-allergi (langvarig bruk).

Samarbeid.

Farmasøytisk uforenlig med en oppløsning av tramadol. Reduserer effekten av narkotika urikozuricheskih, forsterker effekten av antikoagulantia, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, bivirkninger GLUCO- og mineralocorticoid, østrogen; reduserer effekten av blodtrykkssenkende medikamenter og diuretika. Felles resepsjon med andre NSAIDs, gljukokortikoidami, etanol, corticotropin kan føre til utvikling av sår og gastrointestinal blødning, en økt risiko for nedsatt nyrefunksjon. Samtidig administrasjon med orale antikoagulanter, geparinom, trombolytika, platehemmende, cefoperazon, Tsefamandol tsefotetanom og øker risikoen for blødninger. Det øker hypoglycemic effekten av insulin og perorale hypoglykemiske legemidler (rekalkulering av dosen er nødvendig). Inductors av mikrosomale oksidasjon i leveren (fenytoin, etanol, barbiturater, rifampicin, fenylbutazon, trisykliske antidepressiva) øke produksjonen av hydroksylerte aktive metabolitter. Samtidig administrering med natriumvalproat fører til en forstyrrelse av blodplateaggregasjon. Det øker konsentrasjonen av plasma verapamil og nifedipin, litiumpreparater, metotreksat. Antacida (inkl. aluminium- og magnesium-) ikke påvirke hastigheten og omfanget av absorpsjon av ketoprofen. Myelotoksiske legemidler øke uttrykket gematotoksichnosti.

Overdose.

Symptomer: apati, svimmelhet, kvalme, oppkast, smerte i epigastria-symptomene vanligvis reversibel. Kan oppleve åndenød, koma, kramper. Sjelden, blødning fra tarmen, hypotensjon / hypertensjon, akutt nyresvikt.

Behandling: symptomatisk og støttende terapi, overvåking av luft og blodomløpet. Den spesifikke motgift er ikke funnet. Hemodialyse maloeffyektivyen.

Dosering og administrasjons.

Inne, / M, I /, rektalt, pels hansker, lokalt. Dose plukket individuelt, avhengig av typen av sykdommen, alvorlighetsgraden av smerte, av pasienten. Ved behov kan doseringsformene kan anvendes i ulike kombinasjoner, karakterisert ved at den totale daglige dosen kan økes til 300 mg eller reduseres til 100 mg. I begynnelsen av behandling er daglig dose 300 mg i 2-3 resepsjonen, støtte er 150-200 mg/dag.

Kapsler, tabletter, granulat er anbefalt å ta med måltider.

Rektal: 1-2 Stikkpille per dag.

/ M: 100 mg 1-2 ganger om dagen; etter lindring av smerte stille indre og / eller rektalt.

B /: 100-200 100-150 mg ml 0,9% natriumkloridoppløsning. Infusjon av ketoprofen bør kun utføres på et sykehus.

Pels hansker: 2-4 Ganger daglig gel / krem ​​/ spray påføres huden over åren betennelse og forsiktig gned; mulig ileggelse av en tørr dressing.

Lokalt (skylleløsning): 2-3 Skylling en dag.

Lysinsalt av ketoprofen: injeksjonsvæske, oppløsning: / M eller / etter 160 mg (2 ml) 13 ganger daglig, elektroforese oppløsning påføres den negative pol. Suppozitorii: voksne - 160 mg. Barn på 15-30 kg-på 30 mg, mer 30 kg- 60 mg 2-3 ganger om dagen. Granulater: voksne - 80 mg, Barn - 40 g oppløses i 1/2 glass med vann og tas oralt 2-3 ganger om dagen.

Forholdsregler.

Forsiktighet bør tas for å gjennomføre en grundig medisinsk tilsyn med en historie med allergiske reaksjoner til instruksjonene på stoffet "aspirin" -serien, "Aspirin" triaden, magesår og duodenalsår, med anemi, alkoholisme, tobakksbruk, alkoholisk levercirrhose, giperʙiliruʙinemii, leversvikt, diabetes, degidratacii, sepsis, kronisk hjertesvikt, ødem, hypertensjon, blodsykdommer (inkl leukopeni, trombocytopeni, i strid med blodkoagulering), definisjon, glukose-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; være skeptisk til en ekstern applikasjon-en forverring av leveren porfirii, erosive og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus, alvorlige brudd på lever og nyre funksjon, kronisk hjertesvikt, astma, hos barn under 12 år.

Når det henvises til en historie med allergiske reaksjoner på NSAIDs brukes kun i nødstilfeller.

Risikoen for kardiovaskulære hendelser. NSAIDs kan føre til økt risiko for alvorlige kardiovaskulære komplikasjoner, inkl. hjerteinfarkt og slag, som kan føre til døden, spesielt ved langvarig bruk. Pasienter med kardiovaskulær sykdom eller risikofaktorer for hjerte- og karsykdom Risikoen er spesielt høy.

Risikoen for gastrointestinale komplikasjoner. NSAIDs medføre en økt risiko for alvorlige bivirkninger fra mage-tarmkanalen, inkludert blødning, sårdannelse og perforasjon av mage eller tarm, som kan være dødelig, spesielt ved langvarig bruk. Disse komplikasjoner kan oppstå når som helst uten bruk av symptomene varslet. Eldre pasienter har større risiko for alvorlige komplikasjoner fra fordøyelseskanalen.

Opptak ketoprofen kan maskere symptomer på en smittsom sykdom.

Under behandlingen krever overvåking av perifert blod og funksjonelle tilstanden til lever og nyrer. Hvis du ønsker å finne 17-ketosteroids narkotika bør avbrytes etter 48 h før testen.

Unngå kontakt med øyne og andre slimhinner former for hud påføring; Gjelder ikke for åpne sår eller skadet hud.

I løpet av behandlingen må være forsiktig når du kjører og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Samarbeid