Valproinsyre
Når ATH:
N03AG01
Karakteristisk.
Hvitt krystallinsk pulver. Den lett oppløselig i vann og alkohol.
Farmakologiske virkning.
Antiepileptisk, miorelaksiruyuschee, sedasjon.
Søknad.
Ulike former for generaliserte anfall: Liten (fravær), stor (krampaktige) og polymorfe; brukes i fokale anfall, tick barn.
Kontra.
Overfølsomhet, inkl. "Familie" (død av nære slektninger hos pasienter som får valproat), lever og bukspyttkjertel (noen pasienter være en betydelig reduksjon i metabolisme i leveren), gyemorragichyeskii diatyez.
Restriksjoner gjelder.
Barndom (samtidig bruk av flere antiepileptika), beinmargsaplasi.
Graviditet og amming.
Det kontraindisert Jeg trimester av svangerskapet. Kanskje i II og III trimester av svangerskapet, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Kategori handlinger resultere i FDA - D. (Det er bevis på risikoen for bivirkninger av medikamenter på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko, hvis stoffet er nødvendig i livstruende situasjoner eller alvorlig sykdom, når tryggere midler skal ikke brukes eller er ineffektive.)
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.
Bivirkninger.
Kvalme, oppkast, diaré, vondt i magen, Anoreksi eller økt appetitt, leversvikt, døsighet, tremor, parestesi, forvirring, perifere ødemer, blødning, leukopeni, trombocytopeni. I lange opptak midlertidig hårtap.
Samarbeid.
Effekten av å øke andre antiepileptika, beroligende midler og sovetabletter. Diaré-lidelser sjelden utvikle seg på bakgrunn av antispasmodika og innhylle midler. Alkohol og andre hepatotoksiske midler øker sannsynligheten for leverskade, antikoagulanter eller acetylsalisylsyre er risiko for blødning.
Dosering og administrasjons.
Inne, under eller rett etter et måltid. Daglig inntak for voksne i begynnelsen av behandlingen er 0,3-0,6 g, innen 1-2 uker det gradvis økt til 0,9-1.5 g, under dose for voksne er 0,3-0.45 g. Daglig dose for barn er 15 til 50 mg/kg (i begynnelsen- 15 mg / kg, deretter en gradvis økning på 5-10 mg/kg/uke).
Samarbeid
| Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
| Alprazolam | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Amitriptylin | FKV. På bakgrunn av valproinsyre (akselererer biotransformasjon) minsker klaringen og øker nivået av blod. |
| Acetylsalisylsyre | FKV. FMR. Det øker nivået av den frie fraksjonen i plasma (fortrenge fra sin tilknytning til proteiner). På bakgrunn av valproinsyre økt platehemmende effekt og øker risikoen for blødninger. |
| Buprenorfin | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre øker CNS depresjon. |
| Buspiron | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Warfarin | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket platehemmende effekt. |
| Haloperidol | FMR: antagonizm. Svekker effekten (kan senke krampeterskelen). Styrker (gjensidig) depressiv effekt. |
| Gidroksizin | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Diazepam | FKV. På bakgrunn av valproinsyre innhold øker nesten dobbelt frie fraksjonen av blod (Det er vist hos friske frivillige), redusert clearance og distribusjonsvolum. |
| Droperidol | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Zidovudine | FKV. På bakgrunn av valproinsyre, hemmer aktiviteten til glucuronosyltransferase, redusert clearance (på 38%). |
| Zolpidem | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Izofluran | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Imipramin | FMR. På bakgrunn av valproinsyre kan forårsake generaliserte anfall. |
| Karbamazepin | FKV. FMR. Induserende mikrosomale leverenzymer, øker clearance og senker plasma. På bakgrunn av valproinsyre, hemmer CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformasjon, økte nivåer av den aktive metabolitten av karbamazepin-10.11-epoxy (trykt sitt forfall). |
| Quetiapine | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Ketamin | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Klaritromycin | FKV. FMR: synergisme. Som en hemmer av CYP450-enzymsystemet bremser biotransformasjon, Det øker konsentrasjonen i blodet og øker effekten av. |
| Klozapyn | FMR: synergisme. Det senker terskelen for anfall aktivitet. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Clonazepam | FMR. Samtidig administrering kan føre til at staten fravær (anfall hos pasienter med en historie med denne typen). |
| Kodein | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre øker CNS depresjon. |
| Lamotrigin | FKV. FMR. På bakgrunn av valproat øker T1/2 (grunn av hemming av leverenzymer og bremse stoffskiftet) til 70 Nei (Barn opptil 45-55 h) og forsterker effekten av, inkl. side. |
| Levokarnitin | På bakgrunn av valproinsyre øker behovet for carnitine. |
| Lorazepam | FKV. FMR. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon, nesten dobbelt redusert Cl og mer, enn dobbelt så raskt som glukuronid. |
| Maprotilin | FMR. Det senker terskelen for anfall aktivitet. Styrker (gjensidig) depressiv effekt. |
| Mefloxin | FKV. Den akselererer Biotransformasjon og cnizhaet blodet. |
| Midazolam | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Morfinsulfat | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre øker CNS depresjon. |
| Oxazepam | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Olanzapine | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Perfenazyn | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Prymydon | FKV. FMR. På bakgrunn av valproinsyre, alvorlig CNS depresjon, forårsaket av pentobarbital, dannet fra primidona. |
| Promethazine | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Propofol | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Risperidon | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Rifampicin | FKV. Induserer biotransformasjon og øker clearance. |
| Tioridazin | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Topiramat | FKV. Flere redusert (gjensidig) konsentrasjon i blodet. |
| Trifluoperazin | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Fenytoin | FKV. FMR. Induserer biotransformasjonsprodukter enzymer, spesielt glucuronosyltransferase, øker clearance. På bakgrunn av valproinsyre øker konsentrasjonen av den frie fraksjon av blod (fenytoin er forskjøvet fra sin tilknytning til proteiner) og reduserer hastigheten av degradering. Hvis samtidig bruk øker risikoen for plutselige anfall. |
| Fenobarbital | FKV. FMR. Indusere leverenzymer, inkl. glucuronosyltransferase, øker clearance. På bakgrunn av valproinsyre hemmer biotransformasjon, forlenger T1/2 og redusert plasma clearance. Når det er behov for forsiktig-det er en risiko for CNS undertrykkelse uttrykt. |
| Fentanyl | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre øker CNS depresjon. |
| Flufenazin | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Xlordiazepoksid | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Klorpromazin | FKV. Øker plasmanivået. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Klorprotiksen | FMR: synergisme. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Etanol | FMR. Det øker sannsynligheten for leverskade. På bakgrunn av valproinsyre forsterket CNS depresjon. |
| Etosuksimid | FKV. På bakgrunn av valproinsyre hemmer biotransformasjon og kan øke blodnivåer. |
