Olanzapine

Når ATH:
N05AH03

Karakteristisk.

Atypiske antipsykotika klasse tienobenzodiazepinov. Den gule krystallinsk materiale, praktisk talt uløselig i vann.

Farmakologiske virkning.
Antipsykotika, nevroleptika.

Søknad.

Schizofreni og andre. psykotisk lidelse med merkede produktive og negative symptomer, affektive lidelser (behandlings eksaserbasjoner, vedlikehold og langsiktig forebyggende behandling), akutte maniske eller blandede episoder ved bipolar lidelse med / uten psykotiske symptomer, med / uten rask sykling.

Kontra.

Overfølsomhet, amming.

Restriksjoner gjelder.

Nyre- og / eller leversvikt, benign prostatahyperplasi, krampaktige status historie, Parkinsons sykdom, cerebrovaskulære sykdommer, Alzheimers sykdom, diabetes, eozinofilija, myeloproliferativ sykdom, paralytisk ileus, zakrыtougolynaya glaukom, Samtidig bruk av legemidler, удлиняющих интервал QT (spesielt hos eldre), degidratatsiya, gipovolemiя, hjerteinfarkt, hjertefeil, mammary kreft, inkl. historie, graviditet, Alder til 18 år (Sikkerhet og effekt er ikke fastslått).

Graviditet og amming.

Når graviditet er forsiktig, sammenligne den forventede fordelen for moren og den potensielle risikoen for fosteret. På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet, hodepine, migrene, svakhet, asteni, døsighet, søvnløshet, angst, fiendtlighet, ažitaciâ, eufori, hukommelsestap, depersonalisering, fobi, obsessive-compulsive symptomer, nevralgi, pareser av ansikts nerve, gipesteziya, ekstrapyramidale forstyrrelser, inkl. pozdnyaya dyskinesi, ataksi, stiv nakke, vellication, tremor, akatisi, dysartri, zaikanie, synkope, delirium, suicidale tendenser, stupor, koma, Hjernehinneblødning, hjerneslag, nistagmo, dobbeltsyn, midriaz, pigmentforandringer i linsen, Cataract, xerophthalmia, blødning i øyet, ccomodation, amblyopi, glaukom, hornhinne, såre øyne, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, støy og øresmerter, døvhet, smaksforstyrrelser.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): ortostatisk hypotensjon, Ritualer- og bradykardi, hjerterytme, ventrikulære premature slag, EKG-forandringer, hjerteinfarkt, cyanose, vasodilatasjon, transient leukopeni- og nøytropeni, eozinofilija, leukocytose, trombocytopeni, hemoragisk syndrom.

Fra luftveiene: rhinitt, faryngitt, laringit, forandringer i stemmen, økt hoste, dyspné, apnea, bronkial astma, hyperventilering.

Fra fordøyelseskanalen: økt appetitt til bulimi, tørst, munntørrhet, økt spyttsekresjon, trost, gingivitt, glossitt, dysfagi, raping, øsofagitt, kvalme, oppkast, gastritt, gastroenteritt, enteritt, bakken, rektal blødning, forstoppelse, flatulens, scatacratia, forbigående økning i levertransaminaser, gamma-glutamyl og kreatinfosfokinase, hepatitt.

Metabolisme: hyperprolaktinemi, øke (sjelden redusere) kroppsvekt, diabetes, giperglikemiâ, diabetisk ketoacidose, diabeticheskaya koma, struma.

Med urin-systemet: dizurija (inkl. polyuri), hematuri, pyuri, albuminuri, urininkontinens, urinveisinfeksjon, cystitt, nedsatt libido, impotens, unormal ejakulasjon, priapisme, gynekomasti, galaktoré, brystsmerter, fibrose matki, premenstruelt syndrom, Menno- og metrorrhagia, amenoré.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: gikt, artralgi, ʙursit, myasthenia, myopati, leggkramper, skjelettsmerter.

For huden: foto, alopecia, girsutizm, xerosis, eksem, seborrhea, kontakteksem, ulcerøs hudlesjoner, livor, makulopapulleznaya utslett.

Allergiske reaksjoner: elveblest.

Andre: feber, lav kroppstemperatur, influensalignende symptomer, lymfadenopati, smerter i brystet eller magen, perifere ødemer, uttak, mulig misbruk.

Samarbeid.

Aktivt kull (1 g) reduserer C_maks и AUC на 60%. En enkelt dose av cimetidin (800 mg) aluminium eller- og magnesium antacida ikke påvirker biotilgjengeligheten av olanzapin. Karbamazepin (400 mg / dag) øker i klaringen 50%. Forberedelser, indusere aktiviteten av CYP1A2 og glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicin og lignende.), øke utskillelsen av olanzapin; ингибиторы CYP1A2 (fluvoksamin et al.) redusere den. Fluoksetin (60 mg en gang eller 60 mg daglig for 8 dager) øker C_maks av olanzapin 16% og reduserer sin klaring på 16%. I kliniske studier viser, at en enkelt administrasjon av olanzapin behandling med imipramin, desipramin, varfarinom, teofyllin eller diazepam ble ikke ledsaget av hemming av metabolismen av disse legemidlene. Det var ingen tegn på legemiddelinteraksjoner når kombinert med litium eller biperidenom. På bakgrunn av likevektskonsentrasjonen av olanzapin ble ikke endret farmakokinetikken til etanol bemerket; Mens du tar kan øke farmakologiske effekter olanzapin, inkludert sedasjon. Når samtidig med diazepam, etanol og blodtrykkssenkende medisiner øker risikoen for ortostatisk hypotensjon. Det forsterker effekten av antikolinergika. Det svekker effekten av levodopa og andre dopaminreseptoragonister. Sannsynligheten for forhøyede levertransaminaser økninger mens opptak til hepatotoksiske midler. Ingen klinisk signifikante farmakokinetiske interaksjoner mellom olanzapin og valproat er usannsynlig.

Overdose.

Symptomer: kvalme, Aspirasjon, eksitasjon, aggressivitet, døsighet, forvirring, tale, ekstrapyramidale forstyrrelser, respirasjonssvikt (depresjon av pustesenteret), arteriell hyper- eller hypotensjon, takykardi, arytmi, hjertestans og åndedretts, bevissthetsforstyrrelse, CNS depresjon (fra sedasjon til koma), delirium, kramper, malignt syndrom. Den minimale dose for akutt dødelig dosering var 450 mg, høyeste dose av en overdose av et positivt resultat (overlevelse) - 1500 mg.

Behandling: ventrikkelskylling (kunstig fremkalle brekninger anbefales ikke), administrering av aktivt kull, avføringsmidler, EKG-overvåking, opprettholde vitale funksjoner, IVL. Ingen spesifikk motgift. Dialyse nyeeffyektivyen. Om nødvendig bør vasopressor terapi unngås dopamin, adrenalin og andre sympatomimetiske (styrking av hypotensjon på grunn av summering av virkningene av beta-agonister og alfa-adrenoceptor-blokkerende virkning av olanzapin).

Dosering og administrasjons.

Inne, uansett måltidet, 1 en gang om dagen. Schizofreni: initial dose på 5-10 mg / dag. Kan øke dosen til 4-5 dagers behandling til 15-20 mg / dag. Akutt mani ved bipolar lidelse: startdosen 15 mg / dag, daglige doser variere - 5-20 mg. For pasienter med alvorlig nyresvikt, med moderat og eldre initialdose leversvikt er 5 mg / dag.

Forholdsregler.

Med kombinasjonen av faktorer, bremser metabolismen av olanzapin (kvinnelige pasienter, senil, ikke-røykere), Det bør brukes i redusert dose. Nøye oppfølging av pasienter med suicidale tendenser, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Under behandling bør jevnlig overvåke aktiviteten til levertransaminaser, spesielt hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Vær på vakt utpeke førere av kjøretøy og personer, aktiviteter som krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner. Under behandling utelukker alkoholinntak. Når symptomer på nevroleptisk malignt syndrom (feber, muskelspenninger, akinesia, takykardi, leukocytose, økning i kreatinfosfokinase) krever umiddelbar tilbaketrekning av legemidlet. Gitt potensialet for utvikling av akatisi, Når en motor under behandling av angst, neusidčivosti, pågående forpliktelse til bevegelsen for å redusere dosen, og utnevnelsen av antiparkinson.